موارد و مقدار مصرف
الف) بیماری حاد و غیر کمپلیکه ناشی از عفونت آنفلوانزا در بیمارانی که نشانه ها را دو و یا کمتر از دو روز داشتهاند.
بزرگسالان و نوجوانان بالاتر از 13 سال: 75 mg هر دوازده ساعت برای پنج روز.
کودکان برابر و بزرگتر از یک سال که بیش از 40 کیلوگرم وزن دارند: 75 mg سوسپانسیون خوراکی هر دوازده ساعت برای پنج روز.
کودکان برابر و بزرگتر از یک سال که وزن آنها بین 23 تا 40 کیلوگرم باشد: 60 mg سوسپانسیون خوراکی هر دوازده ساعت برای پنج روز.
کودکان برابر و بزرگتر از یک سال که وزن آنها بین 15 تا 23 کیلوگرم است: 45 mg سوسپانسیون خوراکی هر دوازده ساعت برای پنج روز.
کودکان برابر و بزرگتر از یک سال که وزن آنها مساوی و یا کمتر از 15 کیلوگرم است: 30 mg سوسپانسیون خوراکی هر دوازه ساعت برای پنج روز.
تنظیم دوز:
برای بالغین و نوجوانان با کلیرانس کراتینین بین 30 -10 ml/minute دوز دارو به 75 mg یک بار در روز برای پنج روز کاهش می یابد.
ب) پیشگیری از آنفلوانزا بعد از تماس نزدیک با فرد آلوده، دارو درمانی باید حداکثر تا دو روز بعد آغاز شود.
بزرگسالان و نوجوانان برابر و بزرگتر از 13 سال: 75 mg خوراکی یک بار در روز برای حداقل ده روز.
کودکان برابر و بزرگتر از یک سال که وزن آنها بیش از 40 کیلوگرم است: 75 mg سوسپانسیون خوراکی یک بار در روز برای ده روز.
کودکان برابر و بزرگتر از یک سال که وزن آنها بین 23 تا 40 کیلوگرم است: 60 mg سوسپانسیون خوراکی یک بار در روز برای ده روز.
کودکان برابر و بزرگتر از یک سال که وزن آنها بین 15 تا 23 کیلوگرم است: 45 mg سوسپانسیون خوراکی یک بار در روز برای ده روز.
کودکان برابر و بزرگتر از یک سال که وزن آنها کمتر از 15 کیلوگرم است: 30 mg سوسپانسیون خوراکی یک بار در روز برای ده روز.
تنظیم دوز: برای بالغین و نوجوانان با کلیرانس کراتینین بین 10-30 ml/minute، دوز دارو به 75 mg خوراکی (به صورت کپسول) یک روز در میان یا 30 mg سوسپانسیون خوراکی روزانه است.
پیشگیری از آنفلوانزا در پی تماسهای اجتماعی، بالغین و نوجوانان برابر و بزرگتر از 13 سال: 75 mg خوراکی روزی یک بار برای شش هفته.
مکانیسم اثر
عملکرد ضد ویروسی
استامیویر در کبد به فرم فعال اسلتامیویر کربوکسیلاز هیدرولیز می شود. اسلتامیویرکربوکسیلاز آنزیم نورآمینیداز را در ذرات ویروس آنفلوانزا مهار می کند. تصور می شود این عمل جلوی نسخه برداری ویروس را احتمالاً از طریق دخالت در تجمع ذرات ویروس و آزاد سازی از سلول میزبان می گیرد.
عوارض جانبی
اعصاب مرکزی: سرگیجه ، خستگی، سردرد، بی خوابی، سرگیجه.
دستگاه گوارش: درد شکمی، اسهال، حالت تهوع، استفراغ.
تنفسی: برونشیت، سرفه.
مسمومیت و درمان
مصرف یک دوز به مقدار 1000 mg تنها باعث حالت تهوع و استفراغ می شود. دوز کلی در یک دوره 5 روزه 750 mg است.
مکانیسم اثر:
جذب: پس از مصرف خوراکی خوب جذب می شود. بیش از 75% دوز به صورت اسلتامیویرکربوکسیلاز وارد جریان خون سیستمیک می شود.
حداکثر غلظت اسلتامیویر 65.2 nanograms/ml است در حالی که برای اسلتامیویرکربوکسیلاز 348 nanograms/ml است.
پخش: میزان اتصال به پروتئین آنها هم برای اسلتامیویر (42%) و هم اسلتامیویرکربوکسیلاز (30%) کم است. حجم پخش اسلتامیویر کربوکسیلاز 23 -26 لیتر است.
متابولیسم: اسلتامیویر بطور وسیعی توسط استرازهای کبدی به ترکیب فعال آن اسلتامیویرکربوکسیلاز، متابولیزه می شود.
دفع: اسلتامیویرکربوکسیلاز بیشتر توسط فیلتراسیون گلومرولی و ترشح توبولی از طریق ادرار دفع می شود. کمتر از 20% دوز خوراکی از طریق مدفوع دفع می شود.
اشکال دارویی:
Capsule: 75mg
Powder for solution: 60 mg/5ml