موارد و مقدار مصرف :
الف) کنترل میل جنسی بیش از حد و انحراف جنسی در مردان.
بزرگسالان: مقدار 50 میلی‌گرم دو بار در روز مصرف می‌شود. در صورت لزوم بعد از چهار هفته، مقدار mg/day 300- 200 در مقادیر منقسم مصرف می‌شود تا پاسخ مناسب حاصل شود. سپس ، مقدار مصرف تا رسیدن به مقدار نگهدارنده به تدریج کاهش می‌یابد. توجه: این دارو برای درمان آکنه و پرمویی بدن زنان نیز مصرف شده است، ولی معمولاً در این مورد مصرف سیپروترون‌کامپاند ترجیح داده می‌شود.
ب) درمان تسکینی کارسینوم پروستات.
بزرگسالان: mg/day 300- 200 در روز در 2 تا 3 روز منقسم؛ پس از برداشتن بیضه‌ها (Orchiectomy)، دوز به mg/day 200- 100 در روز کاهش می‌یابد.
مکانیسم اثر :
این دارو گیرنده‌های آندروژنی را مسدود کرده و به عنوان ضد آندروژن عمل می‌کند. این دارو فعالیت پروژستینی نیز دارد و به همین دلیل، دارای اثر پس‌نورد منفی (negative feedback) بر روی گیرنده‌های موجود در هیپوتالاموس است که نتیجه آن، کاهش آزادسازی گونادوتروپین و کاهش تولید آندروژنها توسط بیضه‌ها است.
تداخل دارویی :
الکل ظاهراً اثر این دارو را کاهش می‌دهد. در موارد اعتیاد مزمن به الکل، پاسخ درمانی به سیپروترون مشاهده نمی‌شود.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی :
این دارو معمولاً در ابتدای درمان ، موجب تعادل منفی نیتروژن به طور گذرا می‌شود.
فارماکوکینتیک :
جذب: به مقدار کم از دستگاه گوارش جذب می‌شود.
متابولیسم: به سرعت متابولیزه می‌شود.
دفع: به آهستگی از طریق ادرار و مدفوع دفع می‌شود.
موارد منع مصرف و احتیاط :
موارد منع مصرف: بیماری حاد کبد، افسردگی شدید و مزمن، سابقه ترومبوز و آمبولی، تومورهای بدخیم یا بیماریهای تحلیل برنده (به دلیل اثر کاتابولیک گذرای دارو )، بیماران نابالغ (این دارو ممکن است رشد و نمو استخوانها و بیضه را به تأخیر اندازد ) و نارسایی کلیوی.
موارد احتیاط: بیماریهای مزمن کبد، دیابت (این دارو در متابولیسم کربوهیدراتها دخالت می‌کند.) بیماران افسرده یا دارای سابقه افسردگی؛ این دارو ممکن است ریسک حوادث ترومبوآمبولیک را افزایش دهد و یا پروفایل لیپید را تغییر دهد.
اشکال دارویی :
Tablet: 50mg
اطلاعات دیگر :
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: آنتاگونیست رسپتورهای آندروژنی.
طبقه‌بندی درمانی: ضد آندروژن.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده X
ملاحظات اختصاصی:
انجام آزمونها و اقدامات زیر در پیگیری وضعیت بیمار اهمیت زیادی دارد:
سنجش عملکرد کبد و بخش قشری غده فوق کلیه، بررسی پارامترهای متابولیسم کربوهیدرات در طول مصرف سیپروترون (انجام این آزمونها در افراد مبتلا به دیابت، به طور مرتب توصیه می‌شود)، شمارش کامل سلولهای خونی (به طور مرتب در طول درمان)، بررسی و شمارش اسپرمها (انجام این آزمون قبل از شروع درمان توصیه می‌شود، زیرا خطر تشدید ناباروری وجود دارد).
نکات قابل توصیه به بیمار:
1- از آنجایی که این دارو ممکن است موجب بروز سستی و ناتوانی شود، از انجام فعالیتهایی که نیاز به هوشیاری کامل دارند خودداری کنید.
2- این دارو باید پس از غذا مصرف شود.
عوارض جانبی :
ادراری- تناسلی: کاهش تعداد اسپرمها و حجم مایع منی، ناباروری، بی‌اسپرمی، آتروفی خفیف لوله‌های تولید کننده منی، ایجاد اسپرمهای غیرطبیعی.
سایر عوارض: احساس خستگی و سستی (معمولاً این عوارض بعد از گذشت سه ماه از شروع درمان برطرف می‌شوند )، بزرگ شدن گذرای پستان، تغییر وزن بدن (به ویژه افزایش وزن)، کاهش سبوم، کاهش رشد موهای بدن، افزایش رشد موهای سر و روشن شدن رنگ مو، بهبود همزمان آکنه ولگاریس و کاهش گذرای لکه‌های پوست.
