موارد و مقدار مصرف:
درمان کمکی همراه ورزش در رژیم غذایی در کاهش قند خون بیماران دیابت تیپ 2 که هایپرگلیسمی آنها به تنهایی با ورزش و رژیم غذایی کنترل نمی‌شود؛ درمان کمکی همراه رژیم غذایی، ورزش و متفورمین؛ درمان کمکی رژیم غذایی، ورزش و روزیگلیتازون یا پیوگلیتازون.
بزرگسالان: برای بیمارانی که قبلاً درمان نشده‌اند یا میزان هموگلوبین A1C آنها کمتر از 8% است. دوز را به صورت 0.5 میلی گرم نیم ساعت قبل از هر غذا تجویز کنید. برای بیمارانی که قبلاً داروهای کاهنده قند خون دریافت کرده یا میزان هموگلوبین A1C آنها بیشتر از 8% است. دوز اولیه 1 تا 2 میلی گرم با هر غذا می‌باشد. دوز توصیه شده 0.5 تا 4 میلی گرم با غذا، دو یا سه یا چهار بار در روز می‌باشد. حداکثر مقدار توصیه شده 16 میلی گرم در روز است.
تنظیم دوز باید بر مبنای قند خون باشد، می‌توان دوز را دو برابر تا 4 میلی گرم با هر وعده غذایی افزایش داده تا پاسخ دلخواه بدست آید. حداقل یک هفته بعد از هرگونه تغییر دوز پاسخ بیمار را بررسی کنید.
تنظیم دوز: در نارسایی شدید کلیوی، دارو به صورت 0.5 میلی گرم با هر وعده غذایی تجویز کنید.
مکانیسم اثر:
اثر ضد دیابت: دارو کانالهای پتاسیم وابسته به آدنوزین تری فسفات را در غشاء سلولهای بتا پانکراس بلوک کرده که باعث دپولاریزه شدن سلولهای بتا شده و کانالهای کلیسمی باز می‌شوند. ورود کلسیم باعث ترشح انسولین از سلولهای بتا و متعاقباً کاهش قند خون می‌شود.
تداخل دارویی:
باربیتوراتها، کاربامازپین وریفامپین باعث افزایش متابولیسم این دارو می‌شوند.
مصرف همزمان بتابلوکرها، کلرامفنیکل، کومارین‌ها، مهارکننده‌های MAO، NSAIDs، داروهایی با اتصال پروتئینی بالا، پروبنسید، سالیسیلاتها و سولفونامیدها، هایپوگلیسمی ناشی از این دارو را تشدید می‌کند.
مصرف همزمان با بلوک کننده‌های کانال کلسیم کورتیکواستروئیدها، استروژنها، کنتراسپتیوها، ایزونیازید، نیکوتینیک اسید، فنوتیازین‌ها، فنی توئین، مقلدهای سمپاتیک، تیازیدها و سایر دیورتیک‌ها، هورمونهای تیروئیدی باعث افزایش قند خون می‌شود.
کلاریترومایسین باعث افزایش سطح رپاگلینید می‌شود.
مهار کننده‌های آنزیم 3A4 CYP (اریترومایسن، کتوکونازول، ایتراکونازول، مایکونازول و سیمواستاتین) متابولیسم دارو را مهار می‌کنند.
جم فیبروزیل باعث افزایش سطوح رپاگلینید می‌شود. مصرف همزمان این دو دارو با هم توصیه نمی‌شود. در صورت مصرف همزمان مانیتورینگ قند خون و تنظیم دوز دارو لازم است. بیماران نباید رپاگلینید، جم فیبروزیل وایتراکونازول را بدلیل اثرات سینرژیستیک متابولیک با هم مصرف کنند.
ملاحظات اختصاصی:
1- مصرف دیگر داروهای خوراکی ضد دیابت باعث افزایش مورتالینی ناشی از عوارض قلبی ـ عروقی می‌شود. هر چند این اثر در مورد رپاگلینید ارزیابی نشده است ولی احتیاطات لازم صورت گیرد.
2- سطح قند خون بیمار را به صورت دوره‌ای مانیتور کرده تا به حداقل دوز مؤثر برسید.
3- اثرات طولانی مدت را با اندازه گیری هموگلوبین A1C هر 3 ماه یک بار ارزیابی کنید.
4- کاهش کنترل قند خون ضمن دوره‌های استرس مانند تب، تروما، عفونت یا جراحی رخ می‌دهد. در صورت بروز دارو را قطع کرده و انسولین تجویز کنید.
5- تشخیص هایپوگلیسمی در افراد مسن و کسانی که همزمان بتابلوکر می‌گیرند مشکل است.
6- در بیماران با نارسایی کلیوی که نیاز به دیالیز دارند با احتیاط دوز را افزایش دهید.
نکات قابل توصیه به بیمار:
1- در ضمن مصرف دارو، رعایت رژیم غذایی و ورزش لازم است.
2- علائم هیپوگلیسمی را به بیمار یا خانواده او آموزش دهید.
3- بهتر است دارو 15 دقیقه قبل از غذا مصرف شود. هرچند این زمان از نیم ساعت قبل تا بلافاصله قبل از غذا متغیر است.
4- در صورت عدم مصرف وعده غذایی، دارو را مصرف نکنید، یا در صورت مصرف غذای اضافی، دوز دارو را اضافه کنید.
مصرف در کودکان: ایمنی و اثربخشی مصرف دارو در کودکان اثبات نشده است.
مصرف در سالمندان: افزایش دفعات یا شدت هایپوگلیسمی در سالمندان دیده نشده است.
مصرف در شیردهی: ترشح دارو در شیر مشخص نیست. بهتر است ضمن مصرف دارو یا شیردهی صورت نگیرد، یا دارو قطع شود.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
باعث افزایش یا کاهش سطح گلوکز می‌شود.
فارماکوکینتیک:
جذب: دارو به سرعت و به طور کامل جذب شده و بعد از یک ساعت به اوج اثر خود می‌رسد.
پخش: حجم پخش متوسط دارو بعد از تجویز وریدی در مطالعات بالینی برابر 31 لیتر بوده است. دارو تا 98% به آلبومین متصل می‌شود.
متابولیسم: دارو از طریق مسیر اکسیداتیو کاملاً متابولیزه و سپس به متابولیت‌های گلوکورونید کنژوگه می‌شود. سیستم سیتوکرومی کبد (بخصوص CYP3A4) در N- دآلکیلاسیون دارو نقش دارد. تمام متابولیت‌ها غیر فعال اند.
دفع: تقریباً 90% دارو به صورت متابولیت از دو نوع دفع می‌شود. 8% به صورت متابولیت در ادرار وارد شده و کمتر از 0.1 % تغییر نیافته دفع می‌شود.نیمه عمر دارو حدود یک ساعت است.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت به دارو یا دیگر ترکیبات فرمولاسیون، کتواسیدوز دیابتی با یا بدون کوما؛ دیابت تیپ یک.
موارد احتیاط: دارو باعث هایپوگلیسمی می‌شود. انتخاب مناسب بیمار، دوز و آموزش بیمار در پیشگیری از این عارضه مهم است.
در بیماران با نارسایی آدرنال یا هیپوفیز با احتیاط استفاده شود.
بعضی مطالعات بیانگر افزایش مورتالیتی ناشی از عوارض قلبی ـ عروقی بدنبال مصرف سولفونیل اوره‌ها می‌باشند.از نظر تئوری رپاگلینید باید این عارضه را افزایش دهد ولی مطالعات طولانی مدت این اثر را اثبات نکرده است.
در موارد نارسایی متوسط ـ شدید کبدی یا نارسایی شدید کلیوی با احتیاط استفاده شود. در دوره‌های استرس و تب، تروما، عفونت، جراحی باید مصرف دارو قطع شده و بیمار با انسولین درمان شود.
مصرف همزمان با انسولین NPH توصیه نمی‌شود. در دو مطالعه مصرف این دو دارو با هم باعث ایسکمی قلبی شده است. ارزیابی بیشتر لازم است.
در بیماران مسن و دچار سوء تغذیه با احتیاط به کار رود. ایمنی و اثربخشی دارو در کودکان اثبات نشده است.
اشکال دارویی:
Tablet: 0.5, 1, 2mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: مگلیتینید.
طبقه‌بندی درمانی: ضد دیابت.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
نام‌های تجاری: Novo Norm
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: سردرد.
قلبی ـ عروقی: آنژین، درد قفسه سینه.
دستگاه گوارش: یبوست، اسهال، سوء هاضمه، تهوع، استفراغ.
تنفسی: برونشیت، عفونتهای تنفسی فوقانی.
سایر عوارض: رینیت، سینوزیت، عفونت ادراری، هایپوگلیسمی، آرترالژی.
مسمومیت و درمان:
مصرف بیش از حد باعث کاهش سطح گلوکز خون می‌شود.
در صورتی که بیمار هوشیار است، با گلوکز خوراکی بیمار را درمان کرده و دوز دارو را تنظیم کنید. (بر مبنای وعده غذایی). بیمار را برای مدت 24 تا 48 ساعت تحت نظر داشته باشید، هایپوگلیسمی بعد از بهبودی کوتاه مدت ممکن است مجدداً ایجاد شود.
در صورت افت قند خون شدید همراه با کوما، تشنج یا دیگر عوارض نورولوژیک با محلول دکستروز 50% به صورت وریدی بولوس و سپس انفوزیون محلول 10% بیمار را درمان کرده و سطح قند خون را بدقت مانیتور کنید.
