موارد و مقدار مصرف:
الف) آنژین پرینزمتال یا متغیر و یا آنژین صدری پایدار مزمن.
بزرگسالان: مقدار شروع مصرف 10 میلی گرم سه بار در روز است. مقادیر معمول مؤثر 20-10 میلی گرم سه بار در روز است. در بعضی از بیماران ممکن است مصرف تا 30 میلی گرم چهار بار در روز ضروری باشد. حداکثر مقدار مصرف mg/day 180 است.
ب) درمان هایپرتانسیون.
بزرگسالان: ابتدا، مقدار 60-30 میلی گرم سه بار در روز مصرف می‌شود. سپس هر 14-7 روز این مقدار، برحسب نیاز و تحمل بیمار، افزایش می‌یابد. حداکثر مقدار مصرف mg/day 120 است.
پ) پدیده رینود.
بزرگسالان: مقدار mg 60-30 از راه خوراکی مصرف می‌شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط شناخته شده نسبت به دارو.
موارد احتیاط : نارسایی احتقانی قلب یا تنگی دریچه آئورت، بخصوص در صورت مصرف همزمان با داروهای بلوک کننده گیرنده بتا (ممکن است موجب تشدید نارسایی قلبی یا تسریع بروز آن شود و به علت اثرات گشادکننده عروق محیطی، سبب بروز افت شدید فشار خون شود. در نتیجه، ممکن است با شروع درمان یا افزایش مقدار مصرف، نشانه‌های آنژین صدری تشدید شود)، نارسایی کبدی (ممکن است نیاز باشد که با دوز کمتری شروع کرد).
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی : برافروختگی، سردرد، ضعف، سنکوپ.
قلبی ـ عروقی: ادم محیطی، افت فشار خون، طپش قلب، تشدید آنژین صدری، انفارکتوس میوکارد، نارسایی احتقانی قلب.
بینی: احتقان بینی.
دستگاه گوارش: تهوع، سوزش سر دل، اسهال، ناراحتی شکمی.
سایر عوارض: کرامپ‌های عضلانی، تنگی نفس، اختلال عملکرد کبدی، هایپوکالمی، سرفه، ادم ریوی، راش، خارش.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: تشدید اثرات فارماکولوژیک، عمدتاً گشاد شدن عروق محیطی و افت فشار خون.
درمان: شامل اقدامات حمایتی برای بهبود وضعیت همودینامیک و تنفسی بیمار می‌شود. در صورت احتیاج به افزایش فشار خون توسط یک داروی تنگ کننده عروق، می‌توان از نوراپی نفرین استفاده کرد. اندام‌های انتهایی باید بالا نگه داشته شوند و کمبود مایعات تصحیح گردد.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با داروهای بلوک کننده گیرنده بتا ممکن است سبب تشدید آنژین، نارسایی احتقانی قلب، افت فشار خون و آریتمی شود.
مصرف همزمان با فنتانیل ممکن است موجب افت شدید فشار خون شود.
مصرف همزمان با دیگوکسین ممکن است غلظت سرمی دیگوکسین را افزایش دهد.
مصرف همزمان با داروهای کاهنده فشارخون ممکن است موجب افت شدید فشار خون شود.
داروهای آنتی رتروویرال، سایمتیدین و وراپامیل می‌توانند متابولیسم نیفدیپین را کاهش دهند.
ضد قارچهای آزول، دالفوپریستین، دیلتیازم، اریترومایسین و کینوپریستین می‌توانند منجر به افزایش اثرات نیفدیپین شوند.
نیفدیپین می‌تواند منجر به کاهش سطح پلاسمائی فنی توئین گردد و لازم است سطح فنی توئین کنترل گردد.
کینیدین اثرات نیفدیپین را افزایش داده و باعث کاهش اثرات و سطح سرمی نیفدیپین می‌گردد.لازم است ضربان قلب بیمار کنترل شده و در صورت نیاز دوز نیفدیپین تنظیم گردد.
ریفامایسین‌ها می‌توانند منجر به کاهش سطح نیفدیپین شوند.
ممکن است نیفدیپین سطح تاکرولیموس را افزایش داده و خطر سمیت را بالا ببرد. در صورت نیاز دوز تاکرولیموس کاهش یابد.
مکانیسم اثر:
اثر ضد آنژین صدری: نیفدیپین شریان‌های سیستمیک را گشاد کرده و مقاومت تام محیطی و به میزان متوسطی فشار خون سیستمیک را از طریق افزایش مختصر ضربان قلب، کاهش پس بار و افزایش ضریب قلبی، کاهش می‌دهد. کاهش پس بار و به دنبال آن کاهش مصرف اکسیژن میوکارد احتمالاً ارزش نیفدیپین را در درمان آنژین پایدار مزمن توجیه می‌کند. در آنژین پرینزمتال، نیفدیپین اسپاسم شریان کرونر را مهار کرده و موجب افزایش انتقال اکسیژن به بافت میوکارد می‌شود.
نکات قابل توصیه به بیمار:
کپسول‌ها را به صورت کامل مصرف کنید و از شکستن، خرد کردن یا جویدن آن خودداری کنید.
افزایش مقدار مصرف ممکن است سبب بروز افت فشار خون شدید شود.
مصرف در سالمندان: این دارو در بیماران سالمند باید با احتیاط تجویز شود، زیر این بیماران ممکن است نسبت به اثرات دارو حساس تر باشند. در این بیماران ممکن است اثر دارو طولانی شود.
فارماکوکینتیک:
جذب: بعد از مصرف خوراکی، حدود 90 درصد از دستگاه گوارش به سرعت جذب می‌شود، ولی فقط حدود 70-65 درصد آن به گردش خون سیستمیک می‌رسد، زیرا در اثر عبور اول کبدی مقادیر قابل توجهی از آن متابولیزه می‌شود. اوج غلظت سرمی طی 30 دقیقه تا دو ساعت حاصل می‌شود. بعد از تجویز زیر زبانی دارو، اثرات کاهنده فشار خون طی پنج دقیقه به دست می‌آید. سطح درمانی دارو ng/ml 100-25 است.
پخش: حدود 98-92 درصد نیفدیپین در حال گردش به پروتئین‌های پلاسما پیوند می‌یابد.
متابولیسم: در کبد متابولیزه می‌شود.
دفع: به صورت متابولیت‌های غیرفعال از راه ادرار و مدفوع دفع می‌شود. نیمه عمر دفع دارو 5-2 ساعت و طول مدت اثر آن 12-4 ساعت است.
اشکال دارویی:
Tablet: 10, 30mg
Tablet, Extended Release: 20mg
Capsule: 10, 30mg
Capsule, Extended Release: 20mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: بلوک کننده کانال کلسیم دی هیدروپیریدینی.
طبقه‌بندی درمانی: ضد آنژین صدری.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
نام‌های تجاری: Adalat LA
ملاحظات اختصاصی:
1- در شروع درمان یا با افزایش مقدار مصرف ممکن است آنژین صدری به طور مختصری تشدید شود. بروز این نشانه گذرا است.
2- نیفدیپین به شکل زیر زبانی در دسترس نیست. برای مصرف زیر زبانی این دارو، می‌توان کپسول آن را با سوزن استریل سوراخ کرده و مایع درون آن را به زیر زبان چکاند یا به بیمار گفت که کپسول سوراخ شده را بجود.
3- فشار خون بیمار، بخصوص در صورت مصرف همزمان این دارو با داروهای بلوک کننده گیرنده بتا یا کاهنده فشار خون، باید به طور منظم پیگیری شود.
4- اگرچه با قطع مصرف دارو برگشت ناگهانی اثر مشاهده نشده است، ولی مقدار مصرف باید به طور تدریجی و زیر نظر پزشک کاهش یابد.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
افزایش کم تا متوسط غلظت سرمی آلکالین فسفاتاز، لاکتات دهیدروژناز (LDH)، آسپارتات آمینوترانسفراز (AST) و آلانین آمینوترانسفراز (ALT) گزارش شده است.
