فارماکوکینتیک:
جذب: حدود 60-50 درصد از یک مقدار مصرف جذب می‌شود. اثر این دارو بر روی ضربان قلب معمولاً طی 60 دقیقه ظاهر می‌شود. اوج اثر آن طی 4-2 ساعت باقی می‌ماند. اثر کاهنده فشار خون آتنولول تا 24 ساعت باقی می‌ماند.
پخش: در بیشتر مایعات و بافتهای بدن، بجز مغز و مایع مغزی ـ نخاعی (CSF) انتشار می‌یابد. تقریباً 15-5 درصد به پروتئین پیوند می‌یابد.
متابولیسم: بسیار کم است.
دفع: حدود 50-40 درصد از مقدار مصرف شده به صورت تغییر نیافته از راه ادرار دفع می‌شود. باقیمانده دارو به صورت تغییر نیافته و متابولیت از طریق مدفوع دفع می‌شود. در بیماران دارای عملکرد کلیه طبیعی، نیمه عمر پلاسمایی دارو 7-6 ساعت است. نیمه عمر با کاهش عملکرد کلیوی افزایش می یابد.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
آتنولول ممکن است غلظت گلوکز خون را در بیماران دیابتی کاهش یا افزایش دهد. افت قند خون ناشی از انسولین را تشدید نمی کند و یا برگشت گلوکز سرم به سطوح طبیعی را به تأخیر نمی‌اندازد.
آتنولول ممکن است سبب تغییراتی در تحمل ورزش و نتایج الکتروکاردیوگرام (EKG) شود.
این دارو تعداد پلاکتها و غلظت سرمی پتاسیم، اسیداوریک، ترانسآمیناز، آلکالین فسفاتاز، لاکتات دهیدروژناز، کرآتینین، و غلظت ازت اوره خون (BUN) را افزایش می‌دهد.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی : خستگی، افسردگی، خواب آلودگی، تب، لتارژی، سرگیجه.
قلبی ـ عروقی : برادیکاردی، کمی فشارخون، CHF، بیماری عروق محیطی، عدم تحمل ورزش.
تنفسی: برونکواسپاسم، تنگینفس.
پوست: بثورات پوستی.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال.
ادراری ـ تناسلی : کاهش توانایی جنسی، دیزوری، شبادراری، اولیگوری، پروتئینوری، نارسایی کلیوی.
عضلانی – اسکلتی: درد پا.
کبدی: اختلال کار کبد.
متابولیک: هایپرگلیسمی، هایپرکالمی، هایپوگلیسمی.
خونی: آگرانولوسیتوز، آنمی، ترومبوسیتوپنی، پورپورای ترومبوسیتوپنیک.
سایر عوارض: تب.
توجه: در صورت بروز علائم نارسایی قلبی، باید مصرف دارو قطع شود.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: کمی شدید فشار خون، برادیکاردی، نارسایی قلبی و اسپاسم نایژه ها.
درمان: عبارت است از تخلیه معده از طریق ایجاد استفراغ یا شستشو و سپس مصرف ذغال فعال برای کاهش جذب دارو، و بعد درمان حمایتی.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط شناخته شده به دارو، برادیکاردی سینوسی، اختلال گره سینوسی، بلوکهای قلبی درجه 2 و 3 به جز در بیماران با ضربان ساز مصنوعی، شوک کاردیوژنیک، نارسایی قلبی جبران نشده، ادم ریوی، بارداری.
موارد احتیاط: قبل از شروع درمان به وجود اختلالاتی مانند سندرم سینوس بیمار توجه کنید. در بیماران با نارسایی قلبی جبران شده با احتیاط تجویز شده و مراقب بدتر شدن علائم باشید (مفید بودن آتنولول در نارسایی قلبی اثبات نشده است). هیچگاه مصرف دارو را به طور ناگهانی قطع نکنید، بخصوص در بیماران با اختلال عروق کرونر. جهت جلوگیری از تاکیکاردی حاد، هایپرتانسیون و یا ایسکمی قطع دارو به آهستگی صورت گیرد. همزمان با وراپامیل و دیلتیازم با احتیاط مصرف شود (بخصوص در مصرف وریدی). در بیماران با اختلال برونکو اسپاستیک (مثل آسم) بهتر است استفاده نشود، ولی آتنولول چون مهارکننده است با احتیاط می توان در این گروه از بیماران استفاده کرد.
در صورت بیماریهای عروق محیطی شدید با احتیاط استفاده شود. در بیماران دیابتی بدلیل ماسکه کردن علائم هایپوگلیسمی با احتیاط استفاده شود. در بیماران با نارسایی کلیوی با دوز تعدیل شده به کار رود. در میاستنیگراویس یا اختلال روانی (بدلیل د پرسیون CNS) با احتیاط به کار رود.
در بیماران با فئوکروموسیتومای درمان نشده، حتماً همراه یک آلفا بلوکر استفاده شود. در سابقه حساسیت شدید (آنافیلاکسی) به آلرژنها با احتیاط به کار رود. درمان آنافیلاکسی (با اپینفرین) در بیمارانی که بتابلوکر دریافت می کنند مؤثر نبوده یا عوارض ناخواسته ایجاد می کند. اثربخشی و ایمنی این دارو در کودکان اثبات نشده است.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با گلیکوزیدهای دیژیتال ممکن است برادیکاردی را تشدید کرده و ضعف قلبی را افزایش دهد.
آتنولول ممکن است اثرات سایر داروهای کاهنده فشارخون را تشدید کند.
این دارو ممکن است تغییر مقدار مصرف داروهای خوراکی کاهنده قند خون یا انسولین را در بیماران دیابتی تثبیت شده ضروری سازد.
داروهایی مانند ایندومتاسین و سایر داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی ممکن است اثرات کاهنده فشارخون آتنولول را خنثی کنند.
دارو متابولیسم کبدی لیدوکائین و اثرات سمی ناشی از آن را افزایش می دهد.
پرازوسین اثر هایپوتانسیون ارتواستاتیک ناشی از این دارو را تشدید می کند.
در صورت مصرف با وراپامیل اثر هر دو دارو افزایش می یابد. عملکرد قلبی بدقت مانیتور شده و در صورت لزوم دوز دارو کاهش یابد.
موارد و مقدار مصرف:
الف) زیادی فشارخون.
بزرگسالان: از راه خوراکی، در ابتدا، مقدار mg/day 50-25 مصرف می شود. بعد از 14-7 روز، مقدار مصرف ممکن است به mg/day 100 افزایش یابد. مصرف مقدار بیش از 100 میلی گرم اثرات بیشتری نخواهد داشت.
اگر کلیرانس کراتینین کمتر از 35 میلی لیتر در دقیقه باشد، مقدار مصرف باید تنظیم گردد.
ب) آنژین صدری پایدار مزمن.
بزرگسالان: از راه خوراکی mg/day 50 مصرف می شود. بعد از هفت روز، مقدار مصرف ممکن است به mg/day 100 افزایش یابد. حداکثر مقدار مصرف mg/day 200 است.
پ) بعد از انفارکتوس حاد قلبی جهت کاهش عوارض قلبی ـ عروقی.
بزرگسالان: mg 5 وریدی طی 5 دقیقه ، سپس mg 5 به فاصله 10 دقیقه. در کسانی که دوز کامل وریدی را تحمل می کنند، 10 دقیقه بعد از دوز آخر به صورت خوراکی mg 50 دارو را شروع کنید. سپس mg 50 هر 12 ساعت و بعد از آن به صورت mg 100 روزانه یا mg 50 دو بار در روز برای 9-6 روز یا تا زمان ترخیص از بیمارستان ادامه یابد.
ت) تاکی آریتمیهای دهلیزی متعاقب انفارکتوس حاد قلبی در بیماران بدون اختلال عملکرد بطن چپ یا بلوک دهلیزی ـ بطنی جهت کاهش پاسخ بطنی: بزرگسالان mg 5-5/2 وریدی در عرض 2 دقیقه در صورت لزوم می توان تا کنترل ریتم دوز را تکرار کرد..حداکثر mg 10 در عرض 15-10 دقیقه مصرف می شود.
مصرف در نارسایی کلیه
کلیرانس کرآتینین اگر معادل ml/min 35-15 باشد، مقدار mg/day 50 و اگر کمتر از ml/min 15 باشد، مقدار 25 میلی گرم روزانه مصرف می شود. به بیمارانی که همودیالیز می شوند، تحت مراقبت دقیق، مقدار 50-25 میلی گرم بعد از هر دیالیز داده می شود.
مکانیسم اثر:
اثر کاهنده فشار خون: آتنولول با انسداد گیرنده های بتا ـ آدرنرژیک موجب کاهش فشار خون می شود. این دارو با کاهش جریان سمپاتیک از CNS و با مهار آزاد شدن رنین باعث کم شدن برون ده قلبی می شود. آتنولول با مقادیر مصرف کم به طور انتخابی گیرنده ها را در قلب مهار می‌کند. آتنولول اثر کمی بر روی گیرنده‌های نایژه ها و عضلات صاف عروق دارد.
اثر ضد آنژین صدری: آتنولول با کاهش انقباضات میوکارد و با کم کردن ضربان قلب (اثرات اینوتروپیک و کرونوتروپیک منفی) به درمان آنژین صدری پایدار مزمن کمک کرده و بنابراین، باعث کاهش مصرف اکسیژن میوکارد می شود.
اثر حمایت قلبی: مکانیسم این اثر که طول عمر بیماران مبتلا به انفارکتوس میوکارد را زیاد می کند، مشخص نشده است. این دارو دفعات ضربانهای زودرس بطنی، درد قفسه سینه و بالا رفتن آنزیمها را کاهش می دهد.
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی درمانی: کاهنده فشارخون، ضدآنژین صدری.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده D
اشکال دارویی:
Tablet: 50,100 mg
ملاحظات اختصاصی:
1- دارو باید هر روز در زمان معین مصرف شود.
2- دارو را می توان با معده خالی مصرف کرد.
3- مقدار مصرف در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی ممکن است کاهش یابد.
4- قطع ناگهانی مصرف دارو باعث بدتر شدن آنژین و سکته قلبی می‌شود.
5- در صورت فراموش کردن یک نوبت مصرف، نباید مقدار مصرف بعدی را دو برابر کرد.
روش تجویز:
زمانی که به طور حاد جهت درمان اختلال قلب ی تجویز شود. ECG و فشارخون باید بدقت مانیتور شود. در مورد فرم وریدی می تواند به صورت رقیق شده یا نشده، مصرف شده و با سرعت mg/min 1 به صورت بولوس و یا انفوزیون آهسته در عرض 30 دقیقه استفاده شود.
مصرف در سالمندان: بیماران سالخورده ممکن است به مقدار مصرف نگهدارنده کمتر نیاز داشته باشند، زیرا فراهمی زیستی این دارو در افراد سالخورده کاهش یافته یا متابولیسم آن به تأخیر می‌افتد. همچنین ، ممکن است عوارض جانبی این دارو در سالخوردگان تشدید شود.
مصرف در کودکان: بیضرری و اثربخشی مصرف آتنولول در کودکان ثابت نشده است. این دارو تنها زمانی در کودکان باید تجویز شود که منافع دارو بیشتر از مضرات آن باشد.
مصرف در شیردهی: دارو باعث ایجاد هایپوگلیسمی و برادیکاردی در نوزاد می شود. قطع شیردهی در دوران مصرف این دارو توصیه شده است.
مصرف در بارداری: باعث تأخیر رشد جنین در رحم می شود.
