موارد و مقدار مصرف :
الف ـ افسردگی.
بزرگسالان: با mg 100 خوراکی دو بار در روز شروع می شود و در صورت نیاز بعد از 3 روز به mg 100 سه بار در روز افزایش می‌یابد. در صورت عدم پاسخ‌دهی پس از چند هفته درمان، دوز به mg 150 سه بار در روز افزایش یابد. مقدار مصرفی در هر دوز نباید بیش از mg 150 باشد و فواصل بین دوزها حداقل 6 ساعت است. بیشترین میزان قابل مصرف در روز mg 450 است.
ب) اختلال خلقی فصلی( فرآورده آهسته رهش).
بزرگسالان: درمان در پائیز شروع می‌شود.
با mg 150 خوراکی یک بار در روز به هنگام صبح شروع و پس از یک هفته به mg 300 در روز افزایش می یابد. این میزان در پاییز و زمستان حفظ می شود و سپس به mg 150 در روز کاهش می یابد و پس از 2 هفته در ابتدای بهار قطع می شود.
پ) ترک سیگار (فرآورده آهسته رهش).
بزرگسالان: 150 میلی‌گرم روزانه به مدت 3 روز و افزایش آن به حداکثر 300 میلی‌گرم روزانه خوراکی در 2 دوز 150 میلی‌گرمی با فاصله حداقل 8 ساعت.
تنظیم دوز: در بیماران با سیروز کبدی خفیف تا متوسط یا نارسایی کلیه ،دفعات مصرف دارو و دوز کاهش یابد. در بیماران با سیروز کبدی شدید بیش از mg 75 روزانه مصرف نشود.
مکانیسم اثر :
اثر ضدافسردگی: مکانیسم این اثر دارو شناخته شده نیست. بوپروپیون یک مهارکننده ضعیف بازجذب نوراپی‌نفرین، دوپامین و سروتونین است. احتمالاً مکانیسم دارو توسط سیستم نورآدرنرژیک یا دوپامینرژیک یا هردو می‌باشد.
تداخل دارویی :
کاربامازپین می‌تواند سطح بوپروپیون را کم کند. بوپروپیون می‌تواند عوارض جانبی (از جمله تشنج) را در مصرف همزمان با این داروها افزایش دهد : لوودوپا، MAOIs، فنوتیازین‌ها، قطع یک باره و اخیر بنزودیازپین‌ها، TCAها.
در مصرف همزمان فرآورده‌های حاوی نیکوتین برای ترک سیگار می‌تواند باعث افزایش فشار خون شود.
ریتوناویر می‌تواند سطح بوپروپیون را افزایش دهد، بیمار از نظر عوارض دارویی مانیتور شود. الکل می‌تواند آستانه تشنج را تغییر دهد، همزمان مصرف نشوند.
سیگار می‌تواند فارماکوکینتیک بوپروپیون را تغییر دهد.
با مصرف دارو اگر بیمار در معرض آفتاب قرار بگیرد، ممکن است حساسیت به نور افزایش یابد.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی :
ممکن است سطح قند خون افزایش یابد.
فارماکوکینتیک :
جذب: در مطالعات حیوانی 20-5% فراهمی‌زیستی دارد.
پخش: در سطح پلاسمایی mcg/ml 200، دارو 80% به پروتئین‌های پلاسما متصل می‌شود.
متابولیسم: متابولیسم دارو کبدی است و چند متابولیت فعال شناسایی شده است. در مصرف طولانی مدت، متابولیت‌های فعال به احتمال زیاد در پلاسما تجمع می‌یابد و سطح آنها ممکن است از سطح خود دارو بیشتر باشد. به نظر می‌رسد دارو متابولیسم خود را القاء می‌کند.
دفع: دفع دارو بیشتر کلیوی است. نیمه عمر حذف دارو 24-8 ساعت است.
موارد منع مصرف و احتیاط :
موارد منع مصرف: حساسیت به دارو ، بیمارانی که ظرف 14 روز اخیر MAOI مصرف کرده باشند نباید از از این دارو استفاده کنند؛ تشنج یا سابقه پرخوری عصبی یا بی‌اشتهایی عصبی (بعلت افزایش ریسک تشنج ) ؛ بیمارانی که تحت ترک یکباره الکل یا خواب آورها (بنزودیازپین‌ها و…) قرار می‌گیرند.
موارد احتیاط: بیماران با سابقه اخیر سکته قلبی، بیماری قلبی ناپایدار ، نارسایی کبدی یا کلیوی.
اشکال دارویی :
Tablet: 75, 100mg
Tablet, Extended Release: 150mg
اطلاعات دیگر :
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: آمینوکتون.
طبقه‌بندی درمانی: ضد افسردگی.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
ملاحظات اختصاصی :
1- تا بهبود قابل توجه افسردگی احتمال افزایش ریسک خودکشی با مصرف دارو وجود دارد. بیمارانی که در ریسک بالایی هستند باید به طور مرتب تحت نظر باشند (بخصوص در ابتدای درمان). برای کاهش احتمال خودکشی با مصرف زیاد دارو ، باید مقادیر اندکی در نسخه نوشته شود. داروهای ضدافسردگی ریسک خودکشی را در کودکان، نوجوانان و جوانان (24-18 سال) مبتلا به افسردگی و یا سایر اختلالات سایکوتیک افزایش می‌دهند. بیماران باید از این لحاظ به طور مرتب تحت نظر باشند (بخصوص در 2-1 ماه اول درمان و یا افزایش و کاهش دوز). بوپروپ یون جهت استفاده در کودکان تایید نشده است.
2- در صورتیکه میزان مصرف دارو زیر mg/day 450 باشد، احتمال تشنج کمتر می‌گردد، همچنین، مصرف دارو به‌صورت دوزهای منقسم (در سه دوز مساوی ) این احتمال را کمتر می‌کند. در هنگام افزایش میزان دارو، نباید بیش از mg 100 ظرف 3 روز اول افزایش یابد. بیمارانی که تشنج می‌کنند عموماً دارای زمینه‌هایی چون ضربه به سر، سابقه تشنج، تومور CNS یا مصرف داروهای کاهش دهنده آستانه تشنج می‌باشند. بروز تشنج به واسطه دارو وابسته به دوز می‌باشد.
3- برای تغییر از فرم معمولی دارو به فرم آهسته رهش، همان میزان دارو به‌صورت یک جا تجویز شود.
4- بیمارانی که دچار اختلال دو قطبی هستند، ممکن است با مصرف ضدافسردگی‌ها دچار افزایش ریسک حملات مانیا شوند.
5- مصرف تحقیقاتی دارو شامل درمان اختلال دو قطبی و ADHD کودکان می‌باشد.
6- بوپروپیون می‌تواند سایکوز را در برخی بیماران بدتر نماید و یا باعث بروز مانیا یا هیپومانیا گردد. این دارو جهت مصرف در بیماری دو قطبی تایید نشده است .
7- واکنش‌های حساسیتی تأخیری شامل درد مفاصل، درد عضلات، تب و راش (مشابه بیماری سرم) گزارش شده است.
8- در بیماران مبتلا به بیماری‌های قلبی عروقی با احتیاط مصرف شود، زیرا دارو باعث افزایش فشار خون می‌گردد.
9- در نارسایی کبد و کلیه با احتیاط مصرف شود.
10- دارو می‌تواند ریسک ECT را افزایش دهد ، توصیه می‌شود در صورت امکان قبل از ECT قطع شود.
نکات قابل توصیه به بیمار :
1- بیمار از مصرف الکل اجتناب نماید.
2- بدلیل اثرات CNS دارو ، بیمار فعالیتهایی که مستلزم هوشیاری کامل است، انجام ندهد.
مصرف در سالمندان: بعلت احتمال تجمع دارو در مصرف طولانی با احتیاط مصرف شود ، کاهش دوز ضروری است.
مصرف در شیردهی: بدلیل افزایش ریسک عوارض جانبی خطرناک در نوزاد ، شیر دادن حین درمان توصیه نمی‌شود.
عوارض جانبی :
اعصاب مرکزی: بی‌قراری ، آکینزی، اضطراب، گیجی، توهم، سرگیجه، سرخوشی، خستگی، تب، سردرد، پرخاشگری، تغییر کیفیت خواب، بی‌خوابی، خواب آلودگی، تشنج، سنکوپ، لرزش.
قلبی ـ عروقی: آریتمی، افزایش فشار خون، کاهش فشار خون، افزایش ضربان نبض، تاکیکاردی.
چشم، گوش: اختلالات شنوایی، تاری دید.
دستگاه گوارش: بی‌اشتهایی، یبوست، اسهال، خشکی دهان، سوءهاضمه، افزایش اشتها، تهوع، تغییر حس چشایی، استفراغ.
ادراری- تناسلی: ناتوانی جنسی، تغییرات قاعدگی، تکرر ادرار، احتباس ادرار.
متابولیک: هیپرگلیسمی، تغییرات وزن.
عضلانی ـ اسکلتی : آرتریت.
پوست: تغییرات دمای پوست، بثورات جلدی، خارش.
سایر عوارض: لرز، کاهش میل جنسی.
مسمومیت و درمان :
در مصرف بیش از حد دارو ممکن است افزایش بزاق، خمیدگی کمر، افتادگی پلک، عدم تعادل و تشنج پیش آید. در صورتیکه از مصرف دارو زمان زیادی نگذشته باشد، بهتر است معده با لاواژ تخلیه شود و سپس ذغال فعال استفاده شود. درمان حمایتی است. کنترل تشنج با بنزودیازپین وریدی صورت می‌گیرد. در صورت تشنج و یا کوما ، بیمار ممکن است به لوله‌گذاری نیاز داشته باشد. فواید دیالیز، هموپرفیوژن یا دیورز شناخته شده نیست.
