موارد و مقدار مصرف:
درمان کمکی در تشنج پارشیال
بزرگسالان و افراد بالای 16 سال: شروع 500 میلی‌گرم خوراکی یا وریدی 2 بار در روز. در صورت لزوم دوز دارو می‌تواند تا 500 میلی‌گرم 2 بار در روز با فاصله هر 2 هفته تا حداکثر 1500 میلی گرم 2 بار در روز افزایش داده شود.
کودکان 16-4 سال: mg/kg 10 خوراکی 2 بار در روز. در صورت لزوم دوز دارو می‌تواند تا mg/kg 10 دو بار در روز با فاصله هر 2 هفته تا حداکثر mg/kg 30 دو بار در روز افزایش داده شود.
درمان کمکی تشنج میوکلونیک در صرع جوانان
بزرگسالان و افراد بالای 12 سال: شروع 500 میلی‌گرم 2 بار در روز و افزایش آن تا 1000 میلی‌گرم در روز هر 2 هفته تا 3000 میلی‌گرم در روز.
تنظیم دوز: در بزرگسالان با کلیرانس کراتینین ml/min 80-50 دوز 1000-500 میلی‌گرم هر 12 ساعت، با کلیرانس کراتینین ml/min 50-30 دوز 750-250 میلی‌گرم هر 12 ساعت و با کلیرانس کراتینین کمتر از ml/min 30 دوز 500-250 میلی گرم هر 12 ساعت توصیه میشود. در بیماران مبتلا به مراحل پایانی بیماری کلیوی که دیالیز می‌شوند، دوز 1000-500 میلی‌گرم هر 24 ساعت و 500-250 میلی‌گرم بعد از دیالیز توصیه میشود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: سابقة حساسیت به دارو.
موارد احتیاط: اختلال عملکرد سیستم ایمنی و اختلال عملکرد کلیوی.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: فراموشی، اضطراب، ضعف، آتاکسی، افسردگی، گیجی، عدم پایداری عاطفی، سردرد، عصبانیت، پاراستزی، خواب‌آلودگی، سرگیجه.
چشم، حلق و بینی: دوبینی، فارنژیت، رینیت، سینوزیت.
گوارش: بی‌اشتهائی.
خون: لکوپنی، نوتروپنی.
عضلانی ـ اسکلتی: درد.
تنفسی: سرفه، عفونت.
مسمومیت و درمان:
در تعداد کمی از موارد مصرف بیش از حد دارو تنها واکنش ناخواسته گزارش شده خواب‌آلودگی بوده است. در مراحل اولیه مسمومیت القاء استفراغ یا شستشوی معده ممکن است کمک کننده باشد. در صورت انجام همودیالیز در عرض 4 ساعت اول مسمومیت 50 درصد دارو از خون برداشت میشود.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با داروهای آنتی‌هیستامین، بنزودیازپین‌ها، اپیوئیدها، ضد افسردگی‌های سه حلقه‌ای و سایر داروهائی که باعث خواب‌آلودگی میشود می‌تواند باعث تشدید خواب‌آلودگی شود.
مصرف همزمان با الکل باعث تشدید خواب‌آلودگی میشود.
مکانیسم اثر:
ضد صرع: مکانیسم اثر دارو ناشناخته است.
فارماکوکینتیک:
جذب: دارو سریع از دستگاه گوارش جذب میشود. در مصرف دارو با غذا زمان رسیدن به حداکثر غلظت سرمی حدود 5/1 ساعت به تأخیر افتاده و سطح سرمی آن کمتر میشود. زمان رسیدن به سطح ثابت سرمی حدود 2 روز است.
پخش: اتصال پروتئینی دارو حداقل است.
متابولیسم: دارو متابولیت فعال نداشته و توسط سیستم سیتوکروم P450 متابولیزه نمی‌شود.
دفع: نیمه عمر دفع دارو در عملکرد طبیعی کلیوی حدود 7 ساعت است. حدود 66 درصد از دارو به صورت تغییر نیافته از طریق فیلتراسیون گلومرولی دفع میشود.
اشکال دارویی:
Tablet : 250, 500mg
Oral Solution : 500 mg/5ml
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: مشتق پیرولیدین.
طبقه‌بندی درمانی: ضد صرع.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
ملاحظات اختصاصی:
1- در نارسائی کلیوی دوز دارو براساس کلیرانس کراتینین باید کاهش یابد.
2- به دلیل احتمال القاء تشنج در اثر قطع ناگهانی دارو، قطع تدریجی دارو توصیه میشود.
3- دارو می‌تواند همراه غذا یا بدون غذا استفاده شود.
4- جهت تزریق وریدی دارو از 100 میلی‌لیتر محلول دکستروز 5 درصد یا رینگر لاکتات استفاده کنید. دارو باید در عرض 15 دقیقه انفوزیون شود. مصرف وریدی دارو تنها در بزرگسالان و در صورت عدم امکان مصرف خوراکی دارو توصیه میشود.
5- در بیماران با نقص سیستم ایمنی به دلیل احتمال بروز لکوپنی و نوتروپنی توصیه به بررسی اولیه و ادواری شمارش گلبول‌های سفید میشود.
6- به دلیل احتمال بروز گیجی که می‌تواند منجر به افتادن شود بیمار باید تحت نظر باشد.
نکات قابل توصیه به بیمار:
1- به بیمار توصیه نمائید در صورت بروز عوارض ناخواسته ضمن خودداری از قطع ناگهانی دارو پزشک را مطلع نماید.
2- موقع نشستن و ایستادن به دلیل احتمال افتادن بیمار باید دقت بیشتری داشته باشد.
3- به بیمار توصیه نمائید، این دارو باید همراه با سایر داروهای ضد تشنج مصرف شود.
4- به بیمار توصیه نمائید از انجام کارهای خطرناک تا مشخص شدن اثرات دارو خودداری نماید.
5- به بیمار یا والدین بیمار توصیه نمائید جهت استفاده از محلول دارو ضمن خودداری از مصرف دارو به وسیله قاشق‌های خانگی از وسایل استاندارد استفاده نمایند.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
باعث کاهش WBC و شمارش نوتروفیل میشود.
