مکانیسم اثر:
اتوسوکسیمید آستانه حمله تشنجی را افزایش داده و از بروز الگوی مشخصه امواج نیزه‌ای ـ موجی با کم کردن انتقال عصبی در قشر حرکتی مغز و عقده‌های قاعده‌ای (Basal ganglia) جلوگیری می‌کند. این دارو در درمان حملات تشنجی صرع کوچک، که نسبت به داروهای دیگر مقاوم است، به کار می‌رود.
فارماکوکینتیک:
جذب: از دستگاه گوارش به خوبی جذب می‌شود. غلظت پلاسمایی ثابت این دارو طی 7-4 روز حاصل می‌شود.
پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار می‌یابد. پیوند پروتئینی این دارو بسیار ناچیز است.
متابولیسم: در کبد به میزان زیادی متابولیزه و به چند متابولیت غیرفعال تبدیل می‌شود.
دفع: از طریق ادرار دفع می‌شود. مقادیر کمی از دارو از طریق مدفوع و صفرا دفع می‌شود. نیمه عمر دارو 60 ساعت در بالغین و 30 ساعت در کودکان است.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
اتوسوکسیمید ممکن است غلظت آنزیم های کبدی را افزایش دهد باعث افزایش تعداد ائوزینوفیل و کاهش WBC گرانولوسیت، RBC و پلاکت‌ها می‌شود.
نکات قابل توصیه به بیمار:
1ـ مصرف دارو همراه با غذا از بروز تحریکات گوارشی جلوگیری می‌کند. از مصرف فرآورده‌های حاوی الکل، و همچنین از انجام فعالیت‌هایی که نیاز به هوشیاری کامل دارند، خودداری نمایید. این دارو ممکن است موجب بروز خواب آلودگی، سرگیجه، یا تاری دید شود.
2ـ مصرف دارو را به طور ناگهانی قطع نکنید، زیرا ممکن است موجب بروز ناگهانی حملات تشنجی شود.
3ـ کارت پزشکی نشان دهنده مصرف این دارو را به همراه داشته باشید.
4ـ در صورت بروز بثورات پوستی، درد مفصلی، تب، گلو درد، یا خونریزی یا کبودی غیرمعمول، به پزشک اطلاع دهید.
5ـ در صورت باردار شدن، فوراً به پزشک اطلاع دهید.
6ـ از منجمد کردن شربت این دارو خودداری کنید.
مصرف در سالمندان: مصرف این دارو در بیماران سالخورده باید با احتیاط همراه باشد.
مصرف در کودکان: مصرف اتوکسیمید در کودکان کوچکتر از سه سال توصیه نمی‌شود.
مصرف در شیردهی: بی ضرری مصرف این دارو در دوران شیردهی ثابت نشده است. شیردهی در دوران مصرف این دارو توصیه نمی‌شود.
مصرف در بارداری: بی ضرر بودن دارو اثبات نشده است.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: سردرد، سرگیجه، آتاکسی، تحریک پذیری، سکسکه، احساس سرخوشی، لتارژی، رفتار پسیکوتیک.
پوست: کهیر، خارش، بثورات اریتماتو، پرمویی، سندرم استیونس ـ جانسون، سندرم های شبه لوپوس.
چشم: نزدیک بینی.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال، هیپرتروفی لثه، کاهش وزن، کرامپها، تورم زبان، بی اشتهایی، درد شکمی و اپی گاستر.
ادراری ـ تناسلی: خونریزی مهبلی، هماچوری، افزایش دفعات ادرار.
خون: لکوپنی، ائوزینوفیلی، آگرانولوسیتوز، پان سیتوپنی، کم خونی آپلاستیک.
توجه : در صورت بروز علائم حساسیت مفرط، بثورات پوستی، یا ضایعات غیرمعمول پوست یا هر گونه علائم دیسکرازی خونی، مانند درد مفصلی، تب، گلودرد، یا خونریزی یا کبودی غیرمعمول، باید مصرف دارو قطع شود.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: ضعف CNS، آتاکسی، استوپور و اغما.
درمان: شامل اقدامات علامتی و حمایتی می‌شود. علائم حیاتی بیمار و تعادل مایعات و الکترولیتها باید پیگیری شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت به دارو یا دیگر سوکسینیمیدها، یا هر یک از ترکیبات فرمولاسیون.
موارد احتیاط : این دارو می‌تواند باعث اختلالات خونی شدید شود. مواردی از لوپوس اریتماتوس به دنبال مصرف دارو گزارش شده است.
در بیماران با نارسایی کبدی و کلیوی با احتیاط به کار رود. در بیماران با علائم عفونت حتماً شمارش سلولهای خونی انجام شود. اثرات سداتیو دارو در مصرف همزمان با اتانول و دیگر داروهای سداتیو تشدید می شود.
ایمنی و اثربخشی دارو در کودکان زیر سه سال اثبات نشده است.
در بیمارانی که هم صرع ابسانس و هم تونیک ـ کلونیک دارند همراه با بقیه داروهای ضدصرع به کار رود. چون در موارد صرع مختلط احتمال تشنج تونیک ـ کلونیک را افزایش می‌دهد. به خاطر افزایش احتمال تشنج قطع این داروها باید به آهستگی صورت گیرد.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان اتوسوکسیمید و سایر داروهای مضعف CNS (الکل، مخدرها، داروهای ضد اضطراب، ضد افسردگی، ضدپسیکوز، و سایر داروهای ضد تشنج) موجب تضعیف تجمعی CNS و رخوت می‌شود.
دارو باعث کاهش سطح فنوباربیتال و پریمیدون می‌شود. تنظیم دوز در این موارد لازم است.
باعث افزایش سطح خونی فنی توئین می‌شود. بیمار را به دقت مانیتور کنید.
والپروئیک اسید باعث تغییر سطح خونی اتوسوکسیمید می‌شود. بیمار را به دقت مانیتور کنید.
موارد و مقدار مصرف:
صرع کوچک
بزرگسالان و کودکان بزرگتر از شش سال: ابتدا، مقدار 250 میلی گرم دوبار در روز مصرف می‌شود. به این مقدار می‌توان هر 7-4 روز 250 میلی گرم اضافه کرد تا به g/day 1.5 برسد.
کودکان 6-3 ساله: 250 میلی گرم روزانه مصرف می‌شود. دوز مناسب mg/Kg/d 20 می‌باشد.
اطلاعات دیگر:
طبقهبندی فارماکولوژیک: مشتق سوکسینیمید.
طبقهبندی درمانی: ضد تشنج.
طبقهبندی مصرف در بارداری: رده C
اشکال دارویی:
Capsule: 250 mg
Capsule, Gelatin Coated: 250 mg
Syrup: 250 mg/5ml
نام‌های تجاری: Petnidan
ملاحظات اختصاصی:
1ـ برای کاهش تحریکات گوارشی، باید دارو با غذا مصرف شود.
2ـ از قطع ناگهانی مصرف دارو، باید خودداری کرد، زیرا ممکن است موجب بروز ناگهانی حملات تشنجی صرع کوچک شود.
3ـ وضعیت بیمار از نظر امکان بروز واکنشهای پوستی، درد مفصلی، تب بدون دلیل، خونریزی یا کبودی غیرمعمول باید پیگیری گردد، زیرا ممکن است این نشانه‌ها علامت بروز عوارض جانبی شدید یا عوارض خونی باشند.
4ـ دارو باعث نتایج مثبت کاذب تست کومبس می‌شود. ممکن است موجب بروز نتایج غیرطبیعی آزمونهای عملکرد کلیه شود.
5ـ شمارش سلولهای خونی (CBC)، تست‌های کبدی و کلیوی طی مصرف دارو به صورت دوره‌ای انجام شود.
6ـ سطح خونی درمانی دارو بین 40 تا 100 میکروگرم در میلی لیتر می‌باشد.
