موارد و مقدار مصرف:
بهبودی توانایی فعالیت و حرکت و کاهش سرعت پیشرفت بیماری در افراد مبتلا به هایپرتانسیون شریان ریوی و دارای نشانه‌های کلاس III و IV رده‌بندی WHO.
بزرگسالان: مقدار mg 5/62 خوراکی دو بار در روز (صبح و عصر) به مدت 4 هفته استفاده شده و سپس به مقدار نگهدارنده mg 125 دو بار در روز افزایش می‌یابد.
بزرگسالان با وزن کمتر از kg 40: مقدار mg 5/62 خوراکی دو بار در روز (صبح و عصر) به عنوان دوز شروع و نگهدارنده مصرف می‌شود.
تعدیل دوز: برای بیمارانی که دچار افزایش سطح آمینوترانسفرازها می‌شوند به جدول زیر مراجعه کنید. ممکن است کاهش دوز یا متوقف نمودن مصرف دارو تا زمان بازگشت سطح آنزیمها به مقدار نرمال ضروری باشد.
اگر اختلال در تست‌های عملکرد کبدی با علایم آسیب کبد مثل تهوع، استفراغ، تب، درد شکمی، زردی یا خستگی و خواب‌آلودگی غیرطبیعی همراه باشد، و یا اگر سطح بیلی‌روبین پلاسما دو برابر حداکثر مقدار نرمال یا بیشتر باشد، درمان را متوقف نموده و از تجویز مجدد دارو خودداری نمایید.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: زنان باردار، حساسیت به دارو، بیمارانی که در حال مصرف سیکلوسپورین یا گلی‌بنکلامید هستند، بیماران مبتلا به اختلال متوسط تا شدید کبدی، افرادی که سطح آمینوترانسفراز پلاسمایی آنها بیش از 3 برابر حداکثر مقدار نرمال است.
موارد احتیاط: بیماران مبتلا به اختلال خفیف کبدی.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: خستگی، سردرد.
قلبی ـ عروقی: ادم، گُرگرفتگی، افت فشارخون، تپش قلب.
بینی و حلق : نازوفارنژیت.
دستگاه گوارش: سوء هاضمه.
خونی: آنمی.
کبدی: اختلال عملکرد کبدی.
پوست: خارش.
سایر عوارض: ادم پا.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: ممکن است باعث سردرد، تهوع و استفراغ، کاهش خفیف فشارخون و کاهش ضربان قلب شود. مسمومیت شدید ممکن است باعث افت شدید فشارخون شود.
درمان: درمان شامل اقدامات حمایتی و علامتی است.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان بوسنتان با سیکلوسپورین ممکن است باعث افزایش سطح بوسنتان و کاهش سطح سیکلوسپورین شود. این دو دارو نباید با هم استفاده شوند.
مصرف همزمان بوسنتان وگلی‌بنکلامید ممکن است باعث افزایش خطر بالا رفتن آنزیمهای کبدی و کاهش سطح سرمی هر دو دارو شود. این دو دارو نباید با هم استفاده شوند.
مصرف بوسنتان همراه داروهای ضد بارداری هورمونی ممکن است اثر این داروها را کاهش داده و موجب بارداری ناخواسته شود. بیمار باید روش دیگری را نیز برای جلوگیری از بارداری به کار برد.
کتوکونازول ممکن است اثرات بوسنتان را افزایش دهد. بیمار را از نظر بروز عوارض جانبی پایش کنید.
مصرف همزمان بوسنتان با سیمواستاتین و دیگر استاتین‌ها ممکن است سطح پلاسمایی این داروها را کاهش دهد. سطح کلسترول باید پایش شده و در صورت نیاز دوز استاتین افزایش یابد.
مکانیسم اثر:
اثر ضد هایپرتانسیون ریوی: بوسنتان یک آنتاگونیست اختصاصی و رقابتی رسپتورهای اندوتلین-1 (ET-1) می‌باشد. اندوتلین یک ماده منقبض کننده قوی عروق می‌باشد که سطح آن در بیماران مبتلا به هایپرتانسیون ریوی افزایش می‌یابد که خود نشان‌دهنده نقش احتمالی این ماده در این بیماری می‌باشد.
فارماکوکینتیک:
جذب: فراهم‌‌زیستی این دارو پس از مصرف خوراکی 50% می‌باشد. جذب تحت تأثیر غذا قرار نمی‌گیرد.
پخش: دارو بیش از 98% به پروتئین‌های پلاسمایی به خصوص آلبومین متصل می‌شود.
متابولیسم: دارو توسط کبد به سه متابولیت تبدیل می‌شود که یکی از آنها تا حدی دارای اثر بالینی می‌باشد. بوسنتان القا کننده آنزیمهای کبدی CYP2C9 و CYP3A4 و احتمالاً القا کننده CYP2C19 می‌باشد.
دفع: دارو در صفرا ترشح می‌شود. کمتر از 3% دوز خوراکی وارد ادرار می‌شود.
اشکال دارویی:
Tablet : 62.5 mg , 125 mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: آنتاگونیست رسپتور اندوتلین.
طبقه‌بندی درمانی : ضد هایپرتانسیون ریوی.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده X
نام‌های تجاری: Tracleer
ملاحظات اختصاصی:
1- آسیب شدید کبدی ممکن است بروز کند. سطح آمینوترانسفرازها باید پیش از شروع درمان و پس از آن به صورت ماهانه اندازه‌گیری شود.
2- افزایش ALT و AST ممکن است وابسته به دوز و برگشت‌پذیر باشد.
3- دارو ممکن است باعث کاهش Hgb شود. سطح هموگلوبین باید 1 و 3 ماه پس از شروع درمان و سپس هر سه ماه یک بار پایش شود.
4- پیش از شروع بوسنتان، باید نسبت به باردار نبودن بیمار اطمینان حاصل نمود. داروهای ضد بارداری هورمونی اعم از خوراکی، کاشتنی و تزریقی، نباید به عنوان تنها روش جلوگیری استفاده شود، چرا که احتمال شکست وجود دارد. در طول مدت درمان، تست بارداری باید به صورت ماهانه انجام شود.
5- برای کاهش خطر تشدید بیماری، قطع دارو باید به صورت تدریجی انجام شود.
نکات قابل توصیه به بیمار:
1- دارو باید هنگام صبح و عصر همراه غذا یا با فاصله از آن مصرف شود.
2- در مدت مصرف این دارو از باردار شدن خودداری نموده و از روشهای مناسب ضد بارداری استفاده نمایید. تست بارداری باید ماهانه انجام شود.
3- نباید از داروهای ضد بارداری هورمونی به عنوان تنها روش جلوگیری استفاده نمود.
مصرف در سالمندان: به دلیل احتمال بیشتر بروز اختلال ارگانها (مثل کبد)، انتخاب دوز باید با دقت صورت گیرد.
مصرف در کودکان: اثربخشی و ایمنی دارو ثابت نشده است.
مصرف در شیردهی: ترشح دارو در شیر مشخص نیست. مصرف بوسنتان در دوران شیردهی توصیه نمی‌شود.
مصرف در بارداری: ممنوع است.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
ممکن است باعث افزایش سطح ALT و AST شود.
ممکن است باعث کاهش Hgb و هماتوکریت شود.
