موارد و مقدار مصرف:
چربی خون (نوع III) که به درمان با رژیم پاسخ نمی‌دهد؛ گزانتوم توبروزوم.
بزرگسالان: مقدار دو گرم در 4-2 مقدار منقسم مصرف می‌شود. بعضی از بیماران ممکن است به مقادیر کمتری پاسخ دهند. کاهش مقدار مصرف بر اساس میزان چربی خون تنظیم می‌شود. کلوفیبرات نباید در کودکان مصرف شود.
مکانیسم اثر
پایین‌آورنده چربی خون: کلوفیبرات ممکن است با افزایش کاتابولیسم لیپوپروتئین‌های دارای دانسیته بسیار کم (VLDL)، غلظت سرمی تری‌گلیسریدها را کاهش دهد. این دارو با مهار بیوسنتز کلسترول، غلظت سرمی کلسترول را (به میزان کمتر) کم می‌کند. هر دوی این مکانیسم‌ها ناشناخته است. کلوفیبرات دقیقاً با جمفیبروزیل (gemfibrozil) مشابه است.
تداخل دارویی:
کلوفیبرات اثرات داروهای خوراکی ضد انعقاد خون را تشدید می‌کند که ممکن است موجب خونریزی کشنده شود. در صورت لزوم مصرف همزمان، مقدار مصرف داروهای خوراکی ضد انعقاد خون باید تا حدود 50 درصد کاهش یابد و زمان پروترومبین به طور مکرر ارزیابی گردد.
کلوفیبرات ممکن است اثر داروهای خوراکی کاهنده قند خون را افزایش دهد و موجب کاهش قند خون شود. تنظیم مقدار مصرف ممکن است ضروری باشد.
مصرف همزمان با فوروسماید، به دلیل رقابت با محل‌های اتصال به آلبومین، ممکن است دیورز را افزایش دهد. بنابراین، مصرف همزمان این داروها باید با احتیاط صورت گیرد.
مصرف همزمان با کلستیرامین میزان جذب کلوفیبرات را کاهش می‌دهد.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
کلوفیبرات ممکن است غلظت‌های سرمی کراتین فسفوکیناز، ترانس آمیناز، آمیلاز، آلانین آمینوترانسفراز (ALT) و آسپارتات آمینوترانسفراز (AST) را افزایش دهد. این دارو ممکن است غلظت‌های فیبرینوژن و بتا-لیپوپروتئین پلاسما را کاهش دهد.
فارماکوکینتیک:
جذب: از دستگاه گوارش به آهستگی ولی به طور کامل جذب می‌شود. حداکثر غلظت پلاسمایی این دارو طی 6-2 ساعت بعد از مصرف دارو حاصل می‌شود. غلظت سرمی تری‌گلیسرید طی 5-2 روز کاهش می‌یابد و حداکثر اثرات بالینی این دارو طی 21 روز حاصل می‌شود.
پخش: کلوفیبرات به صورت شکل فعال خود، اسیدکلوفیبریک، که تا 98 درصد به پروتئین پیوند می‌یابد، در فضای خارج سلولی انتشار می‌یابد. مطالعه بر روی حیوانات نشان داده است که غلظت کلوفیبرات در جنین ممکن است بیش از غلظت آن در بدن مادر باشد.
متابولیسم: کلوفیبرات به وسیله‌آنزیم‌های سرم به اسیدکلوفیبریک هیدرولیز می‌گردد و اسیدکلوفیبریک در کبد متابولیزه می‌شود.
دفع: 20 درصد اسیدکلوفیبریک به صورت تغییر نیافته و حدود 70 درصد آن به صورت متابولیت کونژوگه شده از طریق ادرار دفع می‌شود. نیمه عمر پلاسمایی یک دوز دارو حدود 25-6 ساعت و در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه و سیروز حدود 113 ساعت است.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: اختلال عملکرد کلیه یا کبد (تجمع دارو میزان بروز عوارض جانبی را افزایش می‌دهد)؛ سیروز اولیه صفراوی (غلظت کلسترول ممکن است بیشتر افزایش یابد تا کاهش)؛ دوران بارداری یا شیردهی (غلظت این دارو در جنین ممکن است بیش از غلظت آن در مادر شود و تصور می‌شود کبد نارس جنین قادر به متابولیزه کردن دارو نباشد).
موارد احتیاط: سابقه بیماری کبدی یا زخم گوارشی.
اشکال دارویی:
Capsule: 500mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: مشتق اسیدفیبریک.
طبقه‌بندی درمانی: پایین‌آورنده چربی خون.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
ملاحظات اختصاصی:
بروز هر گونه علائم شبه آنفلوانزا باید فوراً به پزشک گزارش شود.
مصرف بی‌رویه کلوفیبرات ممکن است خطر بروز سنگ‌های صفراوی، بیماری قلبی و سرطان را افزایش دهد.
طی درمان با کلوفیبرات، باید غلظت‌های سرمی کلسترول و تری‌گلیسرید به طور منظم اندازه‌گیری شود.
مصرف کلوفیبرات در بیماران دارای سابقه بیماری کیسه صفرا باید با احتیاط همراه باشد.
بیمار از نظر بروز عوارض جانبی شدید، مانند ترومبوفلبیت، آمبولی ریوی، آنژین صدری و اختلالات ریتم قلبی تحت نظر باشد و عملکرد کلیه و کبد و شمارش سلول‌های خون و غلظت سرمی الکترولیت‌ها و قند خون بیمار پیگیری گردد.
مطالعات نشان داده‌اند که کلوفیبرات خطر مرگ ناشی از سرطان، پانکراتیت و عواقب بعد از برداشتن کیسه صفرا را افزایش می‌دهد.
نکات قابل توصیه به بیمار:
تحت نظر پزشک خود باشید و بروز هر گونه عوارض جانبی را گزارش دهید. دستورات تجویز شده دارویی و غذایی را رعایت کنید.
دارو را بیش از مقدار تجویز شده مصرف نکنید.
برای کاهش تحریکات گوارشی، دارو را با غذا مصرف کنید.
باید در نظر داشته باشید که در کنترل چربی خون، دارو جایگزین رژیم غذایی، تمرین بدنی و کاهش وزن نمی‌شود.
مصرف در کودکان: بی‌ضرری و اثربخشی مصرف این دارو در کودکان کوچکتر از 14 سال ثابت نشده است.
مصرف در شیردهی: اطلاعات موجود نشان می‌دهند که ممکن است کلوفیبرات در شیر مادر ترشح شود. قطع شیردهی در دوران مصرف این دارو توصیه می‌شود.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: خواب‌آلودگی، سردرد، کسالت، ضعف.
قلبی ـ عروقی: افزایش خطر آنژین صدری، اختلالات ریتم قلبی، سندرم لنگش متناوب ، افزایش میزان بروز ترومبوفلبیت و آمبولی ریوی.
پوست: بثورات پوستی، خشکی پوست، موی زبر و خشک، طاسی، خارش، کهیر.
دستگاه گوارش: تهوع، اسهال، بزرگی کبد، گاستریت، افزایش خطر پیدایش سنگ‌های صفراوی (به میزان دو برابر) در درمان درازمدت، افزایش خطر سرطان کبد.
ادراری – تناسلی: کاهش میل و توانایی جنسی، اختلال عملکرد کلیه (هماتوری، پروتئین در ادرار، سوزش ادرار و آنوری).
خون: لکوپنی، ائوزینوفیلی، کمخونی.
سایر عوارض: سندرم شبه آنفلوانزا همراه با ضعف و درد عضلانی، افزایش وزن بدن، پرخوری.
توجه: مصرف دارو در صورت بروز موارد زیر باید قطع شود:
غیرطبیعی شدن قابل ملاحظه آزمون‌های کبدی، افزایش غلظت آمیلاز سرم، افزایش متناقض غلظت‌های کلسترول یا لیپوپروتئین با دانسیته پایین (LDL)، عدم بروز هیچ نوع پاسخ درمانی بعد از سه ماه (بجز مورد گزانتوم توبروزوم که ممکن است به 12 ماه درمان نیاز داشته باشد).
