موارد و مقدار مصرف:
الف ) کنترل کتواسیدوز دیابتی متوسط تا شدید یا افزایش قند خون هیپراسمولار.
بزرگسالان بالاتر از 20 سال: ابتدا یک دوز بارگزاری به میزان unit/kg15/0 وریدی و سپس unit/kg/h1/0 به‌صورت انفوزیون وریدی تجویز می‌گردد. هنگامی که سطح قند بهmg/dl 300-250 رسید سرعت انفوزیون تا unit/kg/h1/0-05/0 کاهش داده می‌شود. در صورتی که قند خون در بیماران مبتلا به کتواسیدوزیس دیابتی به 200-150 و در بیماران مبتلا به هیپرگلیسمی هیپراسمولار به mg/dl 300-250 برسد، انفوزیون دکستروز 5% در half Saline جداگانه تزریق شود.
یک تا دو ساعت قبل از قطع انفوزیون انسولین، تزریق یک دوز زیرجلدی از یک انسولین متوسط اثر توصیه می‌شود.
بزرگسالان و کودکان زیر 20 سال: در اینجا به دوز بارگزاری نیازی نیست و با unit/kg/h1/0 انفوزیون وریدی درمان آغاز می‌شود. به هنگام بهبود وضعیت دوز به unit/kg/h05/0 کاهش یابد. در صورت رسیدن قند خون به mg/dL 250 انفوزیون دکستروز 5% در half salin از لاین جداگانه شروع شود.
ب) کتواسیدوزیس دیابتی خفیف: انسولین رگولار: بزرگسالان بالای 20 سال: دوز بارگزاری معادل unit/kg 6/0-4/0 به دو مقدار مساوی تقسیم شود و نصف آن به صورت تزریق وریدی مستقیم و نیم دیگر به‌صورت تزریق عضلانی یا زیرجلدی به بیمار داده شود. دوزهای بعدی unit/kg/h1/0 به‌صورت عضلانی یا زیرجلدی تجویز می‌شود.
پ) دیابت تازه تشخیص داده شده:انسولین رگولار: بزرگسالان بالای 20 سال: درمان فرد به فرد متفاوت است. با دوز unit/kg/day1-5/0 زیرجلدی آغاز شود.
بزرگسالان و کودکان زیر 20 سال: درمان فرد به فرد متفاوت است. با دوز unit/kg25/0-1/0 هر 8-6 ساعت به مدت 24 ساعت شروع شود و سپس بسته به نیاز بیمار تنظیم گردد.
ت) درمان زیادی پتاسیم خون
بزرگسالان: ml50 دکستروز 50% ظرف 5 دقیقه و سپس 10-5 واحد انسولین رگولار به‌صورت تزریق وریدی سریع تجویز می‌شود.
مکانیسم اثر:
انسولین به عنوان جانشین انسولین درونزاد، که به طور فیزیولوژیک تولید می‌شود، در بیماران مبتلا به دیابت وابسته به انسولین (IDDM) و دیابت غیرقابل کنترل با رژیم غذایی و داروهای خوراکی پایین آورنده قندخون به کار می‌رود. انسولین انتقال گلوکز را از غشاهای سلول چربی و عضله افزایش می‌دهد تا غلظت گلوکز خون را کاهش دهد. همچنین، انسولین تبدیل گلوکز به شکل ذخیره‌ای آن، یعنی گلیکوژن، را پیش می‌برد، برداشت اسیدهای آمینه و تبدیل آنها به پروتئین را در سلولهای عضلانی تحریک و تجزیه پروتئین را مهار میکند.
انسولین تشکیل تری گلیسرید را تحریک و آزاد سازی اسیدهای چرب آزاد از بافتهای چربی را نیز مهار میکند. همین طور، انسولین فعالیت لیپوپروتئین لیپاز را، که لیپوپروتئینهای در گردش خون را به اسیدهای چرب تبدیل میکند، تحریک میکند. انسولین در شکلهای مختلف در دسترس است و این شکلها عمدتاً از نظر زمان شروع اثر، اوج اثر، و طول مدت اثر تفاوت دارند.
تداخل دارویی:
داروهای مهارکننده گیرنده بتا، مهارکننده‌های MAO، سالیسیلاتها، و تتراسیکلین، مهارکننده هایACE، استروئیدهای آنابولیزان، داروهای ضد قند دیگر، کلسیم، کلروکین، کلونیدین، دیزوپیرامید، فلوکستین، گوانیتیدین، لیتیم، مبندازول، اکترئوتاید، پنتامیدین، پروپوکسی فن، پیریدوکسین و سولفونامیدها می‌توانند اثر کاهنده قند خون انسولین را طولانی کنند.
غلظت گلوکز خون به دقت بررسی شود.
کورتیکواستروئیدها، مدرها، استازولامید، آنتی ویروس‌های درمان AIDS، آلبوترول(سالبوتامول)، کلسی تونین، سیکلوفسفامید، دانازول، دیازوکساید، دیلتیازم، دوبوتامین، اپی‌نفرین، داروهای ضدبارداری حاوی استروژن، استروژن‌ها، ایزونیازید، لیتیم، مورفین، نیاسین، نیکوتین، فنوتیازین‌ها، فنی توئین، تربوتالین و هورمونهای تیروئیدی می‌توانند پاسخ به انسولین را کاهش دهند. بیمار از نظر زیادی قند خون پیگیری شود.
پروپرانولول و تیمولول (خوراکی) می‌توانند علائم هیپوگلیسمی را بپوشانند (به‌دلیل مهار بتا) و در نتیجه این داروها باید با احتیاط مصرف شوند.
مصرف همزمان رزیگلیتازون می‌تواند باعث احتباس مایعات گردد و درنتیجه نارسایی قلبی را بدتر نماید. سیگار می‌تواند جذب انسولین زیرجلدی را کاهش دهد. توصیه می‌شود ظرف 30 دقیقه از تزریق انسولین سیگار کشیده نشود.
ملاحظات اختصاصی:
1ـ دقیق بودن مقدار مصرف اهمیت بسیاری دارد. از لفظ واحد و یا unit استفاده شود و به اختصار “ u” نوشته نشود.
2ـ انسولین معمولی را می‌توان با انسولینهای NPH یا کند اثر به هر نسبتی مخلوط کرد. تعویض یک انسولین تنها با مخلوط تهیه شده نیز ممکن است پاسخ بیمار را تغییر دهد.
3ـ ترتیب مخلوط کردن انسولینها یا روش یا نوع سرنگ یا سوزن را نباید تغییر داد. در هنگام تزریق همزمان انسولین رگولار و NPH همیشه اول باید انسولین رگولار در سرنگ کشیده شود و پس از اختلاط باید بلافاصله مصرف شود.
4ـ انسولین باید در جای خنک نگهداری شود. نگهداری انسولین در یخچال مطلوب است. ولی ضروری نیست.
5ـ در صورت تغییر رنگ یا وجود ذرات در انسولین، باید از مصرف آن خودداری شود.
6ـ تاریخ انقضای دارو بر روی ویال را باید در نظر گرفت.
7ـ تزریق انسولین به صورت زیرجلدی انجام می‌گیرد، زیرا از این راه جذب دارو آهسته تر و درد آن کمتر از تزریق عضلانی است. ممکن است بستری شدن بیماران مستعد کتوز، و بیماران مبتلا به دیابت نوع جوانان، دیابت شدید، و دیابت به تازگی تشخیص داده شده دارای غلظت خونی زیاد گلوکز در بیمارستان و تزریق وریدی انسولین معمولی برای ایشان ضروری باشد. بیماران مقاوم به کتوز را می‌توان به صورت سرپایی با انسولین دارای شروع اثر متوسط درمان و دستورات لازم را برای تنظیم مقدار مصرف براساس تعیین میزان گلوکز خون و ادرار توسط خودشان به آنها ارائه کرد.
8ـ محل تزریق را پس از تزریق می‌توان فشار داد، ولی از مالیدن آن باید خودداری کرد. محل‌های تزریق را باید تغییر داد. با این وجود، بیماران دیابتی تثبیت نشده ممکن است با تغییر محل تزریق در حوالی یک ناحیه آناتومیک بدن به کنترل بهتری دست یابند.
9ـ برای مخلوط کردن سوسپانسیون انسولین، ویال را به آرامی تکان داده یا بین دو کف دست می‌غلطانند. از تکان شدید ویال باید خودداری کرد، زیرا موجب ایجاد حباب و هوا در سرنگ می‌شود.
10ـ در بیماران دیابتی باردار، احتیاج به انسولین افزایش و بلافاصله بعد از زایمان کاهش می‌یابد.
11ـ بعضی از بیماران ممکن است به انسولین مقاوم شده و برای کنترل نشانه‌های دیابت، به مقادیر مصرف بیشتری از آن نیاز داشته باشند.
نکات قابل توصیه به بیمار:
1ـ انسولین نشانه‌های دیابت را برطرف میکند، ولی آن را درمان قطعی نمی‌کند.
2ـ دستورات پزشک را در مورد برنامه درمانی، رژیم غذایی اختصاصی، کاهش وزن، فعالیت بدنی، بهداشت شخصی، اجتناب از عفونت، و زمان تزریق انسولین و خوردن رعایت کنید.
3ـ غذا را به طور منظم میل کنید و نوبت صرف هیچ غذایی را حذف نکنید.
4ـ انجام آزمونهای ادراری به عنوان راهنمایی برای تنظیم مقدار مصرف و موفقیت در درمان ضرورت اساسی دارد.
5ـ باید بتوانید نشانه‌های کمی قند خون را تشخیص دهید، زیرا کمی قند خون ناشی از مصرف انسولین خطرناک است و ممکن است در صورت طولانی شدن زمان آن، موجب صدمات مغزی شود.
6ـ کارت هویت پزشکی خود را همراه داشته باشید به هنگم مسافرت، انسولین و سرنگهای آن، و مواد قندی (قند یا شکلات) برای مواقع اضطراری همراه داشته باشید، و هر گونه تغییرات زمانی را از جنبه جغرافیایی برای برنامه درمانی در نظر بگیرید.
7ـ از تغییر در ترتیب مخلوط کردن انسولینها با تغییر در نوع سرنگ یا سوزن خودداری نمایید.
8ـ استفاده از حشیش ممکن است احتیاج به انسولین را افزایش دهد.
9ـ کشیدن سیگار جذب انسولین تزریق شده از راه زیرجلدی را کاهش می‌دهد. از کشیدن سیگار طی 30 دقیقه پس از تزریق انسولین خودداری کنید.
مصرف در سالمندان: این بیماران ریسک بالاتری برای ابتلا به سکته مغزی، MIو هیپوگلیسمی دارند.
مصرف در شیردهی: مصرف دارو تحت نظارت پزشک باشد.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
انسولین می‌تواند غلظت قند خون را افزایش و یا کاهش دهد.
فارماکوکینتیک:
جذب: انسولین باید به صورت تزریقی مصرف شود، زیرا در دستگاه گوارش تخریب می‌شود فرآورده‌های مختلف انسولین (بعد از تزریق زیرجلدی) براساس زمان شروع اثر، اوج اثر، و طول مدت اثر متفاوت هستند. این فرآورده‌ها براساس زمان شروع اثر به سه دسته طبقه‌بندی شده‌اند: شروع سریع (زمان شروع اثر 1-5/0 ساعت)، شروع متوسط (زمان شروع اثر 2-1 ساعت)، و شروع طولانی (زمان شروع اثر 8-4 ساعت).
پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار می‌یابد.
متابولیسم: مقداری از آن به بافتهای محیطی پیوند یافته غیرفعال می‌شود، اما به نظر می‌رسد بیشترین مقدار آن در کبد و کلیه‌ها متابولیزه می‌شود.
دفع: از طریق گلومرول کلیه دفع شده و مقداری از آن نیز در لوله‌های کلیوی بازجذب می‌شود. نیمه عمر پلاسمایی دارو بعد از تزریق وریدی حدود 9 دقیقه است.
در جدول 1، مشخصات انواع انسولین ذکر شده است.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط به دارو؛ هیپوگلیسمی
اشکال دارویی:
Injection: 100 IU/ml
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: هورمون پانکراس.
طبقه‌بندی درمانی: ضد دیابت.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده B
نام‌های تجاری: Actrapid, Penfill ، Insuman Rapid
عوارض جانبی:
قلبی ـ عروقی: درد قفسه سینه.
دستگاه گوارش: خشکی دهان.
تنفسی: افزایش سرفه، عفونت مجاری تنفسی، دیس پنه، کاهش عملکرد ریوی.
پوست: کهیر، خارش، قرمزی، سوزش، ورم، گرما در محل تزریق.
متابولیک: کمی قند خون، زیادی قند خون (اثر واجهشی یا سوموجی).
سایر عوارض: آتروفی چربی، هیپرتروفی چربی، واکنش‌های حساسیتی (آنافیلاکسی، راش).
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: علائم و نشانه‌های کمی قند خون (تاکیکاردی، طپش قلب، اضطراب، گرسنگی، تهوع، تعریق بیش از حد، لرزش، رنگ پریدگی، بی قراری، سردرد، اختلال گفتاری و حرکتی).
درمان: کمی قند خون باید درمان شود. در میان بیماران به نشانه‌های وی بستگی دارد. اگر بیمار هوشیار باشد، مقدار 15-10 گرم کربوهیدرات خوراکی با شروع اثر سریع تجویز می‌شود. در صورت تداوم علائم و نشانه‌های مصرف بیش از حد، مقدار 10 گرم دیگر کربوهیدرات به بیمار داده می‌شود. اگر بیمار هوشیار نباشد، باید با تزریق وریدی و یک باره محلول دکستروز 50 درصد گلوکز خون را بلافاصله افزایش داد. با سرعت mg/kg/min20-10 براساس میزان قند می‌توان گلوکاگون تزریقی یا اپی نفرین به صورت تزریق زیرجلدی به بیمار تجویز کرد. هر دو دارو غلظت گلوکز خون را با تحریک گلیکوژنولیز طی چند دقیقه افزایش می‌دهند. تزریق وریدی مایعات و الکترولیتها (مانند پتاسیم) ممکن است برای تصحیح عدم تعادل الکترولیتها و مایعات ضروری باشند.
