کلیندامایسین (Clindamycin)

مطلب را به اشتراک بگذارید

موارد و مقدار مصرف:‏

الف) عفونت‌های ناشی از ارگانیسم‌های حساس.

بزرگسالان: از راه خوراکی، مقدار 450-150 میلی‌گرم هر شش ساعت؛ از راه تزریق عضلانی یا وریدی، مقدار 300 ‏میلی‌گرم هر 6، 8، یا 12 ساعت، حداکثر تا مقدار ‏mg/day 2700‎‏ مصرف می‌شود. این دارو را می‌توان برای عفونت‌های ‏شدید استفاده کرد.

کودکانی که بیش از یک ماه سن دارند: از راه خوراکی، مقدار ‏mg/kg/day 20-8‎‏ در مقادیر منقسم، هر 8-6 ساعت، ‏مصرف می‌شود. از راه تزریق عضلانی یا وریدی، مقدار ‏mg/kg/day 40-20‎‏ در مقادیر منقسم، هر 6 یا 8 ساعت، ‏مصرف می‌شود.

کودکان زیر یک ماه: ‏mg/kg 20-15‎‏ وریدی روزانه در 3 یا 4 دوز منقسم مصرف می‌شود.

ب) واژینیت باکتریایی.

بزرگسالان: ‏mg 100‎‏ (یک اپلیکاتور) هر شب داخل واژن مصرف می‌شود به مدت 7 روز، و یا شیاف داخل واژن به مدت ‏‏3 روز تجویز می‌گردد.

پ) توکسوپلاسموز (مغزی یا چشمی) در بیماران دچار نقص ایمنی.

بزرگسالان: ‏mg 450-300‎‏ خوراکی هر 6 تا 8 ساعت همراه با پیریمتامین (‏mg‏ 75-25 یک بار در روز) و لکوورین ‏‏(‏mg 25-10‎‏ یک بار در روز) مصرف می‌شود.

نوزادان و کودکان: ‏mg/kg/day 30-20‎‏ از راه خوراکی در 4 دوز منقسم همراه با پیریمتامین (‏mg/kg 1‎‏ روزانه) و ‏لکوورین خوراکی (‏mg 5‎‏ هر 3 روز) مصرف می‌گردد.

ت) پنومونی پنوموسیستیس کارینی.

بزرگسالان: ‏mg 600‎‏ هر 6 ساعت از راه وریدی یا ‏mg 450-300‎‏ هر 6 ساعت از راه خوراکی همراه با پریماکین (‏mg ‎‎30-15‎‏ روزانه از راه خوراکی) مصرف می‌شود.

مکانیسم اثر:‏

اثر ضد باکتری: کلیندامایسین با پیوند به جزء ‏S 50‎‏ ریبوزوم‌های باکتری موجب مهار ساخت پروتئین در باکتری می‌شود. ‏این دارو ممکن است بر روی باکتری‌های حساس، از جمله اکثر کوکسی‌های گرم مثبت هوازی و چندین ارگانیسم گرم مثبت ‏و گرم منفی بی‌هوازی، اثرات باکتری‌کش یا باکتریو استاتیک داشته باشد. کلیندامایسین به عنوان داروی دسته اول در درمان ‏باکتروئید فراژیلیس و اکثر بی‌هوازی‌های گرم مثبت و گرم منفی استفاده می‌شود. همچنین، این دارو بر روی مایکوپلاسما ‏پنومونیه، لپتوتریشیا بوکالیس و بعضی از باسیل‌ها و کوکسی‌های گرم مثبت مؤثر است. ‏

تداخل دارویی:‏

در صورت مصرف همزمان ممکن است اثر داروهای مسدودکننده محل اتصال عصبی – عضلانی (مانند پانکرونیوم و ‏توبوکورارین) را تشدید کند.

مصرف همزمان با فرآورده‌های کائولن ممکن است جذب گوارشی کلیندامایسین را کاهش دهد.

مصرف همزمان با داروهای ضد اسهال، مانند دیفنوکسیلات و ترکیبات تریاک، ممکن است اسهال ناشی از مصرف ‏کلیندامایسین را با کاهش دفع توکسین‌های باکتری تشدید یا طولانی کند.

در صورت مصرف همزمان، اریترومایسین ممکن است به صورت یک آنتاگونیست، از رسیدن کلیندامایسین به محل اثر ‏خود جلوگیری کند.

در صورت مصرف همزمان با داروهای ضد آکنه (مانند بنزیلپراکسید یا ترتینوئین)، کلیندامایسین موضعی ممکن است ‏موجب تحریک اضافی یا خشک شدن پوست شود. گزارش شده است کلیندامایسین در محیط خارج از بدن آمینوگلیکوزیدها را ‏غیرفعال می‌سازد. ‏

ملاحظات اختصاصی:‏

قبل از شروع درمان، باید آزمون‌های مربوط به کشت و حساسیت ارگانیسم انجام شده و در طول درمان، بر حسب نیاز ‏تکرار شود.

محلول تهیه شده خوراکی نباید در یخچال قرار داده شود، زیرا غلیظ خواهد شد. این دارو به مدت دو هفته در دمای اتاق ‏پایدار می‌ماند.

محلول تهیه شده برای تزریق عضلانی باید به طور عمقی در داخل عضله تزریق شود. محل‌های تزریق باید تغییر یابد. ‏مصرف مقادیر بیش از 600 میلی‌گرم توصیه نمی‌شود.

تزریق عضلانی این دارو، به دلیل تحریک عضله، ممکن است غلظت کراتینین فسفوکیناز را افزایش دهد.

برای انفوزیون وریدی، مقدار 300 میلی‌گرم دارو در 50 میلی‌لیتر دکستروز پنج درصد، محلول نمکی نرمال یا محلول ‏رینگر لاکتات رقیق شده حداکثر تا میزان ‏mg/min 30‎‏ تجویز می‌شود. حداکثر مقدار مصرف 1.2 گرم در ساعت است.

شکل موضعی این دارو ممکن است موجب بروز عوارض سیستمیک شود.

در طی درمان طولانی مدت با این دارو، باید عملکرد کلیه، کبد و خونسازی بدن کنترل گردد.

از مصرف ترکیبات دیفنوکسیلات برای درمان اسهال ناشی از مصرف دارو باید خودداری شود، زیرا ممکن است اسهال ‏را طولانی یا تشدید کند.

نکات قابل توصیه به بیمار:‏

تزریق عضلانی این دارو ممکن است دردناک باشد.

هرگونه عوارض جانبی (بخصوص اسهال) را به پزشک گزارش دهید. از درمان خودسرانه اسهال پرهیز کنید.

کپسول کلیندامایسین را همراه با یک لیوان آب مصرف کنید تا از اختلال در بلع جلوگیری شود.

قبل از مصرف محلول موضعی، ابتدا موضع را با آب و صابون شسته و خشک کنید. از به کار بردن این محلول در نزدیکی ‏چشم، بینی، دهان یا سایر غشاهای مخاطی خودداری و از استفاده حوله و البسه سایرین پرهیز کنید.

کرم‌های واژینال حاوی روغن معدنی بوده که می‌تواند منجر به ضعیف شدن غشاءهای لاتکسی مانند کاندوم یا دیافراگم‌های ‏ضد بارداری گردد. از مصرف چنین محصولاتی همراه با دارو و تا 5 روز پس از قطع درمان پرهیز شود.

مصرف در سالمندان: بیماران سالمند ممکن است اسهال ناشی از مصرف دارو را به سختی تحمل کنند. هر گونه تغییر در ‏دفعات اجابت مزاج را باید تحت نظر داشت.

مصرف در کودکان: مصرف این دارو در نوزادان و شیرخواران باید با احتیاط فراوان همراه باشد. این گروه از نظر بروز ‏اسهال باید مورد مراقبت دقیق قرار گیرند.

مصرف در شیردهی: کلیندامایسین در شیر مادر ترشح می‌شود. شیردهی در دوران مصرف این دارو توصیه نمی‌شود. ‏

‏اثر بر آزمایشهای تشخیصی:‏

در بعضی از بیماران طی درمان با کلیندامایسین ممکن است نتایج آزمون عملکرد کبد غیرطبیعی شود.

ممکن است منجر به افزایش ائوزینوفیل‌ها و کاهش ‏WBC‏ و پلاکت‌ها گردد. ‏

فارماکوکینتیک:‏

جذب: به سرعت و تقریباً به طور کامل از دستگاه گوارش (به صورت هر نوع شکل خوراکی) جذب می‌شود. حداکثر ‏غلظت ‏mcg/ml 3.9-1.9‎‏ طی 60-45 دقیقه حاصل می‌شود. این دارو از طریق تزریق عضلانی نیز به خوبی جذب ‏می‌شود و حداکثر غلظت آن طی سه ساعت حاصل می‌شود. با مصرف مقدار 300 میلی‌گرم، حداکثر غلظت حدود ‏mcg/ml ‎‎6‎‏ و با مصرف مقدار 600 میلی‌گرم، حداکثر غلظت حدود ‏mcg/ml 10‎‏ است.

پخش: به طور گسترده در اکثر بافت‌ها و مایعات بدن (بجز مایع مغزی – نخاعی) انتشار می‌یابد و از جفت نیز عبور ‏می‌کند. حدود 93 درصد به پروتئین‌های پلاسما پیوند می‌یابد.

متابولیسم: به طور ناقص به متابولیت‌های غیرفعال متابولیزه می‌شود.

دفع: حدود 10 درصد کلیندامایسین به صورت تغییرنیافته از طریق کلیه‌ها و باقیمانده دارو به صورت متابولیت‌های ‏غیرفعال دفع می‌شود. مقداری از دارو نیز در شیر مادر ترشح می‌شود. نیمه عمر پلاسمایی این دارو 3-2.5 ساعت در ‏بیماران دارای کلیه سالم، 5-3.5 ساعت در بیماران بدون کلیه و 14-7 ساعت در بیماران مبتلا به بیماری کبدی است. دیالیز ‏صفاقی و همودیالیز دارو را از بدن خارج نمی‌کنند. ‏

‏موارد منع مصرف و احتیاط:‏

موارد منع مصرف: حساسیت مفرط نسبت به این دارو یا لینکومایسین، سابقه بیماری التهابی روده یا کولیت ناشی از ‏مصرف آنتی‌بیوتیک و کسانی که سابقه واکنش‌های آتوپیک دارند.

موارد احتیاط:

الف) اختلال عملکرد کلیه یا کبد (ممکن است این اختلالات را تشدید کند)، آلرژی‌های شدید یا آسم، نوزادان، بیماران حساس ‏به تارترازین، سابقه ناراحتی‌های گوارشی یا آلرژی‌های شدید.

ب) مصرف محلول موضعی در بیماران آتوپیک، به دلیل خطر درماتیت تماسی، باید با احتیاط همراه باشد. ‏

اشکال دارویی: ‏

Injection: 150 mg/ml, 2ml, 150 mg/ml, 4ml‏

Capsule: 150, 300mg‏

Suspension: 75 mg/5ml‏

Suppository‏: 100‏mg‏ ‏

اطلاعات دیگر: ‏

طبقه‌بندی فارماکولوژیک: مشتق لینکومایسین.

طبقه‌بندی درمانی: آنتی‌بیوتیک.

طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده ‏B‏

نام‌های تجاری: ‏Apo – Clindamycin, Dalacin C, Dalacin V‏

عوارض جانبی:‏

پوست: بثورات ماکولی – پاپولی، کهیر، اریتم چندشکلی، خشکی و درماتیت تماسی (با محلول موضعی).

چشم: تیرکشیدن چشم‌ها (با محلول موضعی).

دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، درد شکم، اسهال، آنتروکولیت سودوممبران (معمولاً ناشی از کلستریدیوم دیفیسیل)، التهاب ‏مری، نفخ، بی‌اشتهایی، مدفوع خونی یا سیاه‌رنگ، اختلال در بلع، افزایش سطح سرمی گلوتامیک – اگزالواستیک ترانس ‏آمیناز (‏SGOT‏)، آلکالین فسفاتاز و بیلی‌روبین.

خون: لکوپنی گذرا، ائوزینوفیلی، ترومبوسیتوپنی.

موضعی: درد، سفتی، آبسه غیرعفونی (با تزریق عضلانی)؛ ترومبوفلبیت، درد (با تزریق وریدی).

سایر عوارض: طعم تلخ و ناخوشایند، آنافیلاکسی، عوارض سیستمیک و حساس شدن (با محلول موضعی)، سردرد، ‏فارنژیت.

توجه: در صورت بروز اسهال مداوم یا واکنش‌های ناشی از حساسیت مفرط، باید مصرف دارو قطع شود.‏