موارد و مقدار مصرف:
الف) کنترل آنژین متغیر (پرینتزمتال) یا آنژین صدری ثابت مزمن.
بزرگسالان: از راه خوراکی، مقدار 30 میلی گرم چهار بار در روز قبل از غذا و هنگام خواب مصرف می شود. مقدار مصرف را می توان به تدریج تا mg/day 360 در مقادیر منقسم، افزایش داد.
120 میلی گرم (از شکل آهسته رهش) یک بار در روز، بنا به نیاز و تحمل بیمار می توان دوز را هر 7 تا 14 روز افزایش داد. حداکثر دوز در این حالت 480 میلی گرم می باشد.
ب) هایپرتانسیون.
120 الی 240 گرم (از شکل آهسته رهش) روزانه بر حسب پاسخ می توان هر 14 روز دوز را تا حداکثر 480 میلی گرم افزایش داد. دارو را می توان روزی یک بار صبح و قبل از خواب تجویز نمود.
مکانیسم اثر:
اثر ضد آنژین: دیلتیازم با مصرف مقادیر زیاد (بیش از 200 میلی گرم) از طریق گشاد کردن شریانهای سیستمیک، مقاومت تام محیطی و پسبار را کاهش داده، تا حدی فشارخون را کم می کند و ایندکس قلبی را افزایش می‌دهد. کاهش پسبار، که در زمان استراحت و به هنگام فعالیت بدنی بروز می کند و متعاقبا کاهش مصرف اکسیژن قلب، اثربخشی دیلتیازم را در کنترل آنژین ثابت مزمن می رساند.
همچنین، دیلتیازم نیاز قلب به اکسیژن و کار قلب را از طریق کم کردن ضربان قلب، دفع اسپاسم شریان کرونر (از طریق گشاد کردن شریان کرونر) و انبساط عروق محیطی کاهش می دهد. این اثرات ایسکمی و درد را برطرف می کنند. این دارو در بیماران مبتلا به آنژین پرینتزمتال، اسپاسم شریان کرونر را مهار کرده و انتقال اکسیژن به قلب را افزایش می دهد. با مانع شدن ورود آهسته کلسیم به داخل گره AV سرعت انتقال ایمپالسها و زمان رفراکتوری را کاهش داده و در نتیجه تعداد ایمپالسهای وارد شده به بطن را در فلوتر و فیبریلاسیون بطنی کاهش می دهد.
تداخل دارویی:
داروهای بیهوشی ممکن است اثر دارو تشدید نماید. اثرات را مانیتور نمایید.
دیلتیازم غلظت خونی کاربامازپین را افزایش می دهد، غلظت سرمی کاربامازپین را مانیتور کنید. سایمیتیدین و رانیتیدین ممکن است غلظت خونی دیلتیازم را افزایش دهند. اثرات را مانیتور نمایید.
در مصرف دیازپام، میدازولام و تریازولام ممکن است سرکوب CNS پیش آمده و طول اثر داروها افزایش یابد. دوز کمتری از این داروها استفاده نمایید.
مصرف همزمان بافنتانیل ممکن است باعث افت فشار خون شدید شود و نیاز به مایعات تزریقی را افزایش دهد. علائم حیاتی را به دقت مانیتور کنید.
دیلتیازم ممکن است باعث افزایش غلظت خونی لیتیم شود. غلظت سرمی لیتیم را مانیتور کنید.
دیلتیازم ممکن است باعث افزایش اثرات تئوفیلین شود بیمار را از نظر افزایش عوارض جانبی مانیتور کنید.
مصرف همزمان با مهارکننده های گیرنده بتا ممکن است موجب اثرات ترکیبی شود که بروز نارسایی احتقانی قلب ، نارسایی هدایتی، اختلال ریتم قلب و کمی فشار خون را منجر می شوند. بنابراین دارو را با احتیاط مصرف نمایید.
مصرف همزمان با دیگوکسین ممکن است غلظت دیگوکسین را تا 50-20 درصد افزایش دهد.
مصرف همزمان با سیکلوسپورین ممکن است غلظت سرمی سیکلوسپورین را افزایش دهد که متعاقب آن مسمومیت کلیوی ناشی از سیکلوسپورین عارض می شود. غلظت خونی سیکلوسپورین را مانیتور کنید.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: سردرد، خستگی، خواب آلودگی، سرگیجه، بیخوابی و اختلال تعادل.
قلبی- عروقی: اختلال ریتم قلب، برافروختگی، برادیکاردی، کاهش فشار خون، نارسایی هدایتی و ادم محیطی.
پوست: بثورات جلدی.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ و یبوست.
ادراری- تناسلی: شب ادراری و پر ادراری.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: عمدتاً تشدید عوارض جانبی است. بلوک قلبی، آسیستول و کاهش فشارخون از وخیم ترین اثرهایی هستند که به توجه فوری نیاز دارند.
درمان: شامل تزریق وریدی ایزوپروترنول، نوراپینفرین، اپینفرین، آتروپین یا کلسیم گلوکونات در مقادیر معمول است. هیدراسیون کافی با ید انجام شود. داروهای اینوتروپیک، از جمله دوبوتامین و دوپامین ممکن است در صورت لزوم مصرف شوند. در صورت بروز نارساییهای شدید هدایتی (مانند بلوک قلبی و آسیستول) همراه با کاهش فشار خون که به دارودرمانی پاسخ نمی‌دهند، باید بلافاصله استفاده از ضربان ساز همراه با احیای قلبی-ریوی (اگر اندیکاسیون داشته باشد) شروع شود.
فارماکوکینتیک:
جذب: حدود 80 درصد داروی مصرفی از دستگاه گوارش به سرعت جذب می شود. با این وجود، به دلیل اثر عبور اولیه کبد فقط حدود 40 درصد آن وارد جریان خون سیستمیک می شود. اوج غلظت سرمی طی 3-2 ساعت حاصل می‌شود.
پخش: حدود 85-70 درصد دیلتیازم در حال گردش به پروتئینهای پلاسما پیوند می یابد.
متابولیسم: در کبد متابولیزه می شود.
دفع: حدود 35 درصد دارو از راه ادرار و حدود 65 درصد آن از طریق صفرا و به صورت تغییرنیافته و متابولیتهای فعال و غیرفعال دفع می شوند. نیم عمر دفع دارو 9-3 ساعت است. نیم عمر دیلتیازم ممکن است در افراد سالخورده افزایش یابد. با این وجود به نظر نمی رسد نارسایی کلیوی بر نیم عمر تأثیری داشته باشد.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: کمی شدید فشار خون (فشار خون سیستولیک کمتر از mmHg 90) (به دلیل اثر کاهنده فشارخون دارو)، بلوک دهلیزی- بطنی درجه دوم یا سوم یا سندرم سینوس بیمار (مگر آنکه یک ضربان ساز مصنوعی فعال در بطن وجود داشته باشد ) (به دلیل اثر دارو بر روی سیستم هدایت قلب)، حساسیت مفرط شناخته شده به دارو، سندرم ولف‌پارکینسون وایت و نارسایی قلب چپ، MI حاد، احتقان ریه ثابت شده.
موارد احتیاط: نارسایی احتقانی قلب ، نارسایی عملکرد بطنی یا نارسایی هدایتی (ممکن است این حالت را بدتر کند)، مصرف همزمان با مهارکننده‌های گیرنده یا دیگوکسین (ممکن است منجر به برادیکاردی یا نارسایی هدایتی شدید شود)، نارسایی عملکرد کبد یا کلیه و در افراد سالخورده ( نیم‌عمر پلاسمایی ممکن است طولانی شود ).
اشکال دارویی:
Tablet: 60mg
Tablet, Extended Release: 120mg
Capsule, Extended Release: 120mg
Injection, powder: 100 mg
Injection, solution: 100 mg
اطلاعات دیگر:
طبقه بندی فارماکولوژیک: مهارکننده کانال کلسیمی.
طبقه بندی درمانی: ضد آنژین (مهار کننده کانال کلسیم).
طبقه بندی مصرف در بارداری: رده C
نکات قابل توصیه به بیمار:
1- درمان با نیترات طی تنظیم تدریجی مقدار مصرف دیلتیازم ممکن است موجب سرگیجه شود. با این وجود مصرف دارو را ادامه دهید.
2- به بیمار یادآوری کنید داروی آهسته رهش باید به طور کامل و بدون شکستن و خرد شدن مصرف شود.
3- به بیمار تأکید کنید حتی در صورت احساس بهبودی می بایست به استفاده از دارو ادامه دهد.
4- به بیمار آموزش دهید در صورت بروز سرگیجه و گیجی مراتب را به پزشک اطلاع دهد و برای پیشگیری از افت فشارخون وضعیتی به یک باره از جای خود بلند نشود.
مصرف در سالمندان: این دارو در افراد سالخورده باید با احتیاط تجویز شود زیرا نیمه عمر آن ممکن است طولانی شود.
مصرف در شیردهی: دیلتیازم در شیر مادر ترشح می شود. بنابراین شیردهی در دوران مصرف این دارو باید قطع شود.
ملاحظات اختصاصی:
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی مهار کننده های کانال کلسیم، موارد زیر نیز توصیه می شود:
1- اگر دیلتیازم به رژیم دارویی بیماری که دیگوکسین مصرف می کند، اضافه شود، باید غلظت سرمی دیگوکسین پیگیری شود. علائم مسمومیت بخصوص در افراد سالخورده، بیماران دچار نارسایی کلیوی و بیمارانی که غلظت سرمی بالاتر از حد درمانی دیگوکسین را دارند، به دقت بررسی شود.
2- در صورت وجود علائم حاد آنژین، به هنگام نیاز می توان قرص زیرزبانی نیتروگلیسیرین را به طور همزمان استفاده کرد.
3- دیلتیازم به صورت تحقیقی در موارد ز یر استفاده شده است:
جلوگیری از انفارکتوس مجدد بعد از انفارکتوس قلبی بدون موج (Q NSTEMI)، به عنوان داروی کمکی در درمان اختلالات عروق محیطی و در درمان انواعی از اختلالات اسپاست یک عضلات صاف از جمله اسپاسم مری.
4- بیمارانی که در حال حاضر بیماری آنها با دیلتیازم عادی کنترل شده، می توانند از داروی آهسته رهش با دوزی که نزدیک به دوز مصرف آنها است، استفاده نمایند.
5- اگر فشار سیستولی کمتر از 90 میلی متر جیوه و ضربان قلب کمتر از 60 باشد دوز دارو باید تا بررسی بیشتر متوقف شود.
روش تجویز از شکستن اشکال دارویی آهسته رهش خودداری کنید. مصرف با غذا ممکن است جذب دارو را افزایش دهد.
