موارد و مقدار مصرف:
الف) تاکیکاردی بطنی
بزرگسالان: مقدار 100 میلی‌گرم هر 12 ساعت مصرف می‌شود. به این مقدار می‌توان هر چهار روز 50 میلی‌گرم دو بار در روز افزود تا اثربخشی دارو حاصل شود. حداکثر مقدار مصرف mg/day 400 است.
ب) تاکیکاردی گهگیر فوق بطنی، فلوتر یا فیبریلاسیون گهگیر دهلیزی در بیماران فاقد بیماری ساختار قلب.
بزرگسالان: مقدار 50 میلی‌گرم هر 12 ساعت مصرف می‌شود. به این مقدار می‌توان هر چهار روز 50 میلی‌گرم دو بار در روز افزود تا اثربخشی دارو حاصل شود. حداکثر مقدار مصرف mg/day 300 است.
مقدار مصرف در نارسایی کلیوی: در بیماران دچار اختلال کار کلیه (کلیرانس کراتینین کمتر از ml/min 35) با mg/day 100 (50 میلی‌گرم دو بار در روز) شروع می‌شود. مقدار مصرف را می‌توان با احتیاط در فاصله زمانی بیش از چهار روز اضافه کرد. در بیماران دچار نارسایی کمتر شدید کلیوی، مقدار اولیه 100 میلی‌گرم هر 12 ساعت است که با احتیاط در فاصله زمانی بیش از چهار روز اضافه می‌شود.
در نارسایی قلبی و عملکرد غیر طبیعی میوکارد دوز شروع دارو نباید از 100 میلی‌گرم هر 12 ساعت بیشتر گردد. دوز شروع معمول 50 میلی‌گرم دو بار در روز می‌باشد.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط به دارو یا شوک کاردیوژنیک، سابقه بلوک درجه دوم یا سوم AV، بلوک شاخه‌ای شاخه راست هنگامی که با بلوک نسبی شاخة چپ همراه است (در غیاب یک ضربان‌ساز مصنوعی). دارو دارای اثرات پروآریتمیک در بیماران مبتلا به فلاتر یا فیبریلاسیون دهلیزی می‌باشد و در این بیماران مصرف آن توصیه نمی‌شود.
موارد احتیاط: CHF، کاردیومیوپاتی، بیماری شدید کلیوی یا کبدی، طولانی‌شدن فاصله QT، سندرم سینوس بیمار یا دیسکرازی خونی.
ملاحظات اختصاصی:
1- کمی یا زیادی پتاسیم خون ممکن است اثر دارو را تغییر دهد، و بنابراین، باید قبل از شروع درمان تصحیح شوند.
2- درمان بیماران دچار CHF نشانه‌دار، اختلال عملکرد گره سینوسی، تاکیکاردی بطنی مداوم، یا بیماری زمینه‌ای ساختاری قلب و بیمارانی که می‌خواهند داروی ضد آریتمی خود را عوض کنند و نیز کسانی که قطع مصرف داروهای ضد آریتمی فعلی آنها با احتمال آریمی خطرناک همراه است در بیمارستان و تحت نظارت دقیق شروع شود.
3- مقادیر سرشار دارو ممکن است آریتمی را تشدید کرده و بنابراین توصیه نمی‌شود. به دلیل نیم‌عمر طولانی دارو تنظیم مقدار آن حداقل هر چهار روز انجام شود.
4- اکثر بیماران می‌توانند برنامة درمانی مصرف هر 12 ساعت دارو را حفظ کنند، ولی بعضی از بیمارن نیاز دارند هر 8 ساعت دارو مصرف کنند.
5- مصرف دو بار در روز به همکاری بیمار کمک می‌کند.
6- ظهور اثر درمانی کامل دارو ممکن است 5-3 روز طول بکشد. تا ظهور اثر کامل دارو می‌توان از تزریق وریدی لیدوکائین استفاده کرد.
7- فلکائینید یک داروی ضد آریتمی گروه IC است. میزان بروز عوارض جانبی آن با افزایش حداقل غلظت سرمی به بیش از mcg/ml 7/0 بیشتر می‌شود. غلظت خونی دارو به طور دوره‌ای اندازه‌گیری شود، به خصوص در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی یا CHF.
8- دارو ممکن است آستانه تحریک ضربان‌ساز درون قلبی را به طور حاد یا مزمن افزایش دهد و ریتمهای فرابطنی را مهار سازد. آستانه تحریک ضربان‌ساز قبل از مصرف دارو، یک هفته بعد از شروع درمان، و به طور مرتب بعد از آن تعیین شود. این دارو، برای بیمارانی که آستانه تحریک پایین دارند یا ضربان‌ساز مصنوعی آنها قابل برنامه‌ریزی نیست، نباید تجویز شود، مگر آنکه امکان رهاسازی ضربان‌ساز وجود داشته باشد.
9- در CHF و اختلال کار میوکارد، مقدار مصرف اولیه نباید بیش از 100 میلی‌گرم هر 12 ساعت باشد. مقدار معمول اولیه 50 میلی‌گرم هر 12 ساعت است.
10- مصرف دارو در اختلال کار کبد به طور کامل ارزیابی نشده است؛ با این وجود، از آنجا که فلکائینید به طور گسترده متابولیزه می‌شود (احتمالاً در کبد) این دارو در بیماران دچار اختلال قابل توجه کار کبد فقط هنگامی تجویز شود که منافع دارو بر مضار آن ارجح باشد. کاهش مقدار مصرف ممکن است ضروری باشد، و بیماران از نظر بروز علائم مسمومیت به دقت پیگیری شوند؛ غلظت سرمی دارو نیز اندازه‌گیری شود.
11- دارو می‌تواند باعث افزایش مورتالیته و یا ایست قلبی غیر کشنده گردد. مصرف آن باید به مواردی که نفع دارو بیش از ضرر آن است محدود گردد.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با دیگوکسین ممکن است غلظت سرمی دیگوکسین را افزایش دهد.
مصرف همزمان با مسدودکننده گیرنده بتا آدرنژیک (مانند پروپرانولول) ممکن است سبب بروز اثرات اضافی اینوتروپیک منفی شود.
در صورت مصرف همزمان با سایر داروهای ضد آریتمی، ممکن است اثرات قلبی اضافی سینرژیستیک، یا آنتاگونیستی بروز کرده و عوارض جانبی اضافی دیده شود. به عنوان مثال، آمیودارون ممکن است غلظت سرمی فلکاینید را افزایش دهد؛ دیسوپیرامید ممکن است اثر اینوتروپیک منفی اضافی ایجاد کند؛ وراپامیل نیز ممکن است اثر اینوتروپیک منفی اضافی داشته باشد و اختلال عملکرد گرة AV را تشدید کند.
مصرف همزمان با داروهای اسیدی یا قلیایی‌کننده باعث تغییر PH ادرار می‌شود، به نوبة خود دفع فلکاینید را تغییر می‌دهد؛ افزایش PH باعث کاهش دفع فلکاینید و کاهش PH سبب افزایش دفع آن می‌شود؛ در صورت تجویز داروهای کاهنده PH (مانند کلرور آمونیم) یا افزاینده PH (مانند مقادیر زیاد ضد اسیدها، مهارکننده‌های کربنیک‌انیدراز، سدیم بیکربنات) بیمار از نظر غلظت سمی یا سطح زیردرمانی پیگیری شود. سایمتیدین ممکن است هم کلیرانس کلیوی و هم غیر کلیوی فلکاینید را کاهش دهد.
مصرف همزمان با داروی ریتوناویر می‌تواند باعث افزایش شدید سطح سرمی و سمیت فلکاینید گردد. مصرف همزمان این دو دارو منع می‌شود.
مکانیسم اثر:
اثر ضد آریتمی: یک داروی ضد آریتمی از گروه IC است که اتوماتیسته گره SA را فرونشانده و هدایت در دهلیز، گره AV، بطنها و مسیرهای فرعی و سیستم پورکنژ را طولانی می‌سازد؛ بیشترین اثر نافذ را بر سیستم هیس ـ پورکنژ دارد، به طوری که می‌توان این اثر را با پهن‌شدن کمپلکس QRS دید. این کار به طولانی‌شدن فاصلة QT منجر می‌شود؛ بر دوره پتانسیل عمل اثر نسبتاً کمی دارد، به استثنای رشته‌های پورکنژ، که دوره پتانسیل آنها را کوتاه می‌کند. یک اثر آریتموژنیک ممکن است به‌دلیل اثر قوی دارو بر سیستم هدایتی ایجاد شود. در بیماران دچار بیماری گرة سینوسی (سندرم سینوس بیمار) این دارو بیشترین اثر را دارد. فلکائینید یک اثر اینوتروپیک منفی متوسط نیز دارد.
فارماکوکینتیک:
جذب: از دستگاه گوارش به‌سرعت و تقریباً به طور کامل جذب می‌شود. فراهمی زیستی دارو حدود 90-85 درصد است.
پخش: ظاهراً در سرتاسر بدن به خوبی انتشار می‌یابد. فقط حدود 40 درصد به پروتئینهای پلاسما پیوند می‌یابد. حداقل غلظت سرمی mcg/ml 1-2/0 بیشترین اثر درمانی را ایجاد می‌کند. حداقل غلظت سرمی بیش از mcg/ml7/0 تا 1 با افزایش عوارض جانبی همراه بوده است.
متابولیسم: در کبد به متابولیتهای فعال متابولیزه می‌شود. حدود 30 درصد دارو متابولیزه نشده و از راه ادرار به صورت تغییر نیافته دفع می‌شود.
دفع: نیم‌عمر دفع دارو حدود 20 ساعت است. نیم‌عمر پلاسمایی دارو ممکن است در بیماران دچار CHF و بیماری کلیوی طولانی شود.
اشکال دارویی:
Tablet: 100mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: بی‌حس‌کننده موضعی مشتق بنزامید.
طبقه‌بندی درمانی: آنتی آریتمی بطنی.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
نکات قابل توصیه به بیمار:
1- مصرف سیگار باعث کاهش سطح سرمی دارو می‌گردد. از مصرف سیگار خودداری شود.
2- در مورد عوارض جانبی اطلاعات کافی به بیمار داده شود.
مصرف در سالمندان: بیماران سالخورده نسبت به عوارض جانبی حساستر هستند. پیگیری دقیق توصیه می‌شوند.
مصرف در کودکان: بی‌ضرری و اثربخشی دارو در کودکان ثابت نشده است.
مصرف در شیردهی: شیردهی در دوران مصرف این دارو توصیه نمی‌شود، زیرا خطر عوارض جانبی برای شیرخوار وجود دارد.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: سرگیجه، سردرد، خستگی، رعشه، اضطراب، بی‌خوابی، افسردگی، کسالت، پارستزی، آتاکسی، سرگیجه حقیقی، منگی، سنکوپ، ضعف مفرط.
قلبی ـ عروقی: آریتمی جدید یا تشدید آریتمی قلبی، درد قفسة سینه، برافروختگی، خیز، CHF، ایست قلبی، تپش قلب.
چشم، گوش، حلق و بینی: تاری دید و سایر اختلالات بینایی.
دستگاه گوارش: تهوع، یبوست، دردشکم، سوء هاضمه، استفراغ، اسهال، بی‌اشتهایی.
پوست: بثورات پوستی.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: افزایش فواصل QT و PR، افایش مدت کمپلکس QRS، کاهش انقباضات میوکارد، اختلال در هدایت، کمی فشارخون.
درمان: پس از مصرف بیش از حد دارو به صورت حاد دستگاه گوارش توسط القا استفراغ و یا لاواژ تخلیه شود. استفاده از زغال فعال می‌تواند در رفع مسمومیت مفید واقع گردد. درمان عموماً علامتی و حمایتی همراه با پیگیری وضعیت تنفسی، فشارخون، و EKG است. داروهای اینوتروپ از جمله دوپامین و دوبوتامین می‌توان تجویز کرد. حمایت همودینامیک، از جمله استفاده از پمپ بالونی داخل آئورتی و ضربان‌ساز از طریق وریدی، ممکن است ضروری باشد. از آنجا که دارو نیم‌عمر طولانی دارد، اقدامات حمایتی ممکن است برای مدت طولانی ضروری باشد. همودیالیز در کاهش غلظت سرمی دارو مؤثر نیست.
