موارد و مقدار مصرف:
بهبود علائم اسپاسم‌های مهار نشدنی مثانه نوروژنیک
بزرگسالان: مقدار پنج میلی گرم 3-2 بار در روز تا حداکثر پنج میلی گرم چهار بار در روز مصرف می شود. می توان میزان دارو را در صورت نیاز هفته‌ای mg 5 (تا حداکثر mg 30 در روز) افزایش داد.
کودکان بزرگتر از پنج سال: مقدار پنج میلی گرم دو بار در روز تا حداکثر پنج میلی گرم سه بار در روز مصرف می شود.
مکانیسم اثر:
اثر ضد اسپاسم: اکسی بوتینین سبب کاهش احساس دفع فوری ادرار، افزایش ظرفیت مثانه و کاهش دفعات انقباض عضله مثانه (detrusor muscle) می‌شود. این دارو اثر مستقیم ضد اسپاسم و همچنین اثر ضد موسکارینی بر روی عضلات صاف دارد.
تداخل دارویی:
اکسی بوتینین اثرات ضد موسکارینی آتروپین و آنتی کولینرژیک‌ها را تشدید می کند. احتمال بروز اثر اضافی تسکین بخش در صورت مصرف همزمان این دارو با سایر داروهای مضعف CNS وجود دارد.
اکسی بوتینین می تواند جذب استامینوفن را به تأخیر بیندازد و جذب آتنولول را افزایش دهد. اکسی بوتینین سطح دیگوکسین را افزایش می دهد و می تواند شیزوفرنی را بدتر کرده و سطح هالوپریدول را کاهش دهد. همچنین می تواند باعث ایجاد دیس کینزی تأخیری شود.
اکسی بوتینین می تواند اثر لوودوپارا کم کند و عوارض آنتی کولینرژیک‌ها فنوتیازین‌ها افزایش دهد.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
گزارشی موجود نیست.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: خواب آلودگی، سرگیجه، بی خوابی، برافروختگی، توهم.
قلبی ـ عروقی: طپش قلب ، تاکیکاردی، وازودیلاسیون.
پوست: کهیر.
چشم، گوش و حلق و بینی: گشاد شدن مردمک چشم، سیکلوپلژی، کاهش اشک.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، یبوست، کاهش حرکات دستگاه گوارش، خشکی دهان.
ادراری ـ تناسلی: احتباس ادرار، تکرر ادرار.
سایر عوارض: تب، کاهش ترشح شیر.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: بی قراری، هیجان، رفتار سایکوتیک، برافروختگی، کمی فشار خون، نارسایی گردش خون و تب. در موارد شدید ممکن است فلجی، نارسایی تنفسی و اغما بروز کند.
درمان: معده باید شستشو شود و پس از آن 2-5/0 میلی گرم فیزوستیگمین تزریق وریدی می شود که در صورت لزوم، تا مقدار تام پنج میلی گرم تکرار می شود. با استفاده از کمپرس یخ یا پاشویه با الکل تب بیمار را باید کنترل کرد.
برای کنترل تهییج CNS، در صورت نیاز، می توان از تزریق وریدی آهسته محلول تیوپنتال دو درصد استفاده نمود. در صورت بروز فلج عضلات تنفسی، باید از تنفس مصنوعی استفاده کرد.
فارماکوکینتیک:
جذب: به سرعت جذب می شود. حداکثر غلظت این دارو طی 6-3 ساعت حاصل می‌شود. زمان لازم برای شروع اثر 60-30 دقیقه است و این اثر تا 10-6 ساعت باقی می‌ماند.
پخش: دارو بطور وسیع پس از جذب سیستمیک در بافتهای پخش می شود. حجم پخش دارو 193 لیتر است.
متابولیسم: دارو در کبد و دیواره روده توسط سیستم CYP3A4 متابولیزه می شود.
دفع: عمدتاً از طریق ادرار دفع می شود. نیمه عمر دارو 2 ساعت است.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: در حساسیت به دارو منع مصرف دارد. انسداد کامل یا ناقص دستگاه گوارش، گلوکوم، میاستنی گراو، فلج غیر حرکتی روده (adynamic ileus)، مگاکولون یا کولیت شدید یا اولسروز (ممکن است نشانه‌ها یا اختلالات را بدتر کند)، بیماران سالخورده یا ناتوان مبتلا به آتونی روده، بیماران مبتلا به خونریزی همراه با وضعیت ناپایدار قلبی ـ عروقی، اوروپاتی انسدادی.
موارد احتیاط: بیماران سالخوراده، نوروپاتی اعصاب خودکار یا بیماری کبدی یا کلیوی، التهاب مری ناشی از برگشت غذا از معده به مری (ممکن است این موارد را تشدید کند).
اشکال دارویی:
Tablet: 5mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: آمین ترشیاری سنتتیک.
طبقه‌بندی درمانی: ضد اسپاسم.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده B
ملاحظات اختصاصی:
مصرف این دارو با معده خالی ممکن است موجب تحریک معده شود. غذا یا شیر ممکن است این نشانه‌ها را برطرف سازد.
با استفاده از سیستومتر و روشهای دیگر مناسب اورولوژی، باید پاسخ بیمار به درمان در شروع درمان و به طور دوره‌ای در طول آن ارزیابی شود.
این دارو در ظرف سربسته دور از نور و در درجه حرارت 30-15 درجه سانتیگراد نگهداری شود.
دارو می تواند باعث بروز اثرات آنتی کولینرژیک (بی قراری، گیجی، توهم، خواب آلودگی) گردد.
در بیماران مبتلا به نوروپاتی اتونومیک، بیماری‌های قلبی عروقی، dementia، اختلالات گوارشی (کولیت اولسراتیو، آتونی، رفلاکس و …)، گلوکوم زاویه باز، نارسایی کبدی، هرنی هیاتال، هیپرتیروئیدی، میاستنی گراو، هیپرپلازی پروستات و نارسایی کلیه با احتیاط مصرف شود.
نکات قابل توصیه به بیمار:
دارو را طبق دستور مصرف نمایید.در صورت فراموش کردن یک نوبت مصرف دارو، به محض به یاد آوردن، آن را مصرف کنید و مقدار مصرف بعدی را دو برابر نکنید.
با مصرف این دارو احتمال کاهش هوشیاری ذهنی یا بروز تغییرات بینایی وجود دارد.
مصرف این دارو در آب و هوای گرم باید با احتیاط همراه باشد تا خطر گرمازدگی به حداقل برسد.
مصرف در سالمندان: بیماران سالخورده ممکن است نسبت به اثرات ضد موسکارینی دارو حساس تر باشند. مصرف این دارو در بیماران سالخورده و ناتوان مبتلا به آتونی روده منع شده است.
مصرف در کودکان: مقدار مصرف این دارو برای کودکان کوچکتر از پنج سال تعیین نشده است.
مصرف در شیردهی: ترشح دارو در شیر مشخص نیست، با احتیاط مصرف شود.
