موارد و مقدار مصرف:
الف) درمان افزایش متوسط تا شدید فشار خون
بزرگسالان: از راه خوراکی، ابتدا، مقدار 10 میلی‌گرم چهار بار در روز به مدت 4-2 روز مصرف می‌شود. سپس، مقدار مصرف تا میزان 25 میلی‌گرم چهار بار در روز برای بقیه روزهای هفته افزایش می‌یابد. در صورت نیاز مقدار مصرف تا میزان 50 میلی‌گرم چهار بار در روز افزایش می‌یابد. حداکثر مقدار مصرف توصیه شده mg 200 در روز است، ولی بعضی از بیماران ممکن است به مقادیر mg 400-300 در روز نیاز داشته باشند.
برای درمان زیادی شدید فشار خون، مقدار 50-10 میلی‌گرم تزریق عضلانی، یا مقدار 20-10 میلی‌گرم تزریق وریدی می‌شود، که در صورت لزوم تکرار می‌گردد. در صورت امکان، هر چه سریعتر باید مصرف اشکال تزریقی دارو به مصرف خوراکی تبدیل شود.
برای درمان بحران زیادی فشار خون همراه با حاملگی، ابتدا مقدار پنج میلی‌گرم تزریق وریدی می‌شود. به دنبال آن، مقدار 10-5 میلی‌گرم هر 30-20 دقیقه، تا کاهش مناسب فشار خون، تزریق وریدی می‌گردد (مقدار مصرف معمول 20-5 میلی‌گرم است).
کودکان: ابتدا، از راه خوراکی مقدار mg/kg/day 75/0 در چهار مقدار منقسم مصرف می‌شود (یا mg/m2/day 25). این مقدار را می‌توان به تدریج تا mg/kg/day 5/7 افزایش داد.
مقدار مصرف دارو از راه تزریق وریدی یا عضلانی، mg/kg/day 2/1-4/0 یا mg/m2/day 100-50 در 6-4 مقدار منقسم است. دوز شروع تزریق نباید از 20 mg بیشتر باشد.
ب) نارسایی شدید قلب
بزرگسالان: ابتدا، از راه خوراکی، مقدار 75-50 میلی‌گرم مصرف می‌شود و سپس، مقدار مصرف براساس پاسخ بیمار تنظیم می‌گردد. اکثر بیماران به مقدار mg/day 600-200 در مقادیر منقسم هر 12-6 ساعت پاسخ می‌دهند، ولی مقدار مصرف g/day 3 نیز تجویز شده است.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط شناخته شده نسبت به دارو، بیماری روماتیسمی دریچه میترال قلب، بیماری شریان کرونر.
موارد احتیاط: سابقه سکته یا صدمات شدید کلیوی، بیماری قلبی و افرادی که از سایر داروهای کاهنده فشار خون استفاده می‌نمایند (این موارد ممکن است در صورت بروز کمی فشار خون تشدید شوند).
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: نوریت محیطی، سردرد، سرگیجه.
قلبی ـ عروقی: کمی فشار خون در حالت ایستاده، تاکیکاردی، آریتمی، آنژین صدری، طپش قلب، ادم، گر گرفتگی.
چشم، گوش، حلق و بینی: اشک‌ریزی از چشم، احتقان بینی.
پوست: بثورات پوستی.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال، بی‌اشتهایی.
خون: نوتروپنی، لکوپنی، آگرانولوسیتوز.
عضلانی اسکلتی: کرامپ عضلات.
سایر عوارض: سندرم شبه لوپوس اریتماتوز سیستمیک (SLE).
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: کمی فشار خون، تاکیکاردی، سردرد، برافروختگی پوست، آریتمی قلبی، شوک.
درمان: با ایجاد استفراغ یا شستشوی معده، می‌توان محتویات معده را خالی کرده و با تجویز زغال فعال جذب دارو را کاهش داد. مراقبتهای علامتی و حمایتی باید انجام شوند.
تداخل دارویی:
هیدرالازین ممکن است اثرات داروهای مدر و دیگر داروهای کاهنده فشار خون را تشدید کند.
مصرف همزمان با دیازوکساید ممکن است موجب کمی بارز فشار خون شود.
مصرف همزمان با داروهای مهار کننده مونوآمین اکسیداز ممکن است به طور سینرژیک موجب کاهش فشار خون شود.
هیدرالازین ممکن است اثر افزاینده فشار خون اپی‌نفرین را کاهش دهد.
مصرف همزمان متوپرولول و پروپرانولول باعث افزایش سطح سرمی و اثرات بتابلاکرها می‌شود. ممکن است نیاز به تنظیم دوز وجود داشته باشد.
مکانیسم اثر:
اثر کاهنده فشار خون: این دارو با گشاد کردن مستقیم عروق عضلات صاف، موجب کاهش فشار خون می‌شود. اثر هیدرالازین بر روی عروق ایجاد کننده مقاومت (شریانها و شریانچه‌ها) بیشتر از اثر آن بر روی عروق گنجایشی (وریدها و ونولها) است.
فارماکوکینتیک:
جذب: بعد از مصرف خوراکی به سرعت از دستگاه گوارش جذب می‌شود. فراهمی زیستی این دارو 30-50% می‌باشد. غذا جذب دارو را افزایش می‌دهد.
پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار می‌یابد. حدود 90-88 درصد به پروتئین پیوند می‌یابد.
متابولیسم: به میزان زیادی در کبد و مخاط دستگاه گوارش متابولیزه می‌شود. هیدرالازین تحت استیلاسیون پلی مورفیک قرار می‌گیرد و افرادی که استیلاتور آهسته هستند سطح پلاسمایی بالاتری دارند و به دوزهای پایین‌تری نیاز دارند.
دفع: بیشتر مقدار مصرف شده دارو عمدتاً به صورت متابولیت از طریق ادرار و حدود 10 درصد از داروی خوراکی مصرف شده از طریق مدفوع دفع می‌شود. اثر کاهنده فشار خون بعد از مصرف خوراکی دارو 4-2 ساعت و بعد از تزریق وریدی یا عضلانی دارو 6-2 ساعت باقی می‌ماند.
اشکال دارویی:
Tablet: 10 ,25 ,50mg
Injection, Solution, Concentrate: 20 mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: وازودیلاتور محیطی.
طبقه‌بندی درمانی: کاهنده فشار خون (گشاد کننده عروق محیطی).
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
نام‌های تجاری: Hydrapres
ملاحظات اختصاصی:
1- شمارش تام سلولهای خونی، نمونه‌برداری از سلولهای لوپوس اریتماتوز و تعیین عیار ANA قبل از درمان و در فواصل منظم طی درمان طولانی مدت توصیه می‌شود.
2- احتمال بروز سندرم SLE ناشی از مصرف هیدرالازین در بیمارانی که بیش از mg/day 200 این دارو را به مدت طولانی مصرف می‌کنند، بیشتر است.
3- سردرد و تپش قلب ممکن است 4-2 ساعت بعد از مصرف خوراکی دارو بروز کند، ولی قاعدتاً خودبه‌خود برطرف می‌شوند.
4- احتمال بروز کمی فشار خون در حالت ایستاده وجود دارد. مراقبتهای لازم باید به عمل آیند.
5- غذا جذب خوراکی دارو را افزایش می‌دهد و تحریک گوارشی را به حداقل می‌رساند. دارو باید طبق دستورات ارائه شده مصرف شود.
6- بعضی از فرآورده‌های این دارو که حاوی تارترازین هستند، ممکن است موجب واکنشهای آلرژیک، بخصوص در بیماران حساس به آسپرین، شوند.
7- با تزریق وریدی دارو، باید فشار خون تا تثبیت آن، هر پنج دقیقه، و سپس هر 15 دقیقه پیگیری شود. در صورت بروز سرگیجه یا ضعف، باید بیمار را در وضعیت ترندلنبرگ قرار داد. کاهش بسیار سریع فشار خون ممکن است موجب تغییرات روانی ناشی از ایسکمی مغزی شود.
8- بعد از کشیدن دارو به داخل سرنگ، باید بلافاصله آن را تزریق کرد، زیرا رنگ دارو بعد از تماس با فلز تغییر می‌کند.
9- بیماران مبتلا به عیب کار کلیه ممکن است به مقدار نگهدارنده کمتری از هیدرالازین پاسخ دهند.
10- با مصرف طولانی مدت هیدرالازین ممکن است سدیم احتباس یابد.
بیمار از نظر بروز علائم افزایش وزن و خیز تحت مراقبت قرار گیرد.
نکات قابل توصیه به بیمار:
1- دارو را طبق دستور پزشک مصرف کنید، و مصرف آن را حتی در صورت احساس بهبود ادامه دهید. از قطع ناگهانی مصرف دارو خودداری کنید، زیرا ممکن است زیادی و جهشی شدید فشار خون بروز کند.
2- در صورت بروز عوارض غیر معمول، بخصوص علائم SLE (گلودرد، تب، درد عضلات و مفاصل، بثورات پوستی) به پزشک اطلاع دهید.
3- از کار با ابزار مخاطره‌آمیز تا حصول تحمل نسبت به اثرات تسکین‌بخش، خواب‌آلودگی، و سایر اثرات CNS خودداری کنید. از تغییر ناگهانی وضعیت خود اجتناب کنید تا احتمال بروز کمی فشار خون در حالت ایستاده به حداقل برسد.
4- از مصرف فرآورده‌های حاوی الکل خودداری کنید و برای جذب بیشتر هیدرالازین و به حداقل رساندن تحریکات گوارشی، آن را با غذا مصرف نمایید.
5- 4-2 ساعت بعداز مصرف اولیه دارو امکان بروز سردرد و تپش قلب وجود دارد، ولی خودبه‌خود از بین می‌رود. در صورت تداوم این عوارض، به پزشک اطلاع دهید.
6- وزن خود را حداقل هر هفته یک بار اندازه بگیرید. در صورت افزایش وزن به میزان بیش از 25/2 کیلوگرم در هفته به پزشک اطلاع دهید.
7- قبل از مصرف داروهای ضد سرماخوردگی بدون نسخه با پزشک مشورت کنید.
مصرف در سالمندان: بیماران سالخورده ممکن است نسبت به اثرات کاهنده فشار خون این دارو حساستر باشند. مصرف این دارو در بیماران دارای سابقه سکته مغزی یا عیب کار کلیه باید با احتیاط همراه باشد. بیماران مبتلا به عیب کار کلیه ممکن است به مقادیر نگهدارنده کمتری پاسخ دهند.
مصرف در کودکان: مصرف هیدرالازین در کودکان محدود است. بی‌ضرری و اثربخشی مصرف این دارو در کودکان ثابت نشده است. منافع دارو در برابر مضار آن باید سنجیده شود.
مصرف در شیردهی: دارو در شیر ترشح می‌شود اما طبق نظر AAP با شیردهی سازگار است.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
هیدرالازین ممکن است موجب کاهش سطح هموگلوبین، هماتوکریت و تعداد گلبولهای قرمز، گلبولهای سفید، نوتروفیل‌ها، گرانولوسیتها و پلاکتها شود.
