موارد و مقدار مصرف:
متفورمین به عنوان کاهنده قند خون در درمان دیابت نوع دو (دیابت غیروابسته به انسولین) بکارمیرود. متفورمین در اختلال متابولیسم کربوهیدرات و درمان سندرم تخمدان پلی کیستیک نیز تجویز میشود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
حساسیت مفرط به دارو، اغمای دیابتی و کتواسیدوز، اختلال کار کلیه، غلظت کراتینین سرمی بیش از mg/dL5/1 در مردان و بیش از mg/dL4/1 در مردان)، بیمار مزمن کبدی، نارسایی قلبی که نیاز به درمان دارویی دارد. سابقه یا موارد اسیدوز ناشی از اسید لاکتیک، مانند شوک یا نارسایی ریوی، الکلیسم (حاد یا مزمن)، و موارد ناشی از کمی اکسیژن خون. متفورمین باید به طور موقت، پیش از مطالعات رادیولوژیک با استفاده از مواد حاجب یددار، قطع شود؛ زیرا این مواد ممکن است باعث نارسایی حاد کلیه شوند. در صورت بروز هیپوکسی دارو باید قطع شود. موارد احتیاط الف) متفورمین از طریق کلیهها دفع میشود و پیگیری منظم عملکرد کلیه در تمام بیماران دیابتی توصیه میشود. در بیماران با سن بیش از 80 سال، متفورمین نباید تجویز شود، مگر آنکه مناسب بودن عملکرد کلیه آنها تأیید شده باشد. ب) مصرف متفورمین در مواردی که ممکن است به دهیدراسیون منجر شود و در بیماران مبتلا به عفونت یا آسیبدیدگیهای شدید توصیه نمیشود. پ) مصرف متفورمین باید پیش از اعمال جراحی قطع شده و پس از آن در صورت نرمال بودن تغذیه و عملکرد کلیوی بیمار مجدداً شروع شود. قطع دارو پیش از اعمال جراحی کوچک که نیاز به محدودیت غذا و مایعات ندارد، لازم نیست. ت) غلظت ویتامین B12 در بیمارانی که به طور مداوم متفورمین مصرف میکنند، باید در هر سال پیگیری شود، زیرا گزارشهایی مبنی بر کاهش جذب ویتامین B12 وجو دارد.
عوارض جانبی:
هیپوگلیسمی، بی اشتهایی، تهوع، استفراغ، نفخ، تولید گاز بیش از حد در رودهها، و اسهال، خستگی، دردهای عضلانی، تنگی نفس، خواب آلودگی، یا معده درد.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با سولفونیل اورهها ممکن است موجب بروز هایپوگلیسمی شود. در صورت مصرف همزمان این داروها غلظت خونی گلوکز باید مرتبا ًاندازهگیری شود. در صورت لزوم مصرف متفورمین با انسولین، برای جلوگیری از بروز هایپوگلیسمی و به دست آوردن نسبت مناسب مصرف آنها، در شروع درمان بیمار باید بستری شود. در صورت مصرف همزمان با سایمتیدین، کلیرانس کلیوی متفورمین ممکن است کاهش یابد. مقدار مصرف متفورمین باید کاهش یابد. در صورت مصرف همزمان داروهای ضد انعقاد با متفورمین، ممکن است مقدار مصرف داروهای ضد انعقاد احتیاج به تنظیم داشته باشد. برخی داروها ممکن است قند خون را افزایش داده و ازدیاد دوز متفورمین را ضروری نمایند. مهمترین این داروها عبارتند از: بلوکرهای کانال کلسیمی، کورتیکواستروئیدها، استروژنها، ضد بارداریهای هورمونی، ایزونیازید، نیاسین، فنوتیازینها، فنیتوئین، داروهای مقلد سمپاتیک، تیازیدها و دیگر دیورتیکها، و هورمونهای تیروئیدی. داروهای کاتیونی (آمیلوراید، سایمتیدین، دیگوکسین، مورفین، پروکائین آمید، کینیدین، کینین، رانیتیدین، تریامترن، تریمتوپریم و وانکومایسین) ممکن است با متفورمین در ترشح کلیوی رقابت نموده و سطح آن را افزایش دهند.
مکانیسم اثر:
این دارو مقاومت به انسولین را در بیماران دیابتی کم میکند.
فارماکوکینتیک:
جذب: از دستگاه گوارش جذب میشود. فراهمی زیستی حدود 50 تا 60 درصد است. غذا وسعت و تا حدی سرعت جذب را کاهش میدهد. پخش: به مقدار بسیار کم به پروتئینهای پلاسمایی متصل میشود. با گذشت زمان وارد اریتروسیتها میشود. متابولیسم: متابولیزه نمیشود. دفع: 90% از ادرار دفع میشود. نیمه عمر حذف از پلاسما 5/6 ساعت و از خون 5/17 ساعت است. به صورت تغییر نیافته از طریق ادرار دفع میشود.