موارد و مقدار مصرف:
الف) عفونتهای شدید ناشی از ارگانیسم های حساس.
بزرگسالان و کودکانی که عملکرد کلیه آنها طبیعی است: مقدار mg/kg/day 15 در مقادیر منقسم (هر 12-8 ساعت) از راه عضلانی یا وریدی (در 200-100 میلی لیتر دکستروز پنج درصد] طی 60-30 دقیقه) تزریق می شود. در صورت لزوم می توان آن را به طور مستقیم از طریق وریدی تزریق کرد. حداکثر مقدار مجاز 5/1 گرم روزانه یا mg/kg 15 است.
نوزادانی که عملکرد کلیه آنها طبیعی است : در ابتدا mg/kg 10 از راه عضلانی یا وریدی (در D5 طی 2-1 ساعت) و سپس، هر 12 ساعت مقدار mg/kg 5/7 از طریق عضلانی تزریق یا از طریق وریدی انفوزیون می شود.
ب) مننژیت.
بزرگسالان: درمان سیستمیک آن مانند درمان عفونتهای شدِید است.می توان تا mg 20-4 از دارو را از راه غلاف طناب نخاعی یا داخل بطنی(مغز) نیز تزریق کرد.
کودکان-درمان سِیستمیک آن مانند درمان عفونتهای شدید است. این دارو را می توان تا mg/day 2-1 از راه طناب نخاعی تزریق کرد.
پ) عفونتها ی ساده مجاری ادراری.
بزرگسالان: هر 12 ساعت مقدار 250 میلی گرم از طریق عضلانی یا وریدی تزریق می گردد.
ت) سل (توبرکولوز).
mg/kg 15 روزانه به شکل عضلانی، 5 بار در هفته و همراه با سایر داروهای ضد توبرکولوز مصرف می شود.
مقدار مصرف دارو در نارسایی کلیه
در ابتدا، mg/kg 5/7 تجویز می شود. مقادیر بعدی و تکرار آنها بر اساس غلظت خونی آمیکاسین و بررسی عملکرد کلیه تعیین می شود. طریق دیگر، تجویز مجدد mg/kg 5/7 و تعیین زمان مصرف دارو بر اساس غلظت کرآتینین سرم در زمان ثابت است:
فواصل زمانی برای مصرف دارو برحسب ساعت = 9×( mg/ml100) کرآتینین.
حداکثر غلظت پلاسمایی آمیکاسین باید در حد mcg/ml 35-15 و حداقل غلظت پلاسمایی آن باید در حد mcg/ml 10-5 باشد.
توجه: آمیکاسین ممکن است بر بعضی از ارگانیسم های مقاوم به دیگر آمینوگلیکوزیدها، مانند پروتئوس، سودوموناس و سراتیا، مؤثر باشد. (بعضی از گونه های این ارگانیسم‌ها ممکن است در مقابل آمیکاسین مقاوم باشند). این دارو بر ارگانیسم‌های بیهوازی اثر ندارد.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با داروهای زیر ممکن است خطر مسمومیت گوشی، کلیوی و عصبی را افزایش دهد. لذا مصرف همزمان آنها باید با احتیاط باشد.
مدرهایی که بر قوس هنله اثر می کنند، متوکسی فلوران ، پلی میکسین B، آمفوتریسین B، کاپرئومایسین، سیس پلاتین، سفالوسپورین‌ها و دیگر آمینوگلیکوزیدها، وانکومایسین.
مصرف همزمان با داروهای زیر ممکن است خطر مسمومیت گوشی را افزایش دهد:
اسید اتاکرینیک، فوروسماید، اوره، یا مانیتول.
دیمن هیدرینات و داروهای دیگر ضد استفراغ و سرگیجه ممکن است علائم مسمومیت گوشی ناشی از مصرف آمیکاسین را بپوشانند.
آمیکاسین ممکن است انسداد عصبی – عضلانی ناشی از مصرف داروهای مسدودکننده عصبی – عضلانی و داروهای بیهوش کننده عمومی، مانند سوکسینیل کولین و توبوکورارین را تشدید کند.
مصرف همزمان با پنی سیلین‌ها اثر سینرژیک در مقابل سودوموناس آئروژینوزا، اشریشیاکلی، کلبسیلا، سیتروباکتر، آنتروباکتر، سراتیا، و پروتئوس میرابلیس دارد. با این وجود، این داروها از نظر فیزیکی و شیمیایی سازگار نیستند و مصرف همزمان یا اختلاط آنها سبب غیرفعال شدن آنها می شود. غیر فعال شدن این داروها در داخل بدن در صورت مصرف همزمان گزارش شده است.
ملاحظات اختصاصی:
از آنجایی که آمیکاسین قابل دیالیز است، مقدار مصرف آن در بیمارانی که همودیالیز می شوند، باید تنظیم گردد.
غلظت حداکثر و حداقل دارو را باید کنترل نمود. غلظت حداکثر نباید از mcg/ml 35 و غلظت حداقل نباید از mcg/ml 10 بیشتر شوند.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
مسمومیت کلیوی ناشی از مصرف آمیکاسین می تواند باعث بالا رفتن غلظت‌های ازت اوره خون (BUN)، ازت غیرپروتئینی، و یا کراتینین سرم شود. همچنین، آمیکاسین دفع ادراری کست را افزایش می دهد.
فارماکوکینتیک:
جذب: از دستگاه گوارش به میزان ناچیز جذب می شود و به این دلیل به صورت تزریقی مصرف می گردد. حداکثر غلظت پلاسمایی ا ین دارو بعد از تزریق عضلانی، طی یک ساعت به دست می آید.
پخش: بعد از تزریق به طور گسترده در بدن انتشار می یابد. نفوذ این دارو به داخل چشم ناچیز است. عواملی که حجم پخش را افزایش می دهند (مانند سوختگی ها و پریتونیت) ممکن است نیاز به آمیکاسین را افزایش دهند. نفوذ آن به مایع مغزی – نخاعی (CSF)، حتی در بیماران مبتلا به التهاب مننژها، کم است. تزریق درون بطنی این دارو غلظت بالایی از آمیکاسین را در سرتاسر CNS ایجاد می کند. پیوند آن به پروتئین‌های پلاسما بسیار کم است. از جفت عبور می کند.
متابولیسم: متابولیزه نمی شود.
دفع: عمدتاً از راه ادرار و از طریق فیلتراسیون گلومرولی دفع می شود. مقدار کمی از آن ممکن است در صفرا و شیر ترشح شود. نیمه عمر دفع در بزرگسالان 3-2 ساعت است. در بیمارانی که آسیب شدید کلیوی دارند نیمه عمر دارو ممکن است به 86-30 ساعت برسد. آمیکاسین در مصرف طولانی مدت، در کلیه‌ها و گوش داخلی جمع می شود. شش ساعت بعد از تزریق عضلانی 500 میلی گرم آمیکاسین، غلظت ادراری دارو به mcg/ml 800 می رسد.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط به این دارو و دیگر آمینوگلیکوزیدها.
موارد احتیاط: کاهش عملکرد کلیوی، وزوز گوش، سرگیجه حقیقی، کاهش شنوایی با فرکانس بالا در بیماران حساس به مسمومیت گوشی، در بیمارانی که آب بدن خود را از دست داده‌اند (با کاهش دفع ادرار امکان مسمومیت کلیوی افزایش می یابد)، میاستنی گراویس، پارکینسونیسم و هیپوکلسمی (آمیکاسین نشانه‌های مربوط به این ناراحتی‌ها را تشدید می کند)، نوزادان، شیرخواران و افراد سالمند.
اشکال دارویی:
Injection: 50 mg/ml, 2ml ,250 mg/ml, 2ml
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: آمینوگلیکوزید.
طبقه‌بندی درمانی: آنتی بیوتیک.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده D
نکات قابل توصیه به بیمار:
1- لازم است بروز عوارض جانبی، به سرعت گزارش گردد.
2- در طی درمان مایعات کافی مصرف شود.
مصرف در کودکان: از آنجا که شدت مسمومیت گوشی با آمیکاسین نامعلوم است، این دارو در شیرخواران باید فقط در مواردی تجویز گردد که داروهای دیگر مؤثر نباشند و یا اینکه استفاده آنها ممنوع شده باشد.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: سردرد، لتارژی، انسداد عصبی – عضلانی همراه با ضعف تنفس.
چشم و گوش: مسمومیت شنوایی (وزوز گوش ، سرگیجه حقیقی، کاهش شنوایی).
دستگاه گوارش: اسهال.
ادراری ـ تناسلی: مسمومیت کلیوی (وجود سلول یا کست در ادرار، کاهش کلیرانس ادرار، پیدایش پروتئین در ادرار، کاهش کلیرانس کراتینین، افزایش غلظت BUN، کراتینین سرم و ازت غیر پروتئینی).
سایر عوارض: واکنشهای حساسیت مفرط (ائوزینوفیلی، تب، بثورات جلدی، کهیر، خارش)، عفونت اضافی باکتریایی یا قارچی، فلج حاد عضلانی، آرترالژی.
توجه: در صورت بروز علائم مسمومیت گوشی، کلیوی و یا بروز حساسیت مفرط باید مصرف دارو قطع گردد.
روش تزریق: جهت کاهش تغییرات در غلظت‌های حداکثر و حداقل سرمی، لازم است دارو دقیقاً رأس ساعت مصرف شود. دارو به هیچ وجه با سایر داروها مخلوط نشود و به صورت جداگانه تزریق گردد. لازم است تزریق عضلانی و در عضلات بزرگ انجام گیرد.
جهت تزریق وریدی دارو را با ید طی 60-30 دقیقه انفوزیون نمود.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: مسمومیت گوشی، کلیوی، عصبی-عضلانی.
درمان: با همودیالیز و دیالیز صفاقی می توان دارو را از بدن خارج کرد. برای برطرف ساختن انسداد عصبی – عضلانی، می توان از املاح کلسیم یا آنتی کولین استرازها استفاده کرد.
