موارد و مقدار مصرف:
الف) تبخال ساده جلدی: مخاطی اولیه یا عود کننده ( ناشی از HSV-1 و HSV-2) یا تبخال تناسلی اولیه شدید در بیمارانی که مبتلا به نقص ایمنی هستند.
بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 12 سال: هر هشت ساعت مقدار mg/kg5 با سرعت ثابت و طی حداقل یک ساعت انفوزیون می شود. مدت مصرف این دارو برای تبخال ساده جلدی – مخاطی هفت روز و برای تبخال تناسلی پنج روز می باشد.
کودکان کوچکتر از 12 سال: هر 8 ساعت، مقدار mg/kg10 با سرعت ثابت و طی حداقل یک ساعت انفوزیون می شود. مدت مصرف برای تبخال ساده جلدی – مخاطی 7 روز و برای تبخال تناسلی 5 روز است.
ب) تبخال تناسلی اولیه.
بزرگسالان: هر 4 ساعت مقدار 200میلی گرم از راه خوراکی در مواقع بیداری (مجموع 5 قرص در روز) به مدت 10 روز یا 400 میلی گرم هر 8 ساعت به مدت 7 تا 10 روز مصرف می‌شود.
پ) درمان متناوب برای تبخال تناسلی عود کننده.
بزرگسالان: هر 4 ساعت مقدار 200 میلی گرم از راه خوراکی در مواقع بیداری (مجموع 5 قرص در روز) به مدت 5 روز مصرف می‌شود.
ت) درمان فرونشاننده طولانی مدت تبخال تناسلی عود کننده.
بزرگسالان: 400 میلی گرم هر 12 ساعت از راه خوراکی به مدت 1 سال مصرف می‌شود.
ث) زونای منتشر.
بزرگسالان: مقدار mg/kg 10-5 هر 8 ساعت وریدی به مدت 10-7 روز مصرف می‌شود. (این مقدار باید با سرعت ثابت و طی حداقل یک ساعت انفوزیون شود)
مقدار مصرف در نارسایی کلیه
از راه خوراکی: مقدار 200 میلی گرم هر 12 ساعت مصرف می‌شود. (در صورتیکه کلیرانس کراتینین معادل ml/min/1.73m210 یا کمتر از آن باشد).
از راه تزریق وریدی: کلیرانس کراتینین اگر معادل یا بیش از 50 میلی لیتر در دقیقه باشد، مقدار mg/kg5 هر 12 ساعت، اگر معادل 25-10 میلی لیتر در دقیقه باشد، مقدار mg/kg5 هر 24 ساعت و اگر کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه باشد، مقدار mg/kg5/2 هر 24 ساعت مصرف می‌شود.
توجه: در بیماران تحت همودیالیز، مقدار mg/kg5 بعد از هر دیالیز مصرف می‌شود.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
غلظت سرمی کراتینین و غلظت ازت اوره خون ( BUN) ممکن است طی درمان با آسیکلویر افزایش یابد.
نکات قابل توصیه به بیمار
1- برای کسب بهترین نتایج، دارو را موقع شروع اولین نشانه‌های عفونت (مانند احساس گزگز، خارش یا درد) مصرف کنید.
2- در طی عفونت تبخال تناسلی فعال از مقاربت جنسی خودداری کنید.
مصرف در سالمندان: در بیماران سالخورده مصرف دارو باید با احتیاط صورت گیرد.
مصرف در کودکان: بی ضرری و اثر بخشی آسیکلویر خوراکی در کودکان ثابت نشده است. این دارو در تعداد کمی از کودکان به طور وریدی تزریق شده است. در تهیه محلول آسیکلویر برای تزریق به کودکان نباید از آب باکتریو استاتیک که حاوی بنزیل الکل است استفاده شود.
عوارض جانبی
اعصاب مرکزی: سردرد، علائم آنسفالوپاتی (خواب آلودگی، لرزش، اغتشاش شعور، توهمات، آشفتگی، حملات تشنجی و اغما).
قلبی- عروقی: کمی فشار خون.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال.
ادراری- تناسلی: هماچوری، کریستالوری، اختلال قابل برگشت عملکرد دستگاه ادراری.
موضعی: التهاب، بثورات وزیکولی و فلبیت در ناحیه تزریق.
سایر عوارض: درد مفصلی، پیدایش ویروسهای مقاوم (با مصرف طولانی مدت و مکرر).
توجه: در صورت بروز حساسیت مفرط یا آنسفالوپاتی، مصرف دارو قطع شود.
مسمومیت و درمان
مصرف بیش‌از حد دارو به دنبال تزریق وریدی مقادیر سرشار در بیمارانی روی می‌دهد که وضعیت مایعات بدن آنها پیگیری نشده و یا مقادیر زیاد و نامتناسبی از دارو را از راه تزریقی دریافت می‌کنند. به دنبال مصرف مقادیر زیاد آسیکلویر مسمومیت حاد با آن گزارش نشده است. تظاهرات بالینی: مسمومیت کلیه‌ها، از جمله افزایش غلظت سرمی BUN و کراتینین که به سمت نارسایی کلیوی پیشرفت می‌کند. درمان: با همودیالیز دارو از بدن خارج می‌شود.
مکانیسم اثر:
آسیکلویر به وسیله سلول ویروس به شکل فعال خود ( تری فسفات) تبدیل می‌شود و آنزیم DNA پلیمراز ویروسی را مهار می‌کند.
در شرایط آزمایشگاهی آسیکلویر بر علیه HSV-1 و HSV-2، ویروس واریسلا زوستر، ویروس اپشتاین بار و سیتومگالوویروس مؤثر است. در محیط داخل بدن آسیکلویر ممکن است طول مدت عفونتهای حاد را کاهش داده و ترمیم ضایعات را در دوره‌های تبخال تناسلی اولیه سرعت بخشد. بیماران مبتلا به تبخالهای عود کننده مکرر (بیشتر از 6 دوره در سال) به عنوان پیشگیری می‌توانند آسیکلوویر را از راه خوراکی به مدت 6-4 ماه مصرف کنند تا از عود بیماری جلوگیری کنند.
فارماکوکینتیک
جذب: از طریق خوراکی به آهستگی و ناقص جذب می‌شود (حدود 30-15 درصد). حداقل غلظت پلاسمایی آن طی 2-5/1 ساعت حاصل می‌شود. غذا در جذب دارو تأثیر ندارد. میزان جذب دارو از راه موضعی بسیار کم است.
پخش: به طور وسیع در مایعات و بافتهای بدن انتشار می‌یابد. غلظت در مایع مغزی- نخاعی تقریبا 50 درصد غلظت پلاسمایی آن است. در حدود 33-9 درصد به پروتئین‌های پلاسما پیوند می‌یابد.
متابولیسم: در داخل سلول ویروس به شکل فعال خود متابولیزه می‌شود. تقریبا 10 درصد مقدار جذب شده در خارج از سلول متابولیزه می‌گردد.
دفع: از مقدار آسیکلویر جذب شده به طور سیستمیک تا 92 درصد به شکل تغییر نیافته از کلیه‌ها و از طریق فیلتراسیون گلومرولی و ترشح لوله‌ای دفع می‌شود. در بیماران دارای عملکرد کلیوی طبیعی، نیمه عمر دارو 5/3- 2 ساعت است. در بیماران دچار نارسایی کلیه، نیمه عمر دارو به 19 ساعت می‌رسد.
تداخل دارویی
مصرف همزمان با پروبنسید ممکن است به کاهش ترشح لوله‌ای آسیکلویر منجر شده و به افزایش نیمه عمر و کاهش میزان حذف آن از خون و کاهش دفع ادراری آن منتهی شود. این کاهش کلیرانس باعث ثابت ماندن غلظت دارو در سرم می‌شود.
اشکال دارویی:
Injection, Powder, Lyophilized: 250mg
Injection, Powder: 500mg
Tablet: 200, 400, 800mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: نوکلئوزید صناعی پورین.
طبقه‌بندی درمانی: ضد ویروس.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده B
نام‌های تجاری: Aciclovir Mylan, Zovirax
ملاحظات اختصاصی
1- دارو نباید به صورت زیرجلدی، داخل عضلانی، داخل چشمی و یا با مقادیر سرشار از راه وریدی مصرف شود.
2- برای جلوگیری از آسیب لوله‌های کلیوی، دارو باید حداقل طی یک ساعت انفوزیون شود.
3- حلالیت دارو در ادرار کم است. بنابراین برای جلوگیری از مسمومیت کلیوی در بیماران تحت درمان با این دارو از راه سیستمیک، باید از کفایت مایعات بدن ایشان مطمئن بود.
4- غلظت کراتینین سرم باید پیگیری گردد. اگر طی چند روز پس از شروع درمان با آسیکلویر غلظت آن به حد طبیعی نرسد، می‌توان مصرف آب بیمار را افزایش داد و یا مقدار مصرف دارو را تنظیم یا قطع کرد.
5- احتمال بروز علائم آنسفالوپاتی در بیمارانی که نسبت به داروهای سیتوتوکسیک واکنشهای نورولوژیک نشان داده است بیشتر است.
