موارد و مقدار مصرف:
الف) درمان کوتاه‌مدت اپیزودهای حاد مانیک در بیماری دوقطبی.
بزرگسالان: ابتدا با مقدار 15-10 میلی‌گرم روزانه از راه خوراکی شروع می‌گردد. در صورت نیاز می‌توان دوز دارو را به میزان mg 5 در روز با فواصل زمانی 24 ساعت یا بیشتر افزایش داد. حداکثر دوز مجاز در روز 20 میلی‌گرم می‌باشد. طول دوره درمان با این دارو 4-3 هفته است.
ب) درمان طولانی‌مدت اختلالات دوقطبی.
بزرگسالان: مقدار 20-5 میلی‌گرم در روز از راه خوراکی مصرف می‌شود.
پ) درمان کمکی لیتیوم یا والپروات در اختلالات دوقطبی.
بزرگسالان: مقدار mg 10 روزانه از راه خوراکی مصرف می‌شود. محدوده معمول مصرف دارو 20-5 میلی‌گرم در روز است.
ت) درمان طولانی‌مدت اسکیزوفرنی.
بزرگسالان: ابتدا مقدار 10-5 میلی‌گرم روزانه مصرف می‌شود. هدف رسیدن به دوز mg 10 در روز طی چندین روز از شروع درمان می‌باشد.
می‌توان دوز دارو را هفتگی به میزان mg 5 در روز تا حداکثر دوز mg 20 روزانه افزایش داد. هر چند در مواردی که میزان مصرف دارو از mg 10 در روز بیشتر می‌شود، ارزیابی بالینی لازم است.
تنظیم دوز: در بیمارانی که ناتوان بوده، در کسانی که مستعد واکنش‌های هایپوتانسیو هستند، در افرادی که ریسک فاکتوری از نظر آهسته متابولیزه کردن الانزاپین دارند (خانم‌های غیر سیگاری با سن بالای 65 سال)، یا کسانی که حساسیت بالاتری به الانزاپین دارند دوز شروع پیشنهاد شده mg 5 است. لازم است در این افراد افزایش دوز با احتیاط صورت گیرد.
ث) درمان آژیتاسیون در اسکیزوفرنی و فازمانیا در اختلالات دوقطبی.
بزرگسالان: مقدار mg 10-5/2 از دارو از راه عضلانی مصرف می‌شود.
در مواردی هم‌چون دوزهای بالاتر از mg 30 در روز، استفاده از دوز mg 10 با فواصل کوتاه‌تر از 2 ساعت بعد از دوز اول و 4 ساعت بعد از دوز دوم، بی‌خطر بودن دارو مشخص نشده است.
اگر بیمار به دوز نگهدارنده نیاز دارد، لازم است که دوز مصرفی به mg 20-5 روزانه از راه خوراکی تبدیل شود.
تنظیم دوز: در سالمندان و کسانی که سایر نارسایی‌های بالینی دارند، mg 5 از راه عضلانی مصرف می‌شود. در افراد ناتوان، بیماران مستعد هایپوتانسیون و در افراد حساس به اثرات الانزاپین لازم است مقدار mg 5/2 از راه عضلانی مصرف شود.
مکانیسم اثر:
مکانیسم الانزاپین مشخص نیست. این دارو به عنوان آنتاگونیست رسپتورهای دوپامین (D4, D1) و سروتونین (5HT2A/2C) عمل می‌کند، به علاوه اثرات مهاری بر روی رسپتورهای آدرنرژیک- کولینژریک و هیستامینرژیک نیز دارد.
فارماکوکینتیک:
جذب: غذا بر سرعت و میزان جذب دارو اثری ندارد. حدود 40 درصد از دوز مصرفی توسط اثر عبور اول کبدی متابولیزه می‌شود.
جذب دارو از راه عضلانی سریع است. حداکثر غلظت پلاسمایی ایجاد شده از راه عضلانی 5 برابر بیشتر از غلظت پلاسمایی ایجاد شده به دنبال مصرف خوراکی است.
پخش: این دارو به طور گسترده در بدن پخش می‌شود و حجم پخش آن حدود 1000 لیتر است. دارو 93 درصد اتصال پروتئینی دارد که عمدتاً به آلبومین و 1? اسید گلیکوپروتئین متصل می‌شود.
متابولیسم: دارو توسط گلوکورونیداسیون مستقیم و همین‌طور اکسیداسیون با واسطه سیتوکروم P450 متابولیزه می‌شود.
دفع: حدود 57 درصد از دارو از طریق ادرار و 30 درصد آن از راه مدفوع به شکل متابولیت دفع می‌شود. تنها 7 درصد از داروی مصرف شده به شکل دست‌نخورده از راه ادرار دفع می‌گردد.
نیمه‌عمر حذف دارو بین 54-21 ساعت می‌باشد. نیمه‌عمر راه عضلانی مشابه راه خوراکی است.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
الانزاپین می‌تواند منجر به افزایش سطح قند، CK, GGT, ALT, AST و پرولاکتین سرم گردد.
این دارو باعث افزایش میزان ائوزینوفیل و کاهش سلول‌های سفید می‌گردد.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: بی‌خوابی، سرگیجه، NMS، اختلالات شخصیتی، مختل شدن تعادل، آکاتیژی، عوارض اکستراپیرامیدال، تب،پارکینسونیسم، خودکشی، تاردیودیس‌کینزی، لرزش.
قلبی – عروقی: درد قفسه سینه، هایپرتانسیون، هایپوتانسیون (I.M)، افت فشار وضعیتی، ادم محیطی، تاکیکاردی.
گوش، حلق ، بینی : تنبلی چشم (آمبلیوپی)، التهاب ملتحمه، فارنژیت، آبریزش بینی.
دستگاه گوارش: یبوست، خشکی دهان، سوءهاضمه، افزایش اشتها، افزایش ترشح بزاق، تشنگی، استفراغ.
ادراری- تناسلی: آمنوره، هماچوری، خونریزی شدید قاعدگی، بی‌اختیاری ادرار، واژینیت، عفونت مجاری ادراری.
خون: لکوپنی.
متابولیک: هایپرگلایسمی، افزایش وزن.
عضلانی – اسکلتی: درد پشت، درد انتهاها، درد مفاصل، خشکی مفاصل، پرش عضلانی.
تنفسی: تنگی نفس، افزایش سرفه.
پوست: اکیموز، درد در محل تزریق، تعریق.
سایر عوارض: درد دندان، سندرم شبه آنفلوانزا.
مسمومیت و درمان:
الانزاپین هیچ آنتی‌دوت اختصاصی ندارد و در موارد مصرف بیش از حد، درمان‌های علامتی انجام می‌گردد.
مصرف بیش از حد الانزاپین منجر به بروز خواب‌آلودگی و اختلال تکلم می‌شود.
لازم است بیماران از نظر افت فشار، کلاپس عروقی، کوما، تشنج یا واکنش‌های دیس‌تونیک، کنترل شوند.
ممکن است شستشوی معده با شارکول فعال و سوربیتول مؤثر باشد.
دارو توسط دیالیز برداشت نمی‌شود. لازم است از مصرف اپی‌نفرین، دوپامین یا سایر ترکیبات سمپاتومیمتیک که دارای فعالیت بتا آگونیستی هستند، پرهیز شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
در حساسیت مفرط به دارو منع مصرف دارد.
در بیماران دچار بیماری قلبی، دیابت، بیماری عروق مغزی، شرایط مستعدکننده هایپوتانسیون (تنظیم تدریجی دوز این خطر را به حداقل می‌رساند)، سابقه تشنج یا شرایطی که منجر به کاهش آستانه تشنج می‌گردند و در نارسایی کبدی مصرف دارو با احتیاط صورت گیرد.
هم‌چنین استفاده از الانزاپین در سالمندان، بیمارانی که در خطر پنومونی آسپیراسیون هستند و در بیمارانی که سابقه ایلئوس فلجی، هایپرتروفی قابل توجه پروستات و گلوکوم با زاویه بسته دارند باید با احتیاط همراه باشد.
تداخل دارویی:
در مصرف همزمان با داروهای ضد فشار خون و دیازپام، اثرات هایپوتانسیو تشدید می‌شود.
کاربامازپین، امپرازول و ریفامپین منجر به افزایش کلیرانس الانزاپین می‌شوند.
الانزاپین اثرات آگونیست‌های دوپامین و لوودوپا را آنتاگونیزه می‌کند.
فلووکسامین منجر به کاهش کلیرانس الانزاپین می‌گردد.
اشکال دارویی:
Tablet: 2.5, 5mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: مشتق تی‌انوبنزودیازپین.
طبقه‌بندی درمانی: آنتی‌سایکوتیک.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
ملاحظات اختصاصی:
باید بیماران از نظر بروز علائم NMS (هایپرترمی ، سفتی عضلانی، اختلال سطح هوشیاری، عدم ثبات اتونومیک) که یک عارضه نادر ولی کشنده در مصرف داروهای آنتی‌سایکوتیک می‌باشد، کنترل شوند. در صورت بروز این علائم باید بلافاصله دارو قطع شده و بیمار درمان گردد.
لازم است تست‌های عملکرد کبدی بیمار در ابتدای درمان و به‌طور دوره‌ای در طی درمان چک شود.
به دلیل احتمال بروز هایپرگلایسمی، کنترل بیماران دیابتی باید به‌طور منظم صورت گیرد.
ویال‌های فرم تزریقی دارو در دمای 25-20 درجه سانتی‌گراد نگهداری شود. ویال را دور از نور نگه داشته و فریز نگردد.
جهت آماده‌سازی تزریق عضلانی، محتوای ویال را با ml 1/2 آب مقطر مخلوط کرده تا محلول mg/ml 5 ایجاد شود که یک محلول شفاف زردرنگ است.
محلول آماده شده را در دمای اتاق نگهداری نموده و ظرف یک ساعت از آماده‌سازی مصرف گردد.
در صورتی که بعد از تزریق عضلانی، بیمار در حالت خوابیده باشد، خطر افت فشار وضعیتی و برادیکاردی به حداقل می‌رسد.
نکات قابل توصیه به بیمار:
می‌توان دارو را بدون توجه به غذا مصرف نمود.
حین استفاده از الانزاپین از انجام کارهای نیازمند هوشیاری کامل پرهیز شود، چرا که اثرات CNS دارو قابل پیش‌بینی نمی‌باشد.
در طی درمان، از مصرف الکل اجتناب شود.
لازم است بیمار در طی درمان، در معرض گرمای زیاد قرار نگیرد، چون دارو منجر به مختل کردن توان بدن در کاهش دمای مرکزی می‌گردد.
جهت جلوگیری از افت فشار وضعیتی، تغییر وضعیت به آهستگی صورت گیرد.
در صورت بروز خشکی دهان، می‌توان از آب‌نبات‌های بدون قند، آدامس یا قطعات یخ استفاده کرد.
به دلیل احتمال بالای تداخل دارویی، بدون مشورت از مصرف هر نوع دارو یا فرآورده بدون نسخه اجتناب گردد.
جهت دستیابی به اثرات کامل درمانی چندین هفته زمان لازم است.
مصرف در سالمندان :
1- به دلیل این‌که کلیرانس دارو در سالمندان کاهش می‌یابد، لازم است در این افراد، درمان با دوزهای کمتری آغاز گردد. نیمه‌عمر دارو در سالمندان 5/1 برابر طولانی می‌شود.
2- مصرف الانزاپین جهت درمان سایکوز ناشی از دمانس تأیید نشده است. سالمندان دچار دمانس، هنگام مصرف این دارو در معرض خطر استروک و مرگ می‌باشند.
مصرف در کودکان:
بی‌خطر بودن و اثربخشی دارو در کودکان به قطعیت نرسیده است.
مصرف در شیردهی: دارو در شیر ترشح می‌شود. بنابراین لازم است که شیردهی متوقف شده یا مصرف دارو قطع گردد.
