فارماکوکینتیک:
اکسی متولون در کبد متابولیزه می شود. جذب، انتشار و دفع این دارو به خوبی معلوم نیست.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
اکسی متولون ممکن است موجب غیر طبیعی شدن نتایج آزمونهای تعیین گلوکز پلاسما در حالت ناشتا، تحمل گلوکز، و متیراپون شود. این دارو ممکن است احتباس سولفوبروموفتالئین را افزایش دهد. ممکن است نتایج آزمونهای عملکرد تیروئید (ید پیوند یافته به پروتئین، برداشت ید رادیواکتیو، گنجایش پیوند تیروئید) و غلظت 17- کتواستروئید کاهش و نتایج آزمون عملکرد کبد، زمان پروترومبین (بخصوص در بیمارانی که داروهای ضد انعقاد خون مصرف می کنند) و غلظت سرمی کراتینین افزایش یابد. به دلیل فعالیت آنابولیک دارو، ممکن است غلظت سرمی سدیم، پتاسیم، کلسیم، فسفات و کلسترول افزایش یابند.
عوارض جانبی:
آندروژنیک: در زنان: بم شدن صدا، بزرگ شدن کلیتوریس، تغییر میل جنسی.
در مردان: قبل از بلوغ، بسته شدن زودرس اپی فیز، نعوظ مکرر و مداوم، بزرگ شدن آلت تناسلی؛ بعد از بلوغ، آتروفی بیضه، کاهش تولید اسپرم، کاهش حجم منی، ناتوانی جنسی، ژنیکوماستی، اپیدیدیمیت.
اعصاب مرکزی: سردرد، افسردگی روانی.
قلبی ـ عروقی: خیز.
پوست: آکنه، پوست چرب، پرمویی، برافروختگی، تعریق.
دستگاه گوارش: گاستروآنتریت، تهوع، استفراغ، اسهال، یبوست، تغییر اشتها، افزایش وزن.
ادراری ـ تناسلی: تحریک مثانه، واژینیت، قاعدگی نامنظم.
کبد: یرقان قابل برگشت، مسمومیت کبدی.
سایر عوارض: افزایش کلسیم خون.
توجه: در صورت بروز زیادی کلسیم خون، خیز، واکنش حساسیت مفرط، نعوظ مکرر و مداوم یا تحریک بیش از حد جنسی یا بروز صفات مردانه در زنان، باید مصرف دارو قطع شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: بیماری شدید کلیوی یا قلبی (ممکن است احتباس مایعات و الکترولیتها در اثر مصرف این دارو تشدید شوند)، بیماری کبدی (اختلال در دفع دارو ممکن است موجب تجمع سمی دارو شود)، مردان مبتلا به سرطان پستان یا پروستات، هیپرتروفی خوش خیم پروستات همراه با انسداد، یا خونریزی غیر طبیعی و تشخیص داده نشده دستگاه تناسلی (می تواند رشد بافتهای سرطانی پستان یا پروستات را در مردان تحریک کند)، دوران بارداری و شیردهی (مطالعه بر روی حیوانات نشان داده است که مصرف استروئیدهای آنابولیک در طول بارداری موجب عضلانی شدن جنین دختر می شود).
موارد احتیاط: سابقه بیماری شریان کرونر (اثرات بالا برنده کلسترول خون دارد).
تداخل دارویی:
به دلیل کاهش تحمل گلوکز خون، ممکن است تنظیم مقدار مصرف انسولین یا داروهای پایین آورنده قند خون در بیماران دیابتی ضروری باشد.
اکسی متولون ممکن است اثرات ضد انعقاد داروهای وارفارینی را تشدید کرده و زمان پروترومبین را طولانی کند.
مصرف همزمان با آدرنوکورتیکو استروئیدها یا هورمون آدرنوکورتیکوتروپین موجب افزایش احتمال احتباس مایعات و الکترولیتها می شود.
موارد و مقدار مصرف:
درمان کم خونی آپلاستیک
بزرگسالان و کودکان: از راه خوراکی، mg/kg/day 5-1 مصرف می شود. مقدار مصرف به افراد مختلف بستگی دارد. پاسخ دارویی سریع نیست.
برای حصول پاسخ درمانی، به زمان حدود 6-3 ماه نیاز است. اگرچه حداکثر مقدار مصرف mg/kg/day 5 است، ولی بیشتر بیماران به مقدار mg/kg/day 2-1 پاسخ می دهند.
نوزادان زودرس و شیرخواران: مقدار mg/kg/day 17/0 به صورت مقدار واحد مصرف می شود.
مکانیسم اثر:
اثر خونساز: اکسی متولون تولید اریتروپوئیتین توسط کلیه را تحریک کرده و به افزایش حجم، مقدار، و تعداد گلبولهای قرمز منجر می شود.
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی درمانی: ضد کم خونی.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده X
اشکال دارویی:
Tablet: 50mg
ملاحظات اختصاصی:
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی استروئیدهای آنابولیک، نکته زیر نیز قابل توجه است:
اثر دارو بر روی پوکی استخوان (Osteoporosis) معمولاً طی 6-4 هفته بروز می کند.
مصرف در سالمندان: بیماران سالخورده مرد باید از نظر بروز هیپرتروفی پروستات پیگیری شوند.
مصرف در کودکان: برای جلوگیری از بسته شدن زودرس اپی فیز، عضلانی شدن بیماران مونث یا بلوغ زودرس بیماران مذکر، باید این دارو در کودکان با احتیاط فراوان تجویز شود.
