موارد و مقدار مصرف:
الف) اضطراب و فشار روحی (خفیف تا متوسط ).
بزرگسالان: مقدار 10-5 میلی گرم 4-3 بار در روز مصرف می شود.
افراد مسن و کودکان بزرگتر از شش سال: مقدار 5 میلی گرم 4-2 بار در روز، حداکثر تا 10 میلی گرم 3-2 بار در روز مصرف می شود.
ب) اضطراب و فشار روحی (شدید).
بزرگسالان: مقدار 25-20 میلی گرم 4-3 بار در روز مصرف می شود.
پ) نشانه‌های محرومیت در الکلیسم حاد.
بزرگسالان: مقدار 100-50 میلی گرم، حداکثر تا mg/day 300 مصرف می شود.
ت) اضطراب و تشویش قبل از عمل جراحی.
بزرگسالان: مقدار 10-5 میلی گرم، 4-3 بار در روز، یک روز قبل از جراحی، مصرف می شود.
موارد منع مصرف و احتیاط :
متابولیتهای فعال دارو با نیمه عمر طولانی ممکن است باعث تجمع تأخیری دارو و عوارض جانبی ناشی از آن بشوند.
در کودکان، بیماران با اختلالات کبدی، افراد الکلی و اختلال عملکرد کلیه، بیماران با مشکلات تنفسی یا اختلال در رفلکس gag و بیماران با پورفیری با احتیاط مصرف شود.
به علت ایجاد دپرسیون سیستم اعصاب مرکزی و کاهش توانایی‌های فیزیکی و ذهنی، بیمار بهتر است از انجام فعالیتهایی که نیاز به هوشیاری کامل دارد مانند کار با دستگاهها یا رانندگی خودداری کند.
در بیمارانی که داروهای تضعیف کننده سیستم اعصاب مرکزی، لیتیم یا فنوتیازین مصرف می کنند، با احتیاط مصرف شود.
در بیماران مسن به علت احتمال افتادن، خطر شکستگی و ضایعات تروماتیک با احتیاط مصرف شود.
در بیماران با سابقه افسردگی و افزایش ریسک خودکشی و آنهایی که سابقه سو مصرف و وابستگی دارویی دارند، با احتیاط مصرف شود.
این داروها ممکن است باعث تخریب حافظه کوتاه مدت بیمار شوند.
واکنشهای پارادوکسیکال مانند هایپراکتیویتی یا رفتارهای خشن با این داروها بویژه در کودکان، بیماران نوجوان یا بیماران اعصاب و روان گزارش شده است.
این دارو اثر ضد دردی، ضد افسردگی یا آنتی سایکوتیک ندارد.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: اغتشاش شعور، افسردگی، خواب آلودگی، بی حالی، حالت خماری، آتاکسی، تغییرات نوار مغزی (EEG)، عوارض اکستراپیرامیدال.
خون: آگرانولوسیتوز.
کبد: زردی.
قلبی ـ عروقی: ادم.
پوست: بثورات پوستی، التهاب و ورم.
دستگاه گوارش: یبوست.
ادراری ـ تناسلی: اختلالات قاعدگی.
سایر عوارض: تغییر در میل جنسی.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: خواب آلودگی، اغتشاش شعور، اغما، کاهش رفلکسها، تنگی نفس، تنفس مشکل، کمی فشار خون، برادیکاردی، اختلال در تکلم، بی ثباتی در راه رفتن و از دست دادن تعادل بدن.
درمان: شامل حفظ فشار خون و تنفس می شود تا زمانی که اثرات دارو در بدن از بین برود. علائم حیاتی کنترل شود. ممکن است کمک تنفسی مکانیکی از طریق لوله گذاری داخل نای، برای باز نگه داشتن راه تنفسی، و اکسیژن رسانی کافی لازم باشد. در صورت لزوم برای درمان کاهش فشار خون ازمحلولهای تزریق وریدی و داروهای تنگ کننده عروق ، مانند دوپامین و فنیل افرین، استفاده شود.
اگر دارو به تازگی مصرف شده بود، در صورت وجود لوله داخل نای، می‌توان معده را شستشو داد. در صورت هوشیار بودن بیمار می توان وی را وادار به استفراغ کرد. بعد از استفراغ یا شستشوی معده، ذغال فعال همراه با یک مسهل به صورت مقدار واحد استفاده می شود. در صورت بروز هیجان، باید از مصرف باربیتوراتها خودداری کرد. دیالیز ارزش محدودی دارد. استفاده از فلومازنیل (آنتاگوسیت اختصاصی بنزودیازپینها )، ممکن است مفید باشد.
تداخل دارویی:
کلردیازپوکساید اثرات مضعف CNS فنوتیازینها ، ضد دردهای مخدر، باربیتوراتها، فرآورده‌های حاوی الکل، آنتی هیستامینها، مهار کننده‌های مونوآمین اکسیداز (MAO)، بیهوش کننده‌های عمومی، و داروهای ضد افسردگی را و در صورت مصرف همزمان، تشدید می کند.
مصرف همزمان با سایمتیدین و احتمالاً دی سولفیرام ، متابولیسم کبدی کلردیازپوکساید را مهار نموده و موجب افزایش غلظت پلاسمایی این دارو می شود، بهتر است دوز بنزودیازپین کاهش داده شود.
سیگار کشیدن زیاد موجب افزایش متابولیسم کلردیازپوکساید و در نتیجه کاهش اثرات بالینی این دارو می شود.
داروهای خوراکی جلوگیری کننده از بارداری ممکن است موجب اختلال در حذف کلردیازپوکساید شوند. از استفاده توام خودداری شود.
مصرف همزمان ضد اسیدها ممکن است جذب کلردیازپوکساید را به تأخیر اندازند.
اثرات درمانی لوودوپا در صورت مصرف همزمان با کلردیازپوکساید ممکن است کاهش یابد. از مصرف توام خودداری شود.
استفاده توام با دیورتیکهای لوپ، باعث افزایش پاسخ دیورتیکی این داروها شده و اختلالات الکترولیتی و از دست دادن مایعات بدن را ایجاد می کند.
مصرف همزمان با دیگوکسین و فنی توئین ممکن است باعث افزایش سطح این داروها شود. بیمار را از نظر سمیت با این داروها بررسی کنید.
ضد قارچهای آزولی مانند فلوکونازول، ایتراکونازول، کتوکونازول و میکونازول باعث افزایش و طولانی شدن سطح سرمی کلردیازپوکساید شده و باعث دپرسیون سیستم اعصاب مرکزی می شوند. از استفاده همزمان خودداری شود.
تئوفیلینها اثرات آرام بخشی کلردیازپوکساید را آنتاگونیزه می کنند.
مکانیسم اثر:
اثر ضد اضطراب: کلردیازپوکساید باعث تضعیف CNS در سیستم لیمبیک و زیر قشر مغز می شود. این دارو با تحریک گیرنده‌های GABA در سیستم فعال کننده مشبک صاعد ( ARAS) موجب افزایش مهار و انسداد تحریک قشر مغز و سیستم لیمبیک، بعد از تحریک تشکیلات مشبک تنه مغزی، می شود.
اثر ضد تشنج: این دارو با تقویت مهار پیش سیناپسی از گسترش فعالیتهای تشنجی کانونهای صرع زا در قشر مغز، تالاموس، و سیستم لیمبیک جلوگیری می کند.
اثر تسکین بخش : خواب آور: اثر دپرسیون سیستم اعصاب مرکزی با این دارو، تنها در دوزهای بالاتر از دوز ضد اضطرابی این دارو اتفاق می افتد.
فارماکوکینتیک:
جذب: از دستگاه گوارش به خوبی جذب می شود.
پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار می یابد. حدود 98-90 درصد به پروتئین پیوند می یابد.
متابولیسم: در کبد به چند متابولیت فعال تبدیل می شود.
دفع: اکثر متابولیتهای این دارو به صورت کونژوگه گلوکورونید از طریق کلیه دفع می‌شوند. نیمه عمر این دارو 30-5 ساعت است.
اشکال دارویی:
Tablet: 5, 10mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: بنزودیازپین.
طبقه‌بندی درمانی: ضد اضطراب، ضد تشنج، تسکین بخش ـ خواب آور.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده D
ملاحظات اختصاصی:
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی بنزودیازپینها به مورد زیر نیز باید توجه نمود:
مقدار کمتر این دارو در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی و کبدی مؤثر است. تغییرات EEG بیمار بررسی شود. معمولاً تغییراتی مانند ولتاژ پایین و فعالیت سریع ممکن است طی و بعد از درمان با ک لردیازپوکساید روی دهد.
نکات قابل توصیه به بیمار:
تغییرات ناگهانی وضعیت ممکن است موجب سرگیجه شود.
قبل از بلند شدن، پاهای خود را برای چند دقیقه از تخت آویزان کنید تا از افتادن و صدمه دیدن جلوگیری شود.
از قطع ناگهانی دارو خودداری شود. چرا که ممکن است علائم قطع مصرف بروز کند.
مصرف در سالمندان:
بیماران سالخورده نسبت به اثرات مضعف CNS کلردیازپوکساید حساس تر هستند. بعضی از بیماران برای تحریک و فعالیتهای روزانه خود ، طی شروع درمان با این دارو و افزایش مقدار مصرف، احتیاج به مراقبت دارند.
کاهش مقدار مصرف در بیماران سالخورده، به علت کاهش دفع این دارو، مفید است.
مصرف در کودکان: بی ضرری مصرف این دارو در کودکان کوچکتر از شش سال ثابت نشده است.
مصرف در شیردهی: مصرف کلردیازپوکساید در زنان شیرده موجب رخوت، اشکال در تغذیه و کاهش وزن شیرخوار می شود. از مصرف این دارو در دوران شیردهی خودداری شود.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
مصرف کلردیازپوکساید ممکن است نتایج آزمونهای کبدی را افزایش و شمارش گرانولوسیت را کاهش دهد.
کلردیازپوکساید ممکن است موجب پاسخ کاذب مثبت در آزمون بارداری گردد (به روش استفاده شده بستگی دارد).
این دارو ممکن است موجب تغییر در آزمونهای 17- کتو استروئیدهای ادرار (واکنش زیمرمن Zimmerman، تعیین آلکالوئید ادرار (روش Frings Thin layer chromatographgy)، و تعیین گلوکز ادرار (Diastix و Clinistix) شود (این دارو تأثیری بر گلوکز ادرار با استفاده از Tes-Tape ندارد).
