موارد و مقدار مصرف:
الف) سرطان پستان (حداقل پنج سال بعد از یائسگی).
بزرگسالان: مقدار یک میلی گرم سه بار در روز از راه خوراکی مصرف می‌شود.
ب) کم کاری تخمدان.
بزرگسالان: مقدار 0.05 میلی گرم 3-1 بار در روز به مدت دو هفته از ماه مصرف می‌شود. پس از آن، به مدت دو هفته درمان با پروژسترون پیگیری می‌شود. این دوره درمان به مدت 6-3 ماه ادامه می‌یابد و سپس، دو ماه مصرف دارو قطع می‌شود.
پ) نشانه‌های یائسگی.
بزرگسالان: مقدار mg/day 0.05 – 0.02 به مدت سه هفته مصرف می‌شود و سپس یک هفته مصرف دارو قطع می‌شود.
ت) پرخونی پستان بعد از زایمان.
بزرگسالان: مقدار mg/day 1-0.5 به مدت سه روز مصرف می‌شود و سپس طی هفت روز مقدار مصرف به mg/day 0.1 کاهش می‌یابد، و بعد از آن مصرف دارو قطع می‌شود.
ث) سرطان پروستات.
بزرگسالان: مقدار mg/day 2-0.15 از راه خوراکی مصرف می‌شود.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با داروهایی که موجب القای متابولیسم کبدی می‌شوند (مانند ریفامپین، باربیتوراتها، پریمیدون، کاربامازپین و فنی توئین) ممکن است موجب کاهش اثرات استروژنی داروی مصرف شده شود. این داروها سرعت متابولیسم بعضی از داروهای دیگر را نیز افزایش می‌دهند.
اتینیل استرادیول ممکن است غلظت خونی گلوکز را در بیماران دیابتی افزایش دهد. بنابراین، در صورت مصرف همزمان، تنظیم مقدار مصرف انسولین یا داروهای خوراکی پایین آورنده قند خون ضروری خواهد شد.
مصرف همزمان با داروهای ضد انعقاد ممکن است اثرات داروهای ضد انعقاد شبه وارفارین را کاهش دهد.
مصرف همزمان با آدرنوکورتیکواستروئیدها یا هورمون آدرنوکورتیکوتروپین خطر تجمع مایعات و الکترولیتها را افزایش می‌دهد.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
درمان با اتینیل استرادیول موجب افزایش احتباس سولفوبروموفتالئین، پروترومبین و فاکتورهای انعقادی VII تا X، و قابلیت تجمع پلاکت ناشی از نوراپی نفرین می‌شود. غلظت گلوبولین پیوند یافته به هورمونهای تیروئید ممکن است افزایش یابد که به افزایش غلظت هورمونهای تام تیروئید (اندازه گیری شده توسط ید پیوندیافته به پروتئین یا تیروکسین) و کاهش برداشت رزینی تری یدو تیرونین آزاد منجر می‌شود. غلظت سرمی فولات، پیریدوکسین و آنتی ترومبین ممکن است کاهش یابد.
مکانیسم اثر:
اتینیل استرادیول اثر استروژن درونزاد را در درمان کم کاری تخمدان، نشانه‌های یائسگی و واژینیت آتروفیک تقلید می‌کند. این دارو رشد بافت حساس به هورمون را در سرطان پیشرفته و غیر قابل جراحی پروستات و در بعضی از موارد انتخابی سرطان پستان در مردها و زنان یائسه مهار می‌کند.
فارماکوکینتیک:
جذب: استرادیول و سایر استروژنهای کونژوگه طبیعی از دستگاه گوارش به خوبی جذب ولی اساساً توسط کبد غیرفعال می‌شوند. بنابراین، استروژنهای غیرکونژوگه معمولاً به صورت تزریقی مصرف می‌شوند.
پخش: استرادیول و سایر استروژنهای طبیعی تقریباً 80-50 درصد به پروتئین، بخصوص گلوبولین پیوند یابنده به استرادیول، پیوند می‌یابند. این دارو در سرتاسر بدن انتشار می‌یابد، ولی بیشترین مقدار دارو در چربی یافت می‌شود.
متابولیسم: استروژنهای استروئیدی، از جمله استرادیول، عمدتاً در کبد و از طریق کونژوگه شدن با سولفات و گلوکورونید متابولیزه می‌شوند. شکلهای غیراستری استروژن، مانند استرادیول، باید هر روز مصرف شوند.
دفع: قسمت اعظم استروژن از طریق کلیه و به صورت کونژوگه‌های سولفات و یا گلوکورونید دفع می‌شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: ترومبوفلبیت یا ترومبوآمبولی (به دلیل همراهی این دارو با اختلالات ترومبوآمبولیک)، کارسینوم حساس به استروژن (سرطان پستان یا مجاری تناسلی) (ممکن است موجب رشد تومور شود)، خونریزی غیرطبیعی و تشخیص داده نشده دستگاه تناسلی، بارداری (ممکن است موجب مسمومیت جنین شود)، شیردهی (به دلیل عوارض جانبی بالقوه بر روی شیرخوار).
موارد احتیاط :
الف) اختلالاتی که با تجمع مایعات و الکترولیتها تشدید می‌شوند، مانند آسم، اختلالات تشنجی، میگرن، اختلال عملکرد قلب، کلیه یا کبد.
ب) وضعیت زنانی که ندولهای پستان، بیماری فیبروسیستیک پستان و یا سابقه خانوادگی سرطان پستان دارند، باید به دقت پیگیری شود.
پ) به دلیل خطر بروز ترومبوآمبولی، درمان با این دارو باید حداقل یک هفته قبل از انجام اعمال جراحی انتخابی، که با افزایش خطر ترومبوآمبولی همراه هستند، قطع شود.
اشکال دارویی:
Tablet: 0.05, 0.5 mg
اطلاعات دیگر:
طبقهبندی فارماکولوژیک: استروژن.
طبقهبندی درمانی: جانشین استروژن، ضد نئوپلاسم (استروژن).
طبقهبندی مصرف در بارداری: رده X
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: سردرد، سرگیجه، کره، افسردگی، تغییر در میل جنسی، لتارژی.
قلبی ـ عروقی: ترومبوفلبیت، ترومبوآمبولی، زیادی فشار خون، ادم.
پوست: ملاسما، کهیر، آکنه، سبوره، پوست چرب، پرمویی یا ریزش مو.
چشم: تشدید نزدیک بینی یا آستیگماتیسم، عدم تحمل عدسیهای تماسی.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، کرامپهای شکمی، نفخ، اسهال، یبوست، بی اشتهایی، افزایش اشتها، تغییر وزن بدن.
ادراری ـ تناسلی:
در زنان: خونریزی نابهنگام، تغییر در مقدار خونروی، قاعدگی دردناک، آمنوره، ساییدگی گردن رحم، تغییر در ترشحات گردن رحم، بزرگ شدن فیبرومهای رحم، کاندیدیاز مهبلی؛
و در مردان: ژنیکوماستی، آتروفی بیضه، ناتوانی جنسی.
کبد: یرقان انسدادی.
متابولیک: زیادی قند و کلسیم خون، کمبود اسید فولیک.
سایر عوارض: تغییرات پستان (حساس شدن به لمس یا فشار، بزرگی، ترشحات)، کرامپهای ساق پا.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: مسمومیت شدید بعد از مصرف بیش از حد دارو گزارش نشده است. می‌توان بروز تهوع را انتظار داشت.
درمان: شامل اقدامات حمایتی است.
مصرف در سالمندان: مصرف این دارو در بیمارانی که وضعیت آنها با احتباس مایعات تشدید می‌شود، باید با احتیاط همراه باشد.
مصرف در شیردهی: مصرف اتینیل استرادیول در شیردهی منع شده است.
