موارد و مقدار مصرف:
الف) درمان علامتی پارکینسون ایدیوپاتیک.
بزرگسالان: ابتدا 25/0 میلی گرم خوراکی سه بار در روز تجویز شود. برحسب پاسخ بیمار دوز را در فواصل هفتگی تنظیم کنید. دوز را به صورت 5/0 میلی گرم سه بار در روز بعد از یک هفته 75/0 میلی گرم سه بار در روز بعد از دو هفته و یک میلی گرم سه بار در روز بعد از سه هفته تجویز کنید. بعد از هفته چهارم دوز را می‌توان 5/1 میلی گرم روزانه هفتگی افزایش دارو تا میزان 9 میلی گرم روزانه سپس هفتگی 3 میلی گرم روزانه افزایش داد تا به حداکثر مقدار مصرف یعنی 24 میلی گرم روزانه رسید.
ب) سندرم پای بی قرار متوسط تا شدید.
بزرگسالان: 25/0 میلی گرم خوراکی 1 تا 3 ساعت قبل از خواب بعد از دو روز برحسب پاسخ و تحمل بیمار می‌توان دوز را به 5/0 میلی گرم و سپس یک میلی گرم در پایان هفته اول افزایش داد. افزایش دوز برحسب تحمل و پاسخ بیمار به ترتیب زیر صورت گیرد. هفته دوم mg1 روزانه هفته سوم، mg5/1 روزانه و هفته هفتم، mg4 روزانه. تمام دوزها باید 1 تا 3 ساعت قبل از خواب تجویز شوند.
مکانیسم اثر:
اثر ضد پارکینسون: دارو باعث تحریک رسپتورهای دوپامینی پس سیناپسی در هسته Caudate-putamen در مغز می‌شود.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان داروهای مضعف CNS مانند آنتی سایکوتیکها و بنزودیازپینها باعث افزایش اثرات CNS این دارو می‌شود.
آنتاگونیست‌های دوپامین (بوتیروفنون‌ها، متوکلوپرامید، فنوتیازین‌ها، تیوگزانتین‌ها) باعث کاهش اثربخشی روپینیرول می‌شوند. همزمان با هم استفاده نشوند.
استروژن‌ها باعث کاهش کلیرانس روپینیرول می‌شوند.
مهار کننده‌های آنزیم CYP1A2 (سپیروفلوکساسین، فلووکسامین، مگزیلتین، نورفلوکساسین)، باعث تغییرکلیرانس دارو می‌شوند.
ملاحظات اختصاصی:
1- در نارسایی خفیف ـ متوسط کلیوی نیاز به تعدیل دوز نیست.
2- در نارسایی شدید کبدی یا کلیوی دارو را با احتیاط تنظیم دوز مصرف کنید.
3- بیمار را از نظر علائم افت فشار وضعیتی بخصوص در مواقع افزایش دوز ارزیابی کنید. زیرا آگونیست‌های دوپامین باعث اختلال در تنظیم سیستمیک فشار خون می‌شوند.
4- سنکوپ با یا بدون برادیکاردی ممکن است رخ دهد. بیمار را بدقت به خصوص در 4 هفته اول درمان یا هر زمانی که دوز را افزایش می‌دهید ارزیابی کنید.
5- هر چند با روپینیرول گزارش نشده است ولی علائمی شبیه سندرم نورولپتیک بدخیم افزایش دمای بدن، رژیدیتی عضلانی، تغییر سطح هوشیاری، ناپایداری اتونوم با کاهش سریع دوز یا قطع داروهای ضد پارکینسون رخ داده است. در صورت وقوع این عارضه به آهستگی دارو را طی 7 روز قطع کنید به این ترتیب که ابتدا فواصل تجویز را به دوبار در روز برای چهار روز و سپس به یک بار در روز برای سه روز باقی مانده کاهش دهید.
6- عوارض نادر ولی جدی مانند هایپرپیرکسی، کنفیوژن و واکنشهای فیبروتیک بدنبال مصرف دارو رخ داده است.
7- دارو می‌تواند باعث تشدید عوارض جانبی لوودوپا و بدتر شدن دیسکینزی شود. در صورت بروز دوز لوودوپا کاهش یابد.
8- زمانی که در درمان سندرم پای بی قرار تجویز می‌شود. Taper کردن دارو موقع قطع لازم است.
نکات قابل توصیه به بیمار:
1- جهت کاهش حالت تهوع دارو را با غذا مصرف کنید.
2- با مصرف این دارو ممکن است حالات توهمی ایجاد شود.
3- بدلیل خطر افت فشار وضعیتی، بخصوص در اوایل درمان یا مواقع افزایش دوز به آهستگی از حالت خوابیده به نشسته تغییر وضعیت دهید.
4- تا مشخص شدن اثرات عصبی دارو در انجام کارهایی که نیاز به هوشیاری بالا دارد احتیاط کنید.
مصرف در سالمندان: در بیماران مسن احتمال ایجاد هالوسیناسیون بیشتر از افراد جوان مبتلا به پارکینسون است.
مصرف در کودکان: ایمنی و اثربخشی دارو اثبات نشده است.
مصرف در شیردهی:
1- دارو با مهار ترشح پرولاکتین باعث مهار شیردهی می‌شود.
2- ترشح دارو در شیر مشخص نیست. ولی هنگام مصرف دارو قطع شیردهی توصیه می‌شود.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
دارو باعث افزایش آلکالین فسفاتاز و BUN می‌شود. میزان هموگلوبین و هماتوکریت کاهش می‌یابد.
فارماکوکینتیک:
جذب: به سرعت جذب می‌شود. فراهمی زیستی مطلق دارو 55% است.
پخش: به صورت گسترده در بدن پخش شده، حجم پخش ظاهری دارو L/kg 5/7 است. به میزان 40% به پروتئینهای پلاسما اتصال می‌یابد.
متابولیسم: به صورت گسترده توسط CYP1A2 به متابولیت‌های غیر فعال متابولیزه می‌شود.
دفع: کمتر از 10% به صورت تغییر نیافته از ادرار دفع می‌شود. نیمه عمر دفع دارو 6 ساعت است.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت به دارو یا دیگر ترکیبات فرمولاسیون.
موارد احتیاط: دارو باعث توهم می‌شود که این عارضه در سالمندان بیشتر رخ می‌دهد.
مصرف آگونیست‌های دوپامین باعث یکسری رفتارهای اجباری و خارج از کنترل شده که به صورت قماربازی پاتولوژیک، افزایش میل جنسی یا پر اشتهایی خود را نشان می‌دهد. هر چند ممکن است این رفتارها مربوط به بیماری زمینه‌ای یا اعتیاد بیمار باشد. کاهش دوز یا قطع مصرف دارو باعث برگشت این علائم در تعدادی از بیماران می‌شود.
ریسک ملانوما در بیماران دریافت کننده دارو افزایش می‌یابد.
دارو باعث افت فشار خون وضعیتی می‌شود. خود بیماری پارکینسون نیز این حالت را ایجاد می‌کند. لذا در بیماران پر خطر مانند کسانی که داروهای ضد فشار خون دریافت می‌کنند یا بیماریهای قلبی ـ عروقی و یا عروق مغزی دارند با احتیاط استفاده شود.
سنکوپ همراه با برادی کاردی در بیماران دریافت کننده روپینیرول هم در مراحل اولیه بیماری پارکینسون (بدون لوودوپا) هم در مراحل آخر (همراه لوودووپا) گزارش شده است.
دارو می‌تواند باعث پلورال افیوژن، فیبروز پلور و بیماریهای بینابینی بافت ریه شود.
دارو می‌تواند باعث ایجاد خواب آلودگی ناگهانی ضمن انجام فعالیت‌های روزانه شود.
بیمار را از نظر اختلالات خواب یا خواب آلودگی در طی روز بررسی کرده و در صورت بروز این علائم دارو را قطع کنید. همراه دیگر داروهای مضعف CNS، سداتیو و اتانول ممکن است اثرات دارو تشدید شود.
در موارد دیسکینزی، بیماری شدید کبدی و کلیوی با احتیاط به کار رود. در بیماران دچار اختلالات سایکوتیک ماژور بهتر است به کار نرود چون باعث تشدید سایکوز می‌شود.
در بیماران با سندرم پای بی قرار شروع زودتر علائم در بعد از ظهر، افزایش سرعت حرکات یا شیفت علائم به ساعات اولیه صبح بدنبال مصرف دارو ممکن است رخ دهد.
قطع ناگهانی دارو یا کاهش دوز قابل توجه بعد از مصارف طولانی مدت باعث ایجاد سندرمی شبیه سندرم نورولپتیک بدخیم می‌شود.
اشکال دارویی:
Tablet:.25, 0.5, 1, 5 mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: آگونیست دوپامین غیر ارگوت.
طبقه‌بندی درمانی: ضد پارکینسون.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
نام‌های تجاری: Requip
عوارض جانبی:
مراحل اولیه پارکینسون (بدون لوودوپا)
اعصاب مرکزی: بدتر شدن پارکینسون، فراموشی، ضعف، سرگیجه، کنفیوژن، خستگی، توهم، سردرد، هایپرکینزی، هایپراستزیا، اختلال تمرکز، بی حالی، درد، خواب آلودگی.
قلبی ـ عروقی: فیبریلاسیون دهلیزی، درد قفسه سینه، ادم، اکستراسیستول، افزایش فشار خون، افت فشار خون وضعیتی، علائم ارتواستاتیک، طپش قلب، سنکوپ تاکیکاردی
چشم، گوش، حلق، بینی: اختلال بینایی، خشکی دهان، فارنژیت، رینیت، سینوزیت، خشکی چشم.
دستگاه گوارش: دردهای شکمی، بی اشتهایی، سوء هاضمه، نفخ، تهوع و استفراغ.
سایر عوارض: ناتوانی جنسی، عفونت ادراری، برونشیت، تنگی نفس، فلاشینگ، افزایش تعریق، ایسکمی محیطی، عفونت ویروسی.
مراحل پیشرفته پارکینسون (همراه لوودوپا)
اعصاب مرکزی: رویاهای غیر عادی، بدتر شدن پارکینسون، فراموشی، اضطراب، کنفیوژن، سرگیجه، دیسکینزی، توهم، سردرد، هایپوکینزی، بی خوابی، تحریک پذیری، درد، پارستزی، فلج، خواب‌آلودگی، ترمور.
قلبی ـ عروقی: افت فشار خون، سنکوپ.
دستگاه گوارش: دردهای شکمی، یبوست، اسهال، دیسفاژی، نفخ، افزایش بزاق، تهوع، استفراغ.
ادراری ـ تناسلی: پیوری، بی اختیاری ادراری، عفونت ادراری.
تنفسی: تنگی نفس، عفونت تنفسی فوقانی.
سایر عوارض: دوبینی، خشکی دهان، آنمی، کاهش وزن، آرترالژی، افزایش تعریق، عفونت ویروسی.
سندرم پای بی قرار
اعصاب مرکزی: سرگیجه، خستگی، خواب آلودگی، پارستزی.
قلبی ـ عروقی: ادم محیطی.
چشم، گوش، حلق، بینی: نازوفارنژیت، احتقان بینی.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال، سوءهاضمه، خشکی دهان.
عضلانی- اسکلتی: آرترالژی، کرامپ‌های عضلانی، درد اندامهای تحتانی.
سایر عوارض: سرفه، افزایش تعریق، آنفلوآنزا.
مسمومیت و درمان:
مصرف بیش از حد باعث دیسکینزی خفیف دهان و صورت، آژیتاسیون، افزایش دیسکینزی، آرام بخشی، افت فشار خون ارتوستاتیک، درد قفسه سینه، کنفیوژن، استفراغ و تهوع می‌شود.
درمان عمدتاً حمایتی بوده و شامل حذف داروی جذب نشده می‌باشد.
