موارد و مقدار مصرف:
الف) اضطراب و فشار عصبی
بزرگسالان: مقدار معمول شروع دارو 5/0-25/0 میلی‌گرم سه بار در روز است. هر 4-3 روز، مقدار مصرف بر حسب نیاز افزایش می‌یابد. حداکثر مقدار تام مصرف mg/day4 در مقادیر منقسم است. در بیماران سالمند یا ناتوان یا در اختلال عملکرد کبدی مقدار معمول شروع دارو 25/0 میلی‌گرم دو یا سه بار در روز است.
ب) اختلال پانیک
بزرگسالان: ابتدا مقدار 5/0 میلی‌گرم سه بار در روز مصرف می‌شود. هر 4-3 روز بر حسب نیاز و تحمل بیمار بر مقدار مصرف افزوده می‌شود. اکثر بیماران به بیش از mg/day4 نیاز دارند؛ با این وجود، مقادیر mg/day10-1 هم گزارش شده است.
پ) ترس از جمعیت و مکان‌های باز (agoraphobia)
بزرگسالان: مقدار mg/day8-2 مصرف می‌شود.
ت) افسردگی، سندرم پیش از قاعدگی.
بزرگسالان: مقدار mg25/0 سه بار در روز مصرف می‌شود.
مکانیسم اثر:
اثر ضد اضطراب: آلپرازولام سیستم اعصاب مرکزی را در سطوح لیمبیک و زیر قشر مغز تضعیف می‌کند. این دارو از طریق افزایش اثر نوروترانسمیتر گاما – آمینوبوتیریک اسید (GABA) بر روی گیرنده‌اش در سیستم فعال‌کنندة مشبک بالارونده اثر ضد اضطراب خود را اعمال می‌کند و به افزایش مهار و انسداد تحریک لیمبیک و نواحی قشری مغز منجر می‌شود. تداخل دارویی:
آلپرازولام اثر مضعف CNS فنوت یازین‌ها، داروهای مخدر، باربیتورات‌ها، الکل، بیهوش‌کننده‌های عمومی، آنتی‌هیستامین‌ها، مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز و ضد افسردگی‌ها را تشدید می‌کند.
مصرف همزمان با سایمتیدین و احتمالاً دی‌سولفیرام متابولیسم کبدی آلپرازولام را کاهش داده و سبب افزایش غلظت پلاسمایی آن می‌شود.
استعمال زیاد دخانیات متابولیسم آلپرازولام را تسریع کرده و اثربخشی بالینی آن را کاهش می‌دهد.
بنزودیازپین‌ها ممکن است غلظت سرمی هالوپریدول را کاهش دهند.
غلظت پلاسمایی دیگوکسین ممکن است افزایش یابد.
اثر آلپرازولام ممکن است با مصرف ریفامپین کاهش یابد.
تئوفیلین ممکن است تسکین‌بخشی آلپرازولام را افزایش دهد.
کاربامازپین و پروپوکسی‌فن، ممکن است سطح آلپرازولام را کاهش دهند، لذا مصرف همزمان آنها باید با احتیاط باشد. ممکن است نیاز باشد دوز آلپرازولام افزایش یابد.
فلوکونازول، ایتراکونازول، کتوکونازول و مایکونازول می‌توانند منجر به افزایش سطح آلپرازولام شده و باعث تضعیف CNS و اختلالات موتور شوند و باید از مصرف همزمان آنها پرهیز گردد.
ممکن است در مصرف همزمان با ضد افسردگی‌های سه‌حلقه‌ای، سطح این داروها بالا رود لذا لازم است بیمار از نزدیک پایش شود.
ملاحظات اختصاصی:
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی بنزودیازپین‌ها، رعایت موارد زیر نیز توصیه می‌شود:
1/.در صورت مصرف مقادیر زیاد دارو به مدت طولانی، باید مصرف آن به تدریج قطع شود تا از بروز علائم قطع مصرف دارو جلوگیری شود. ممکن است قطع مصرف دارو طی 3-2 ماه ضروری باشد. کاهش دوز نباید بیش از mg5/0 هر 3 روز باشد.
2/.در بیماران سالمند و بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی یا کبدی مقادیر کمتر دارو مؤثر است.
3/.اضطراب همراه با افسردگی نیز به آلپرازولام پاسخ می‌دهد، اما ممکن است دفعات بیشتر مصرف ضروری باشد.
4/.دارو را باید در جای خشک و خنک و دور از نور مستقیم نگهداری کرد.
5/.ممکن است به صورت متناقض باعث تهییج، تحریک و خشم ناگهانی شود.
6/.علائم قطع مصرف عبارتند از تشنج، اختلال در تمرکز، کرامپ یا پرش عضلانی، اسهال، تاری دید، کاهش اشتها یا افزایش وزن.
نکات قابل توصیه به بیمار:
با مصرف طولانی مدت دارو احتمال وابستگی جسمی و روانی وجود دارد.
رژیم دارویی خود را تغییر ندهید.
تغییر ناگهانی در وضعیت می‌تواند موجب سرگیجه شود.
مصرف در سالمندان: بیماران سالمند به دلیل کاهش دفع دارو به میزان کمتری از دارو نیاز دارند. به هنگام شروع مصرف دارو یا افزایش مقدار مصرف، این بیماران در فعالیت‌های روزمره خود نیاز به توجه و مراقبت دارند.
مصرف در کودکان: بی‌خطر بودن دارو در کودکان به اثبات نرسیده است.
مصرف در شیردهی: مصرف آلپرازولام در زنان شیرده ممکن است موجب رخوت، اشکال در خوردن یا کاهش وزن نوزاد شود. از مصرف این دارو در دوران شیردهی پرهیز شود.
مصرف در بارداری: در صورت مصرف آلپرازولام در زمان بارداری، نوزادان را باید از نظر بروز علائم قطع مصرف پیگیری کرد. مصرف آلپرازولام طی زایمان ممکن است موجب شلی نوزاد شود.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
آلپرازولام ممکن است نتایج آزمون‌های عملکرد کبد را افزایش دهد. طی درمان با آلپرازولام و بعد از آن ممکن است تغییرات کمی در الگوی EEG، معمولاً ولتاژ کم و فعالیت سریع، بروز کند.
فارماکوکینتیک:
جذب: از راه خوراکی به خوبی جذب می‌شود. زمان شروع اثر دارو طی 30-15 دقیقه و اوج اثر آن طی 2-1 ساعت حاصل می‌شود.
پخش: به طور گسترده در بدن انتشار می‌یابد. تقریباً 90-80 درصد به پروتئین‌های پلاسما پیوند می‌یابد.
متابولیسم: در کبد توسط (CYP3A4) به آلفا-هیدروکسی آلپرازولام و متابولیت‌های غیر فعال متابولیزه می‌شود.
دفع: آلفا-هیدروکسی آلپرازولام و متابولیت‌های دیگر از راه ادرار دفع می‌شوند. نیمه عمر آ لپرازولام 15-12 ساعت است.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط به دارو یا سایر بنزودیازپین‌ها، گلوکوم حاد با زاویة بسته و بیمارانی که در حال دریافت یک ترکیب ضدقارچ آزول هستند.
موارد احتیاط: بیماری کبدی، کلیوی یا ریوی یا در کسانی که سابقة سوء مصرف مواد دارند.
اشکال دارویی:
Tablet: 0.5, 1mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: بنزودیازپین
طبقه‌بندی درمانی: ضد اضطراب
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: ردة D
نام‌های تجاری: Apo – Alpraz, Xanax
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: خواب‌آلودگی، منگی، سردرد، گیجی، سرگیجه، سنکوپ، افسردگی، بی‌خوابی، عصبانیت، بی‌قراری، آکاتژیا، اختلال میل جنسی، اضطراب، آتاکسی، گیجی، اختلال در تکلم، اختلال حافظه، کابوس شبانه، گزگز اندام‌ها، خودکشی، لرزش.
قلبی ـ عروقی: هایپوتانسیون، تاکیکاردی، درد قفسه سینه، طپش قلب، گرگرفتگی.
چشم، بینی، حلق: تاری دید، احتقان بینی، گلودرد، رینیت آلرژیک.
دستگاه گوارش: خشکی دهان، تهوع، استفراغ، اسهال، یبوست، درد شکمی، بی‌اشتهایی، سوء هاضمه، افزایش یا کاهش اشتها.
پوست: درماتیت.
سایر عوارض: سفتی عضلانی، افزایش یا کاهش وزن، اشکال در ادرار، قاعدگی دردناک، سندرم پیش از قاعدگی.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: خواب‌آلودگی، اغتشاش شعور، اغما، کاهش رفلکس‌ها، تنگی نفس، اشکال در تنفس، افت فشارخون، برادیکاردی، اشکال در تکلم و اختلال در حفظ تعادل.
درمان: عبارت است از حفظ فشارخون و تنفس تا از بین رفتن اثر دارو و پیگیری علائم حیاتی بیمار. فلومازنیل (Flumazenil) که یک آنتاگونیست اختصاصی بنزودیازپین‌ها است، ممکن است مفید باشد. برای حفظ راه هوایی بیمار و تامین اکسی‍ژن کافی، ممکن است کمک تهویة مکانیکی از طریق لوله داخل نای ضروری باشد. در صورت نیاز، تزریق وریدی مایعات و تنگ‌کننده‌های عروقی مانند دوپامین و فنیل‌افرین برای درمان افت فشارخون تجویز شود. اگر بیمار هوشیار باشد می‌توان او را وادار به استفراغ کرد. در صورت مصرف اخیر دارو، لاواژ معده، در صورت وجود لوله داخل نای برای جلوگیری از آسپیراسیون، توصیه می‌شود. بعد از استفراغ یا لاواژ، ذغال فعال با یک مسهل به صورت مقدار واحد تجویز می‌شود. دیالیز اثر محدودی دارد. در صورت بروز هیجان از تجویز باربیتورات‌ها خودداری شود، زیرا احتمال تشدید هیجان یا تضعیف CNS وجود دارد.
