موارد و مقدار مصرف:
الف) زیادی فشارخون خفیف تا شدید، ادم ایدیوپاتیک، پدیده رینود.
بزرگسالان: ابتدا 25 میلی گرم دو یا سه بار در روز مصرف می‌شود؛ در صورت لزوم بعد از 2-1 هفته می‌توان مقدار مصرف را تا 50 میلی‌گرم دو یا سه بار در روز افزایش داد. اگر بعد از 2-1 هفته کنترل مناسب حاصل نشد، می‌توان یک مدر به آن اضافه کرد. می‌توان مقدار مصرف را تا حداکثر 150 میلی‌گرم سه بار در روز (همزمان با مصرف مدر) رساند. مقدار مصرف روزانه را می‌توان دو بار در روز تجویز کرد.
ب) نارسایی قلب (HF).
بزرگسالان: ابتدا مقدار 25 میلی گرم سه بار در روز مصرف می‌شود؛ مقدار مصرف را می‌توان تا 50 میلی گرم سه بار در روز افزایش داد. در بیمارانی که داروی مدر مصرف می‌کنند، مقدار اولیه 5/12- 25/6 میلی‌گرم سه بار در روز است. دوز نگهدارنده mg 100-50 سه بار در روز است، بیش از mg 450 در روز استفاده نشود.
پ) پیشگیری از نفروپاتی دیابتی.
بزرگسالان: مقدار 25 میلی‌گرم سه بار در روز مصرف می‌شود.
ت) اختلال عملکرد بطن چپ بعد از انفارکتوس میوکارد.
بزرگسالان: مقدار 25/6 میلی‌گرم به صورت مقدار واحد سه روز بعد از انفارکتوس میوکارد مصرف می‌شود؛ سپس مقدار 5/12 میلی‌گرم سه بار در روز تجویز می‌شود؛ مقدار مصرف را می‌توان به 25 میلی‌گرم سه بار در روز رساند. مقدار نهایی 50 میلی‌گرم سه بار در روز است.
تنظیم دوز: در بیماران سالمند و در نارسایی کلیه با دوزهای پایین‌تر شروع شود.
مکانیسم اثر:
الف) اثر کاهنده فشار خون: کاپتوپریل با مهار ACE، از تبدیل آنژیوتانسین I به آنژیوتانسین II، که یک تنگ کننده قوی عروق است، جلوگیری می‌کند. کاهش تشکیل آنژیوتانسین II مقاومت شریان محیطی را کاهش داده و به کاهش ترشح آلدوسترون منجر شده و احتباس آب و نمک را کم کرده و فشار خون را پایین می‌آورد.
ب) اثر کاهش بار قلب: کاپتوپریل مقاومت عروق سیستمیک (پس بار ) و فشار گوه‌ای مویرگ ریوی (پیش‌بار) را کاهش داده و بنابراین، برونده قلبی را در بیماران مبتلا به CHF افزایش می‌دهد.
تداخل دارویی:
ایندومتاسین، آسپیرین و سایر داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی ممکن است اثر کاهنده فشار خون کاپتوپریل را کاهش دهند؛ ضد اسیدها نیز اثر کاپتوپریل را کاهش می‌دهند و باید با فاصله زمانی مصرف شوند.
کاپتوپریل ممکن است اثر کاهنده فشار خون مدرها و سایر داروهای کاهنده فشار خون را افزایش دهد.
بیماران دچار اختلال عملکرد کلیوی یا CHF و بیمارانی که به طور همزمان تحت درمان با داروهای افزاینده غلظت سرمی پتاسیم هستند (مانند مدرهای حفظ کننده پتاسیم، مکملهای پتاسیم، یا جایگزینهای نمکی) ممکن است طی مصرف کاپتوپریل دچار زیادی پتاسیم شوند.
کاپتوپریل ممکن است غلظت لیتیم را افزایش داده و به مسمومیت با لیتیم منجر شود. پیگیری غلظت لیتیم در صورت مصرف همزمان آنها توصیه می‌شود.
پروبنسید ممکن است غلظت پلاسمایی کاپتوپریل را افزایش داده و موجب کاهش کلیرانس آن شود.
مصرف همزمان با فنوتیازینها ممکن است به افزایش اثرات فارماکولوژیک آنها منجر شود. کاپتوپریل ممکن است غلظت سرمی دیگوکسین را 30-15% افزایش دهد.
در مصرف همزمان با انسولین و ضد قندهای خوراکی، ریسک هیپوگلیسمی با شروع کاپتوپریل افزایش می یابد.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
کاپتوپریل ممکن است موجب حصول نتایج مثبت کاذب برای استون ادرار شود. این دارو ممکن است سبب افزایش پتاسیم خون و افزایش گذرای غلظت آنزیمهای کبدی شود.
فارماکوکینتیک:
جذب: مقدار 75-69 درصد از دستگاه گوارش جذب می‌شود؛ غذا ممکن است جذب دارو را تا 40 درصد کاهش دهد. اثر کاهنده فشار خون دارو طی 15 دقیقه شروع می‌شود. اوج غلظت خونی دارو طی یک ساعت حاصل می‌شود؛ حداکثر اثر درمانی دارو ممکن است بعد از چند هفته بروز کند.
پخش: به درون اکثر بافتهای بدن، بجز CNS انتشار می‌یابد؛ تقریباً 30-25 درصد به پروتئین پیوند می‌یابد.
متابولیسم: حدود 50 درصد در کبد متابولیزه می‌شود.
دفع: کاپتوپریل و متابولیتهای آن عمدتاً از طریق ادرار دفع می‌شوند. مقادیر کم دارو از طریق مدفوع دفع می‌شود. طول مدت اثر دارو معمولاً 6-2 ساعت است؛ این اثر با مقادیر زیادتر بیشتر است. نیمه عمر دفع دارو کمتر از سه ساعت است. طول مدت اثر ممکن است در بیماران دچار اختلال عملکرد کلیوی افزایش می‌یابد.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط به دارو یا سایر مهارکننده‌های ACE.
موارد احتیاط: اختلال عملکرد کلیوی، تنگی شریان کلیوی، بیماریهای خود ایمنی وخیم (بخصوص لوپوس اریتماتوز)، مصرف همزمان با داروهایی که بر تعداد گلبولهای سفید یا پاسخ ایمنی اثر می‌گذارند.
اشکال دارویی:
Tablet: 25, 50mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: مهارکننده ACE.
طبقه‌بندی درمانی: کاهنده فشار خون، درمان کمکی در نارسایی قلب.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C و D (سه ماهه دوم و سوم )
ملاحظات اختصاصی:
1- مصرف داروهای مدر معمولاً 3-2 روز قبل از شروع درمان با مهارکننده های ACE قطع می‌شود تا خطر افت فشارخون کاهش یابد. اگر دارو به اندازه کافی فشار خون را کنترل نکرد ، می‌توان تجویز مدر را مجدداً شروع کرد.
2- اندازه‌گیری گلبولهای سفید و افتراق آنها قبل از درمان و هر دو هفته به مدت سه ماه و بعد به طور متناوب انجام می‌شود. غلظت سرمی پتاسیم پیگیری شود، زیرا احتباس پتاسیم گزارش شده است.
3- در بیماران دچار اختلال عملکرد کلیوی، مقادیر کمتر مصرف یا کاهش دفعات مصرف دارو ضروری است. تنظیم مقدار مصرف برای رسیدن به غلظت مؤثر طی 2-1 هفته انجام می‌شود و سپس مقدار مصرف به کمترین سطح مؤثر کاهش می‌یابد.
4- در طول درمان امکان بروز آنژیوادم وجود دارد (بخصوص پس از دوز اوّل) که ممکن است در سر و گردن (بخصوص در راههای هوایی) و یا در روده (با درد شکمی) رخ دهد. ارزیابی وضعیت زبان و حلق ضروری است. بیمارانی که سابقه جراحی راههای هوایی دارند، در ریسک بالاتری برای ابتلا به آنژیوادم قرار دارند.
5- زردی کلستاتیک یک سمیت نادر ACEInh است که می‌تواند به نکروز کبدی منجر شود. در صورت بروز زردی و یا افزایش ترانس آمینازهای کبدی دارو قطع شود.
6- هیپرکالمی ممکن است رخ دهد. ریسک فاکتورهای آن عبارتند از: نارسایی کلیه، دیابت، مصرف همزمان دیورتیکهای نگهدارنده پتاسیم ، مصرف فرآورده‌های حاوی پتاسیم. سطح پتاسیم باید بطور مرتب بررسی شود.
7- واکنش‌های حساسیتی (آنافیلاکسی/ آنافیلاکتوئید ) ممکن است رخ دهد.
8- یک سمیت نادر ACEInh، نوترپنی و آگرانولوسیتوز می‌باشد.
9- این دارو می‌تواند باعث اختلال عملکرد کلیوی و افزایش سطح کراتینین شود. علائم این عارضه، الیگوری، ARF و ازوتمی پیشرونده می‌باشد. افزایش اندک کراتینین سرم در ابتدای درمان دیده می‌شود و قطع دارو فقط در بیمارانی ضروری است که نارسایی پیش رونده یا بسیار شدید دارند. در سه ماه اول درمان WBC/diff و کراتینین پیگیری شود (قبل از شروع درمان ن یز بررسی شوند).
10- در بیماران مبتلا به بیماریهای کلاژن وسکولار با احتیاط مصرف شود، زیرا ممکن است سمیت خونی پدید آید.
11- در بیماران دچار هیپوولمی با احتیاط مصرف شود، زیرا احتمال افت فشار وجود دارد. پس از دوز اول فشار خون به دقت ارزیابی شود.
12- در بیمارانی که تنگی یک طرفه شریان کلیوی و یا نارسایی زمینهای کلیه دارند با احتیاط مصرف شود. تنظیم دوز ضروری است. از افزایش سریع دوز خودداری گردد.
13- در بیماران با تنگی دریچه (بخصوص دریچه میترال) با احتیاط مصرف شود.
14- براساس مطالعات انسانی، مصرف ACEInhها در بارداری (سه ماهه دوم و سوم) باعث صدمه به جنین و یا مرگ وی می‌گردد. پس از تشخیص بارداری این داروها باید هرچه سریعتر قطع شود.
15- مصرف همزمان این داروها قبل، حین و بعد از بیهوشی با احتیاط صورت گیرد.
16- برای بروز اثر مف ید کاپتوپریل به چند هفته درمان نیاز است.
17- با مصرف این دارو ممکن است سندرم نفروتیک و پروتئینوری د یده شود.
18- از آنجا که مهارکننده های ACE م یتوانند به جنین آسیب بزنند یا سبب مرگ آن شوند، به محض مشخص شدن بارداری با ید مصرف دارو قطع شود.
نکات قابل توصیه به بیمار:
1- موارد زیر را به پزشک اطلاع دهید:
هرگونه احساس منگی، بخصوص در روزهای اول (برای تنظیم مقدار مصرف)، علائم عفونت مانند گلودرد یا تب (دارو ممکن است تعداد گلبولهای سفید خون را کاهش دهد)، تورم صورت یا اشکال در تنفس (ممکن است سبب آنژیوادم شود) و از دست دادن احساس طعم (ممکن است قطع مصرف دارو را ضروری سازد.)
2- برای پیشگیری از کاهش جذب دارو، آن را یک ساعت قبل از غذا مصرف کنید.
3- برای به حداقل رسیدن افت فشار خون در حالت ایستاده، از هرگونه تغییر ناگهانی در وضعیت خود اجتناب کنید.
4- در صورت نیاز به مصرف داروهای بدون نسخه و یا بروز سرفه خشک به پزشک اطلاع دهید.
5- در صورت بروز بارداری، فوراً به پزشک اطلاع دهید.
مصرف در سالمندان: بیماران سالخورده ممکن است به دلیل کاهش کلیرانس دارو به مقادیر کمتر دارو نیاز داشته باشند. همچنین ممکن است آنها نسبت به اثرات کاهنده فشار خون کاپتوپریل حساسیت بیشتری داشته باشند.
مصرف در کودکان: بی‌ضرری و اثربخشی کاپتوپریل در کودکان ثابت نشده است. باید منافع دارو در برابر مضرات آن سنجیده شود.
مصرف در شیردهی: کاپتوپریل در شیر مادر ترشح می‌شود. اما اثر آن بر روی شیرخوار مشخص نیست. مصرف دارو در دوران شیردهی با احتیاط همراه باشد.
مصرف در شیردهی: کاپتوپریل در شیر مادر ترشح می‌شود. اما اثر آن بر روی شیرخوار مشخص نیست. مصرف دارو در دوران شیردهی با احتیاط همراه باشد.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: سرگیجه، غش، سردرد، کسالت، خستگی.
قلبی- عروقی: تاکیکاردی، افت فشار خون، آنژین صدری.
دستگاه گوارش: بی‌اشتهایی، اختلال در حس چشایی، تهوع، استفراغ، درد شکم، یبوست، خشکی دهان.
خون: لکوپنی، آگرانولوسیتوز، پانسیتوپنی، کم خونی، ترومبوسیتوپنی.
تنفسی: سرفه خشک( مداوم ، خارش‌دار، بدون خلط)، تنگی نفس.
پوست: بثورات کهیری، بثورات ماکولی پاپولی، خارش، آلوپسی.
سایر عوارض: تب، آنژیوادم صورت و اندامهای تحتانی، افزایش پتاسیم خون.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: افت شدید فشار خون.
درمان: تخلیه معده با واداشتن بیمار به استفراغ یا لاواژ معده و سپس تجویز ذغال فعال برای کاهش جذب دارو باید انجام شود . درمانهای بعدی معمولاً علامتی و حمایتی است. در موارد شدید ، همودیالیز ممکن است در نظر گرفته شود.
