موارد و مقدار مصرف :
سردرد میگرن (میگرنی) حاد همراه یا بدون اورا
بزرگسالان: شروع با دوز 5 یا 10 میلی گرم خوراکی و در صورت عدم اثر بخشی تکرار آن حداقل دو ساعت بعد از دوز اول حداکثر 30 میلی گرم در 24 ساعت. در افراد مصرف کننده پروپرانولول 5 میلی گرم خوراکی حداکثر 3 دوز (15 میلی گرم) در 24 ساعت.
مکانیسم اثر :
اثر انقباض عروقی: دارو احتمالاً از طریق اثر آگونیستی گیرندههای سروتونینی باعث انقباض عروقی، مهار آزادسازی نوروپپتید و کاهش انتقال درد در مسیر عصب سه قلو میشود.
تداخل دارویی :
مصرف همزمان با فرآوردههای حاوی آلکالوئید ارگو یا داروهای شبه ارگوت (دی هیدروارگوتامین، متی سرژید) باعث واکنشهای وازواسپاسم طولانی میشود. بین این داروها و ریزاتریپتان 24 ساعت فاصله باشد.
انواع مهار کننده MAO باعث افزایش سطح سرمی ریزاتریپتان میشوند. از مصرف همزمان خودداری شود و مصرف ریزاتریپتان حداقل 14 روز پس از قطع مهار کنندههای MAO شروع شود.
پروپرانولول ممکن است باعث افزایش سطح سرمی ریزاتریپتان شود. دوز ریزاتریپتان در صورت لزوم کاهش داده شود.
مهار کنندههای انتخابی باز جذب سروتونین(SSRIs) مانند فلوکستین، فلوواکسامین، پاروکستین و سرترالین ممکن است باعث ضعف، هایپر رفلکس و ناهماهنگی شوند. بیمار باید تحت نظارت دقیق باشد.
ملاحظات اختصاصی :
1- تجویز دارو فقط پس از قطعیت تشخیص میگرن باید انجام شود.
2- دارو در موارد پیشگیری از میگرن یا درمان میگرنهای همی پلژیک، میگرنهای بازیلار یا سردردهای کلاستر نباید مصرف گردد.
3- ایمنی مصرف دارو : موارد سردرد بیش از چهار بار در ماه به اثبات نرسیده است.
4- در بیماران با ریسک فاکتورهای عروق کرونر بیمار باید تحت پایش قلبی – عروقی قرار گیرد.
5- در صورت ابتلا بیمار به ریسک فاکتورهای عروق کرونر در حین درمان، پایش دقیق قلبی – عروقی توصیه میشود.
نکات قابل توصیه به بیمار
1- به بیمار اطلاع داده شود دارو از بروز محلات میگرن پیشگیری نمیکند.
2- به بیمار اطلاع داده شود شکستن و خرد کردن دارو باعث جذب سریع تر و در نتیجه بهبود سریع تر سردرد نمیگردد.
3- به بیمار توصیه شود در صورت عدم بهبودی سردرد با دوز اول، دوز دوم حداقل دو ساعت پس از قرص اول باید مورد استفاده واقع شود. بیمار نباید بیش از 30 میلی گرم از دارو در عرض 24 ساعت مصرف نماید.
4- به دلیل احتمال بروز گیجی، و خواب آلودگی بیمار نباید کارهای خطرناک که نیاز به هوشیاری دارو انجام دهد.
5- غذا باعث تأخیر اثر بخشی دارو میگردد.
6- هر گونه تصمیم برای بارداری یا شک به بارداری و بارداری باید به پزشک اطلاع داده شود.
مصرف در کودکان: ایمنی و اثر بخشی دارو در کودکان به اثبات نرسیده است.
مصرف در شیردهی: به دلیل عدم مشخص بودن اثرات دارو بر نوزادان در زمان مصرف دارو شیردهی نباید انجام شود.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی :
گزارشی وجود ندارد.
فارماکوکینتیک :
جذب: پس از مصرف خوراکی فراهمی زیستی دارو 40 درصد میباشد.
پخش: حداقل اتصال پلاسمائی را دارد.
متابولیسم: دارو دراثر مونوآمینواکسیداز – A تبدیل به متابولیت ایندول استیک اسید میشود.
دفع: پس از مصرف خوراکی 82 درصد دارو از ادرار و 12 درصد آن از مدفوع دفع میشود. نیمه عمر دارو دو ساعت میباشد.
موارد منع مصرف و احتیاط :
موارد منع مصرف: سابقه حساسیت به دارو یا اجزاء فرمولاسیون، بیماران مبتلا به میگرن همی پلژیک یا بازیلار، بیماران مصرف کننده مهار کنندههای MAO در دو هفته اخیر، بیماران دریافت کننده سایر آگونیستهای سروتونین یا فرآوردههای حاوی ارگوتامین یا انواع ارگو مانند دی هیدرو ارگوتامین یا متی سرژید در عرض 24 ساعت اخیر، بیماران مبتلا به فشار خون کنترل نشده، بیماران مبتلا به بیماریهای ایسکمی قلبی (آنژین پایدار، سابقه MI یا ایسکمی خاموش)، وازواسپاسم عروق کرونر (آنژین پرینزمتال) یا سایر بیماریهای قلبی – عروقی.
موارد احتیاط : در بیماران با سابقه مشکلات کبدی یا کلیوی و بیماران دارای عوامل خطر بیماری عروق کرونر (مانند فشار خون بالا، افزایش کلسترول، سیگار، چاقی، دیابت، سابقه خانوادگی بیماری عروق کرونر، خانمهای یائسه، مردان بالاتر از 40 سال) مگر در صورت عدم وجود بیماری قلبی.
اشکال دارویی :
Tablet: 5, 10mg
اطلاعات دیگر :
طبقهبندی فارماکولوژیک: آگونیست رسپتور 5 – HT 1B / 1D.
طبقهبندی درمانی: ضد میگرن.
طبقهبندی مصرف در بارداری: رده C
نامهای تجاری: Maxalt
عوارض جانبی :
اعصاب مرکزی: ضعف، کاهش توانائی ذهنی، گیجی، سرخوشی، خستگی، سردرد، درد، پارستزی، خواب آلودگی، لرزش.
قلبی – عروقی: درد قفسه سینه، فشار یا سنگینی روی قفسه سینه، وازواسپاسم عروق کرونر، انفارکتوس میوکارد، ایسکمیگذاری میوکارد، فیبریلاسیون بطنی، تاکیکاردی بطنی.
گوش، حلق، بینی: درد، فشار یا سنگینی در ناحیه گردن، گلو و فک.
دستگاه گوارش: اسهال، خشکی دهان، تهوع، استفراغ.
تنفسی: تنگی نفس.
پوست: گر گرفتگی.
سایر عوارض: احساس گرما یا سرما، بر افروختگی.
مسمومیت و درمان :
تجربیات محدودی وجود دارد. نشانهها شامل گیجی، خواب آلودگی، استفراغ، برادی کاردی یا سنکوپ.
در موارد مسمومیت شستشوی معده همراه با تجویز ذغال فعال و پایش ECG به مدت 12 ساعت پس از بلع دارو توصیه میشود.