موارد و مقدار مصرف:
الف) درد خفیف یا تب.
بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 12 سال: مقدار 650-325 میلی گرم از راه خوراکی یا رکتال هر چهار ساعت (برحسب نیاز) مصرف می شود. حداکثر مقدار مصرف دارو نباید از چهار گرم در روز تجاوز کند. مقدار مصرف طولانی مدت این دارو نباید بیش از 2.6 گرم در روز باشد.
کودکان زیر 12 سال: مقدار mg/kg/dose 15-10 از راه خوراکی در هر 6-4 ساعت، بر حسب نیاز (حداکثر 2.6 گرم مصرف می شود و یا می توان طبق دستور زیر عمل نمود:
کودکان 12-11 ساله: مقدار 480 میلی گرم هر 6-4 ساعت.
کودکان 10-9 ساله: مقدار 400 میلی گرم هر 6-4 ساعت.
کودکان 8-6 ساله: مقدار 320 میلی گرم هر 6-4 ساعت.
کودکان 5-4 ساله: مقدار 240 میلی گرم هر 6-4 ساعت.
کودکان 3-2 ساله: مقدار 160 میلی گرم هر 6-4 ساعت.
کودکان 23-12 ماهه: مقدار 120 میلی گرم هر 6-4 ساعت.
کودکان 11-4 ماهه: مقدارر 80 میلی گرم هر 6-4 ساعت.
کودکان 3 ماهه یا کوچکتر: مقدار 40 میلی گرم هر 6-4 ساعت.
ب) استئوآرتریت.
بزرگسالان: تا حداکثر 1 گرم هر 6 ساعت (دوز معمول در این بیماران، روزانه 4-3 گرم می باشد).
تعدیل دوز: در بیماران الکلی، دوز مصرفی نباید بیش از 2 گرم در روز باشد.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت به دارو یا اجزای فرمولاسیون.
موارد احتیاط: بیماری کبدی ناشی از الکل، کمبود G6PD.
قبل از استفاده از استامینوفن، در صورتی که تب بیش از 3 روز و درد بیش از 10 روز طول کشیده است، باید با پزشک مشورت نمود.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: تغییرات روانی، بهت زدگی، اغتشاش شعور، آشفتگی (با مصرف مقادیر سمّی)، ضعف.
پوست: بثورات پوستی، کهیر، خارش، کبودی غیرعادی پوست، اریتم.
گوش، حلق و بینی: گلودرد بی دلیل.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال، دلپیچه، دل درد، کاهش اشتها.
ادراری ـ تناسلی: کدورت یا خون آلودگی ادرار، دفع مشکل یا دردناک ادرار، کاهش ناگهانی مقدار ادرار.
خون: خونریزی غیر عادی، احساس خستگی یا ضعف، کم خونی همولیتیک، نوتروپنی، لُکوپنی، پانسیتوپنی، ترومبوسیتوپنی و متهموگلوبینمی.
کبد: صدمات شدید کبدی (با مصرف مقادیر سمّی).
سایر عوارض: هیپوگلیسمی، یرقان، تب بی دلیل.
توجه: در صورت بروز حساسیت مفرط یا علائم و نشانه های سمیت کبدی، باید مصرف دارو قطع گردد.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: کم خونی، سیانوز، یرقان، بثورات پوستی، تب، استفراغ، تحریک CNS، دلیریوم، وجود متهموگلوبینمی که به طرف افسردگی، اغما، کلاپس عروق، تشنج و مرگ پیشرفت می کند. مسمومیت با استامینوفن چند مرحله دارد:
مرحله اول (24-12 ساعت بعد از مصرف): تهوع، استفراغ، تعریق شدید، بی اشتهایی.
مرحله دوم (48-24 ساعت بعد از مصرف): به طور بالینی بهبود یافته است، ولی آزمونهای عملکرد کبدی افزایش نشان می دهند.
مرحله سوم (96-72 ساعت بعد از مصرف): اوج مسمومیت کبدی.
مرحله چهارم (8-7 روز بعد از مصرف): بهبودی.
درمان: در صورتی که بیمار هوشیار باشد، باید فوراً معده را از طریق واداشتن بیمار به استفراغ به وسیله شربت ایپکا تخلیه کرد، در غیر این صورت با تجویز ذغال فعال از طریق لوله بینی – معدی (NG-Tube) معده را باید شستشو داد. استیلسیستئین خوراکی پادزهر خاص مسمومیت با استامینوفن است و اگر مصرف آن طی 12-10 ساعت از مصرف استامینوفن شروع شود، بسیار مؤثر خواهد بود، ولی اگر طی 24 ساعت بعد از مصرف دارو هم داده شود، می تواند مفید واقع گردد. ذغال فعال با جذب استیلسیستئین تداخل دارد و باید پیش از تجویز استیلسیستئین دفع گردد.
استیلسیستئین آسیب کبدی را با تأمین گروه های سولفیدریل که با متابولیتهای استامینوفن پیوند می یابند، به حداقل می رساند.
همودیالیز هم ممکن است برای برداشت استامینوفن از بدن مفید باشد. معیارهای آزمایشگاهی و علائم حیاتی باید به دقت پیگیری گردد. برای مسدود نمودن متابولیسم استامینوفن به واسطه های شیمیایی سمّی، سایمتیدین به طور تحقیقی به کار برده شده است. اقدامات حمایتی و علامت درمانی (حمایت تنفسی، تصحیح عدم تعادل الکترولیتها و مایعات بدن) باید صورت گیرد. غلظت پلاسمایی استامینوفن حداقل چهار ساعت بعد از مصرف بیش از حد آن باید تعیین گردد. اگر غلظت پلاسمایی دارو نشان دهنده مسمومیت کبدی باشد، باید آزمونهای مربوط به عملکرد کبد هر 24 ساعت، تا حداقل 96 ساعت، انجام گیرد.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با داروهای ضدانعقاد و ترومبولیتیک ممکن است اثر این داروها را افزایش دهد، ولی به نظر می رسد از لحاظ بالینی اهمیت زیادی ندارد.
غذا و ضد اسیدها باعث کاهش و تأخیر در جذب استامینوفن می شوند.
ترکیب استامینوفن و کافئین اثر درمانی استامینوفن را افزایش می دهد.
مصرف همزمان فنوتیازینها و استامینوفن به مقدار زیاد، ممکن است به هیپوترمی منجر شود.
داروهای ضد تشنج و ایزونیازید ممکن است خطر سمیت کبدی ناشی از استامینوفن را افزایش دهند. بنابراین در مصرف همراه این داروها باید احتیاط نمود.
در مصرف همراه با فرآوردههای ginkgo biloba (مثل Ginko TD) ممکن است خطر خونریزی افزایش یابد.
مکانیسم اثر:
مکانیسم و محل اثر این دارو مشخص نیست و ممکن است به مهار ساخت پروستاگلاندین در CNS مربوط باشد.
اثر ضد درد: این اثر ممکن است به بالا بردن آستانه درد مربوط باشد.
اثر ضد تب: به نظر می رسد اثر ضد تب خود را با تأثیر مستقیم بر مرکز تنظیم حرارتی هیپوتالاموس، برای انسداد اثرات مواد تب‌زای درونزاد، اعمال می کند. این عمل باعث انبساط عروق محیطی میشود که در نتیجه آن، جریان خون در پوست و میزان تعریق زیاد شده و اتلاف حرارت افزایش می یابد.
نکات قابل توصیه به بیمار:
از مصرف شکل شیاف این دارو در صورت سابقه خونریزی رکتال خودداری کنید. در صورت استفاده، باید حداقل تا یک ساعت در رکتوم نگه داشته شود.
مصرف مشروبات الکلی، خطر مسمومیت کبدی را افزایش می دهد.
اگر تب بالای 39.5 درجه سانتی گراد بیش از سه روز طول بکشد و یا تب راجعه داشته باشید، ضمن مراجعه به پزشک از خوددرمانی پرهیز کنید.
از مصرف منظم داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی همراه استامینوفن خودداری کنید.
از مصرف این دارو در بیماری آرتریت روماتوئید خودداری کنید، زیرا این دارو فقط درد را تسکین می دهد، ولی نشانه های دیگر را برطرف نمی کند.
این دارو را بیش از 10 روز مصرف نکنید.
قبل از مصرف سوسپانسیون، آن را به خوبی تکان دهید.
مصرف در سالمندان: در سالخوردگان باید با احتیاط مصرف شود، زیرا آنها به دارو حساس تر هستند.
مصرف در کودکان: در کودکان نباید بیشتر از پنج بار در روز و یا بیشتر از پنج روز مصرف شود، مگر آنکه پزشک دستور داده باشد.
مصرف در شیردهی: با غلظت کم در شیر مادر ترشح میشود. با این وجود، هیچ گونه عوارض جانبی برای آن گزارش نشده است.
فارماکوکینتیک:
جذب: از دستگاه گوارش به سرعت و به طور کامل جذب می شود. حداکثر غلظت پلاسمایی طی 2-0.5 ساعت به دست می آید. فرآورده های مایع این دارو سریع تر به حداکثر غلظت پلاسمایی می رسند.
پخش: 25 درصد به پروتئین های پلاسمایی پیوند می یابد. غلظت پلاسمایی آن با اثر ضد درد هماهنگی ندارد ولی با سمیت دارو در بدن متناسب است.
متابولیسم: تقریباً 95-90 درصد در کبد متابولیزه می شود.
دفع: از طریق کلیه دفع می شود. نیمه عمر دفع 4-1 ساعت است. در موارد مسمومیت حاد، طولانی شدن نیمه عمر با اثرات سمّی دارو هماهنگی دارد. نیمه عمر بیشتر از 4 ساعت با نکروز کبدی همراه است. نیمه عمر بیشتر از 12 ساعت سبب اغما می شود.
اشکال دارویی:
Tablet: 325, 500 mg
Tablet, Effervescent: 500 mg
Tablet, Dispersible: 80mg
Capsule, Gelatin Coated: 325, 500 mg
Solution: 100 mg/ml, 120 mg/5ml
Suspension: 100 mg/ml ,120 mg/5ml
Suppository: 125,325 mg
Injection: 10 mg/ml, 50ml, 10 mg/ml, 100ml
Injection, Solution, Concentrate: 150 mg/ml, 2ml, 150 mg/ml, 4ml, 150 mg/ml, 6.7ml
