موارد و مقدار مصرف:
الف) آنژین پایدار مزمن، آنژین وازواسپاستیک (آنژین پرینزمتال یا متغیر).
بزرگسالان: مقدار mg/day10-5 مصرف میشود.
ب ) افزایش فشار خون.
بزرگسالان: ابتدا مقدار mg/day5-5/2 (برای بیماران ضعیف، لاغر و کوچک اندام، بیماران سالمند، بیمارانی که سایر داروهای کاهنده فشار خون مصرف میکنند و بیماران دچار نارسایی کبدی ، mg/day5/2 مصرف میشود. مقدار مصرف برحسب پاسخ و تحمل بیمار هر 14-8 روز تنظیم میشود. حداکثر مقدار مصرف mg/day 10 است.
مکانیسم اثر:
اثر ضد آنژین و کاهنده فشار خون: انقباض عضلات قلبی و عضلات صاف عروق به حرکت یونهای کلسیم خارج سلولی به درون سلولها از طریق کانالهای یونی اختصاصی بستگی دارد. آملودیپین ورود یونهای کلسیم بین غشایی را به درون عضله صاف عروق و عضله قلبی مهار میکند و در نتیجه انقباض میوکارد و تقاضای اکسیژن را کاهش میدهد.
به عنوان یک گشاد کننده شریان محیطی، دارو به طور مستقیم بر روی عضله صاف عروق اثر گذاشته و مقاومت عروق محیطی و فشار خون را کاهش میدهد. این دارو شریانها و شریانچههای کرونر را نیز گشاد میکند.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: سردرد، خواب آلودگی، خستگی، سرگیجه، منگی، پارستزی.
قلبی ـ عروقی: ادم، برافروختگی، طپش قلب.
دستگاه گوارش: تهوع، درد شکم.
سایر عوارض: تنگی نفس، درد عضله، بثورات جلدی، خارش.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: تهوع، ضعف، سرگیجه، خواب آلودگی، کانفوزیون و اشکال در تکلم؛ گشادی بیش از حد عروق محیطی همراه با کاهش شدید فشار خون و برادیکاردی که هر دو باعث کاهش برون ده قلبی میشوند. ریتمهای جانکشنال و بلوک درجه دوم و سوم نیز عارض میشوند. در موارد مصرف خیلی زیاد دارو، پیگیری دقیق قلبی و تنفسی و اندازه گیری مکرر فشار خون ضروری است.
درمان: حمایت قلبی ـ عروقی از جمله بالا نگهداشتن اندامهای تحتانی و مصرف زیاد مایعات باید انجام شود. در صورت عدم رفع کاهش فشار خون با این روش، داروهای بالا برنده فشار خون (مانند فنیل افرین) با توجه به حجم در حال گردش و میزان دفع ادرار تجویز میشود. تزریق وریدی کلسیم گلوکونات ممکن است اثر انسدادی ورود کلسیم را خنثی کند. از آنجا که آملودیپین به میزان زیادی به پروتئین پیوند مییابد، همودیالیز مؤثر نیست.
ملاحظات اختصاصی:
1- بعضی از بیماران بخصوص بیماران دچار بیماری شدید انسدادی شریان کرونر، افزایش دفعات، طول مدت یا شدت آنژین یا حتی انفارکتوس حاد را بعد از شروع درمان با مسدود کننده کانال کلسیم یا در زمان افزایش مصرف دارو نشان دادهاند. این بیماران باید به دقت پیگیری شوند.
2- از آنجا که گشادی عروق ناشی از آملودیپین به تدریج پدید میآید، کمی فشار خون حاد به ندرت گزارش شده است. با این وجود، به هنگام مصرف دارو بخصوص در بیماران دچار تنگی شدید آئورت، احتیاط لازم رعایت شود.
نکات قابل توصیه به بیمار:
نیتروگلیسرین زیر زبانی را برای مواقع بروز نشانههای آنژین حاد همراه داشته باشید.
مصرف دارو را حتی در صورت احساس بهبود ادامه دهید.
هرگونه علائم CHF مانند تورم دستها و پاها و کوتاهی دامنه تنفس را به پزشک اطلاع دهید.
مصرف در سالمندان: بیماران سالمند ممکن است به مقادیر کمتر دارو نیاز داشته باشند.
مصرف در کودکان: بی ضرری و اثربخشی دارو در کودکان ثابت نشده است.
مصرف در شیردهی: از آنجا که ترشح این دارو در شیر مادر مشخص نیست، شیردهی در دوران مصرف این دارو توصیه نمیشود.
فارماکوکینتیک:
جذب: بعد از مصرف خوراکی مقادیر درمانی، جذب دارو باعث حصول اوج غلظت پلاسمایی طی 12-6 ساعت میشود. به نظر میرسد فراهمی زیستی مطلق بین 90-64 درصد است.
پخش: تقریباً 93 درصد به پروتئینهای پلاسما پیوند مییابد.
متابولیسم: به میزان زیاد در کبد متابولیزه و حدود 90 درصد آن به متابولیتهای غیر فعال تبدیل میشود.
دفع: عمدتاً از راه ادرار دفع میشود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط به دارو
موارد احتیاط: مصرف همزمان با سایر گشاد کنندههای عروق محیطی، تنگی آئورت، CHF، بیماری شدید کبدی.
اشکال دارویی:
Tablet: 2.5, 5, 10 mg
اطلاعات دیگر:
طبقهبندی فارماکولوژیک: مهار کننده کانال کلسیم دی هیدروپیریدینی.
طبقهبندی درمانی: ضد آنژین و کاهنده فشار خون.
طبقهبندی مصرف در بارداری: رده C
نامهای تجاری: Normodipine, Norvasc