موارد و مقدار مصرف:
الف) هایپرتانسیون.
بزرگسالان: ابتدا، مقدار 1/0 میلی گرم دو بار در روز مصرف شده، سپس تا حصول پاسخ مطلوب، مقدار mg/day 2/0-1/0 هر چند روز یک بار به مقدار مصرف اضافه می شود. مقدار مصرف معمول این دارو، mg/day 6/0-2/0 در مقادیر منقسم است. حداکثر مقدار مصرف دارو mg/day 4/2 است.
کودکان: مقدار مصرف این دارو در کودکان تعیین نشده است.
ب) درمان کمکی در قطع مصرف نیکوتین.
بزرگسالان: ابتدا، مقدار mg/day 15/0 مصرف می شود که به تدریج تا مقدارmg/day 4/0، برحسب تحمل بیمار، اضافه می گردد.
پ) پیشگیری کننده از سردردهای عروقی.
بزرگسالان: مقدار 025/0 میلی گرم 2 تا 3 بار تا حداکثر mg 15/0 در دوزها ی منقسم.
ت) درمان کمکی در نشانه های یائسگی.
بزرگسالان: مقدار 075/0-025/0 میلی گرم دو بار در روز مصرف می شود.
ث) درمان کمکی در قطع مصرف تریاک.
بزرگسالان: مقدار mcg/kg/day 17-5 در مقادیر منقسم، تا 10 روز مصرف می شود. برای جلوگیری از کاهش فشار خون و رخوت بیش از حد، مقدار مصرف باید تنظیم شود. قطع مصرف دارو باید به آهستگی انجام گیرد.
ج) همراه با اپیوئیدها در بیماران سرطانی دچار درد شدید که به اپیوئید تنها پاسخ نمی دهند.
بزرگسالان: ابتدا mcg 30 در ساعت از طریق انفوزیون مداوم اپیدورال تجویز شده و بر اساس پاسخ درد افزایش می یابد. حداکثر دوز مجاز mcg 40 در ساعت است.
تنظیم دوز: براساس عملکرد کلیوی بیمار دوز دارو تنظیم می گردد.
چ) کولیت اولسراتیو.
بزرگسالان: از راه خوراکی mg 3/0، 3 بار در روز مصرف می شود.
ح) نورآلژی پس از ابتلا به هرپس ویروسها.
بزرگسالان: mg 2/0 روزانه ، از راه خوراکی مصرف می شود.
خ) سندرم توره.
بزرگسالان: از راه خوراکی، mg 2/0- 15/0 روزانه مصرف می شود.
د) اسهال دیابتی.
بزرگسالان: mg 6/0-1/0 هر 12 ساعت از راه خوراکی مصرف می گردد.
ذ) تأخیر رشد در کودکان.
کودکان: mg/m2 15/0 – 0375/0 از راه خوراکی، روزانه مصرف می شود.
ر) تشخیص فئوکروموسیتوما.
بزرگسالان: یک دوز منفرد mg 3/0 تجویز می شود.
ز) علائم قطع مصرف الکل.
بزرگسالان: mcg 600-300 خوراک ی هر 6 ساعت تجویز می گردد.
ژ) فیبریلاسیون دهلیزی.
بزرگسالان: از راه خوراکی، mcg 75 یک دوز منفرد یا 2 بار در روز (به تنهایی یا همراه با دیگوکسین) مصرف می شود.
س) ADHD.
بزرگسالان: مقدار mcg/kg/day 5 به مدت 8 هفته مصرف می شود.
ش) سندرم پای بیقرار.
بزرگسالان: mcg 300-100 در روز تا حداکثر mcg 900 در روز مصرف می شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط شناخته شده به این دارو.
موارد احتیاط: نارسایی شدید عروق کرونر، دیابت، انفارکتوس میوکارد، بیماری مغزی – عروقی، نارسایی مزمن کلیه، سابقه افسردگی، مصرف همزمان با سایر داروهای پایین آورنده فشارخون، نارسایی کبدی.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: خواب آلودگی، سرگیجه، خستگی، رخوت، عصبانیت، سردرد.
قلبی ـ عروقی: کاهش فشار خون وضعیتی، برادیکاردی، افزایش شدید برگشتی فشارخون.
پوست: خارش، راش، درماتیت.
دستگاه گوارش: یبوست، بی اشتهایی، خشکی دهان ، تهوع، استفراغ.
ادراری ـ تناسلی: کاهش توانایی جنسی، احتباس ادرار.
متابولیک: عدم تحمل گلوکز، افزایش وزن.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: برادیکاردی، ضعف CNS، ضعف تنفسی، کاهش دمای بدن، آپنه، تشنج، بیحالی، آشفتگی، تحریک پذیری، اسهال، کاهش فشار خون (افزایش فشار خون نیز گزارش شده است).
درمان: نباید بیمار را وادار به استفراغ کرد، زیرا ضعف سریع CNS می تواند منجر به آسپیراسیون شود. بعد از اطمینان از باز بودن راه تنفسی، معده را باید شستشو داد و به دنبال آن ذغال فعال تجویز کرد. اقدامات درمانی دیگر علامتی و حمایتی است.
تداخل دارویی:
کلونیدین ممکن است اثرات تضعیف کننده CNS، الکل، باربیتوراتها و سایر داروهای آرام بخش را افزایش دهد.
داروهای ضد افسردگ ی سه حلقه‌ای (TCA)، مهار کننده‌های منو آمین اکسیداز (MAO)، و تولازولین ممکن است اثرات پایین آورنده فشار خون کلونیدین را مهار کنند.
مصرف همزمان با پروپرانولول یا سایر داروهای مهارکننده گیرنده های بتا ممکن است موجب پاسخ متناقض به صورت افزایش فشار خون شود.
مکانیسم اثر:
اثر پایین آورنده فشارخون: کلونیدین با تحریک گیرنده های آلفا – آدرنرژ یک مرکزی مقاومت عروق محیطی را کاهش داده و درنتیجه، جریان خروجی سمپاتیک مغزی را کم می کند. همچنین، این دارو ممکن است آزاد شدن رنین را مهار کند. در ابتدا کلونیدین ممکن است گیرندههای آلفا – آدرنرژ یک محیطی را تحریک کرده و موجب انقباض موقت عروق شود.
اثر ضد درد: احتمالاً از انتقال سیگنال درد به مغز، در طناب نخاعی، بواسطه اثر بر آدرنورسپتورهای 2? پیشگیری می کند.
فارماکوکینتیک:
جذب: از دستگاه گوارش به خوبی جذب می شود. بعد از مصرف این دارو، اثر کاهنده فشار خون طی 60-30 دقیقه شروع و طی 4-2 ساعت به حداکثر می رسد.
پخش: به طور گسترده در بدن انتشار می یابد.
متابولیسم: در کبد متابولیزه می شود. حدود 50 درصد در کبد به متابولیتهای غیرفعال تبدیل می شود.
دفع: حدود 65 درصد مقدار مصرف شده از طریق ادرار و 20 درصد از طریق مدفوع دفع می شود. در بیماران دارای عملکرد طب یعی کلیه، نیمه عمر این دارو حدود 20-6 ساعت است. بعد از مصرف کلونیدین، اثر کاهنده فشار خون این دارو تا هشت ساعت ادامه دارد.
اشکال دارویی:
Tablet: 0.2mg
Patch, Extended Release: 0.2mg/ 24h
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: آلفا آگونیست مرکزی.
طبقه‌بندی درمانی: پایین آورنده فشار خون.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
نکات قابل توصیه به بیمار:
به منظور انجام معاینات مکرر و تعیین مقدار مصرف و پیشرفت درمان، به طور منظم به پزشک مراجعه کنید.
در صورت بروز عوارض جانبی (سرگیجه، خواب آلودگی و خشکی دهان) و همچنین افزایش بیش از حد وزن بدن (بیش از 25/2 کیلوگرم در هفته)، به پزشک مراجعه کنید.
از انجام فعالیتهای مخاطره آمیز که نیاز به هوشیاری دارند، تا زمان تحمل نسبت به اثرات آرام بخش، خواب آلودگی و دیگر اثرات CNS، پرهیز کنید.
برای آنکه کاهش فشار خون وضعیتی به حداقل برسد، از تغییر وضعیت ناگهانی خوددار ی کنید.
جویدن تکه های یخ، آبنبات یا آدامس، خشکی دهان را برطرف خواهد کرد.
قبل از مصرف هر نوع داروی بدون نسخه (داروی سرماخوردگی) حتماً با پزشک مشورت کنید.
آخرین نوبت دارو را هنگام خواب مصرف کنید تا از کنترل فشارخون در طول شب مطمئن شوید.
از قطع ناگهانی مصرف دارو خودداری کنید، زیرا افزایش فشار خون برگشتی ممکن است بروز کند.
مصرف در سالمندان: بیماران سالمند ممکن است به دوز کمتر دارو احتیاج داشته باشند، زیرا این افراد احتمالاً نسبت به اثرات کاهش فشار خون کلونیدین حساس تر هستند.
مصرف در کودکان: اثر بخشی و بی ضرری مصرف دارو در کودکان ثابت نشده است.منافع دارو در برابر مضرات آن باید سنجیده شود.
مصرف در شیر دهی: کلونیدین در شیر مادر ترشح می شود.مصرف این دارو در دوران شیردهی توصیه نمی‌شود.
ملاحظات اختصاصی:
1- ضربان قلب و فشار خون بیمار باید بطور مرتب کنترل شود. مقدار مصرف بر اساس تحمل و پاسخ بیمار تنظیم می گردد.
2- مصرف دارو نباید به طور ناگهانی قطع شود. قطع مصرف دارو باید به طور تدریجی و طی 2-4 روز صورت گیرد تا از افزایش برگشتی فشار خون جلوگیری شود.
3- در نارسایی کلیو ی ممکن است بیمار به مقدار کمتر دارو پاسخ دهد.
4- دارو را باید 4-6 ساعت قبل از اعمال جراحی به بیمار داد.
5- کلونیدین را می توان جهت کاهش سریع فشار خون در بعضی از موارد اورژانس هایپرتانسیون مصرف کرد.
6- در شروع درمان، به منظور کنترل احتباس مایعات، باید هر روز وزن بیمار اندازه گیری شود.
7- کلونیدین بطور تحقیقی برای جلوگیری از میگرن، درمان موارد شدید دیسمنوره و برافروختگی دوران یائسگی و همچنین به عنوان داروی کمکی در درمان ترک سیگار، و درمان کمکی در قطع مصرف تریاک به کار رفته است.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
کلونیدین ممکن است دفع ادراری اسید وانیلین مندلیک و کاتکول آمینها را کاهش دهد. این دارو سطح گلوکز خون یا سرم را به میزان کمی افزایش داده و ممکن است پاسخ آزمون کومبس را به طور ضعیف مثبت کند.
