موارد و مقدار مصرف:
الف) جهت کاهش وقایع آترواسکلروتیک (سکته قلبی و مغزی، مرگ ناشی از بیماریهای عروقی) در بیماران مبتلا به آترواسکلروز و سکته مغزی و قلبی اخیر و یا بیماری عروق محیطی.
بزرگسالان: mg 75 خوراکی یک بار در روز، با یا بدون غذا.
ب) بیماران مبتلا به آنژین ناپایدار و سکته قلبی (غیر موج Q) شامل بیمارانی که تحت PCI (با یا بدون فنر) قرار گرفتهاند.
بزرگسالان: ابتدا mg 300 خوراکی به صورت تک دوز بارگزاری مصرف شده و سپس mg 75 روزانه به همراه mg 325- 75 آسپرین یک بار در روز استفاده گردد. در فاز حاد میتوان از هپارین استفاده نمود.
پ) سکته قلبی با افزایش ارتفاع قطعه ST.
بزرگسالان: mg 75 خوراکی یک بار در روز به همراه آسپرین، با یا بدون داروهای ترومبولیتیک استفاده شود. ممکن است از یک دوز بارگزاری 300 میلیگرمی نیز استفاده شود.
مکانیسم اثر:
اثر ضد پلاکتی: کلوپیدوگرل باعث مهار اتصال ADP به رسپتور پلاکتی میگردد و در نتیجه باعث مهار فعالیت کمپلکس گلیکوپروتئین IIb/IIIa و در نهایت مهار تجمع پلاکتی میشود. از آنجائی که این دارو به صورت برگشت ناپذیر عمل مینماید پلاکتهایی که تحت تأثیر دارو قرار گرفتهاند تا پایان عمر تجمع مهار یافته دارند.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
کلوپیدوگرل میتواند باعث کاهش تعداد پلاکتها گردد.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: آستنیا، افسردگی، گیجی، خستگی، سردرد، درد، پاراستزی، سنکوپ.
قلبی – عروقی: درد قفسه سینه، ادم، افزایش فشار خون، افزایش ضربان نبض.
چشم، گوش، حلق و بینی: خون در بینی، آب ریزش بینی.
دستگاه گوارش: درد شکم، یبوست، اسهال، سوءهاضمه، گاستریت، خونریزی، تهوع، استفراغ.
ادراری – تناسلی: عفونت ادراری.
خون: پورپورا.
عضلانی – اسکلتی: درد مفاصل.
تنفسی: برونشیت، سرفه، دیسپنه، عفونت دستگاه تنفس فوقانی.
پوست: خارش، راش.
سایر عوارض: علائم شبه آنفلوانزا.
مسمومیت و درمان:
پس از یک تک دوز 600 میلیگرمی (معادل 8 قرص استاندارد mg 75) هیچ عارضهای گزارش نشده است. زمان خونریزی 1.7 برابر طولانی شده است که مشابه اثر دوز درمانی mg 75 روزانه دارو میباشد.
میتوان از تزریق پلاکت برای برگرداندن اثر دارو استفاده نمود.
فارماکوکینتیک:
جذب: پس از چند دوز سطح پلاسمایی داروی اصلی (که هیچ گونه اثر ضد پلاکتی ندارد)، پائین و زیر حد اندازهگیری خواهد بود. ارزیابی فارماکوکنتیک عمدتاً در مورد متابولیت در گردش دارو صورت میگیرد. جذب پس از مصرف خوراکی سریع است و حدود 50% دارو جذب میگردد.
پخش: کلوپیدوگرل و متابولیت اصلی آن به صورت برگشت پذیر به پروتئینهای پلاسما اتصال مییابند (به ترتیب 98% و 94%).
متابولیسم: عمدتاً توسط کبد متابولیزه میگردد. متابولیت اصلی دارو یک مشتق کربوکسیلیک اسید دارو است که اثر ضد پلاکتی ندارد. این متابولیت 85% داروی در گردش را تشکیل میدهد. نیمه عمر حذف متابولیت اصلی در گردش 8 ساعت میباشد.
دفع: پس از مصرف خوراکی 50% دارو در ادرار و 46% دارو در مدفوع دفع میگردد.
موارد منع مصرف و ا حتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت به دارو، خونریزیهای پاتولوژیک مانند زخم معده یا خونریزی مغزی.
موارد احتیاط: بیمارانی که در ریسک افزایش خونریزی ناشی از صدمات، جراحی و یا سایر بیماریها و در بیمارانی که نارسایی کبد و یا بیماری شدید کبدی دارند.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی و آسپرین میتواند باعث افزایش احتمال خونریزی از دستگاه گوارش گردد.
با احتیاط مصرف شود.
ایمنی مصرف همزمان هپارین و وارفارین ثابت نشده است. با احتیاط مصرف شود.
مصرف همزمان سالیسیلاتها باعث افزایش احتمال خونریزی خطرناک در بیمارانی که در ریسک TIA و یا سکته مغزی هستند میگردد. همزمان استفاده نشوند.
اشکال دارویی:
Tablet: 75mg
اطلاعات دیگر:
طبقهبندی فارماکولوژیک مهارکننده آدنوزین دی فسفات (ADP) و مهار تجمع پلاکتی.
طبقهبندی درمانی: ضد پلاکت.
طبقهبندی مصرف در بارداری: رده B
نامهای تجاری: Apo – Clopidogrel, Plavix
ملاحظات اختصاصی:
1- دارو عموماً در بیمارانی که به آسپرین حساس هستند و یا آن را تحمل نمینمایند استفاده میشود.
2- در صورتی که بیمار قرار است تحت عمل جراحی قرار گیرد و اثر ضد پلاکتی دارو مورد نیاز نیست، کلوپیدوگرل باید 7 روز قبل از جراحی قطع شود.
3- بیمار از لحاظ خونریزی و کبودی غیر عادی بررسی شود.
نکات قابل توصیه به بیمار:
1- در هنگام مصرف این دارو احتمال دیرتر بند آوردن خون وجود دارد و بیمار باید از فعالیتهایی که ممکن است باعث آسیب و یا خونریزی شود خودداری نماید. بهتر است بیمار در خودرو از کمربند ایمنی استفاده نماید.
2- بیمار قبل از هر عمل جراحی و یا مصرف داروی جدید، مصرف کلوپیدوگرل را به پزشک اطلاع دهد.
3- دارو میتواند قبل یا بعد از غذا خورده شود.
مصرف در کودکان: ایمنی و کارآیی دارو در کودکان اثبات نشده است.
مصرف در شیردهی: ترشح دارو و متابولیتهای آن در شیر مشخص نیست. قبل از شیردهی منافع و مضرات دارو بررسی شود.