موارد و مقدار مصرف :
الف) افسردگی.
بزرگسالان: ابتدا mg 75 خوراکی روزانه در 2 الی 3 دوز منقسم همراه غذا. دوز را می‌توان بر حسب تحمل بیمار و نیاز وی هر 4 روز mg 75 افزایش داد. در افراد با افسردگی متوسط حداکثر دوز mg 225 در روز است. در بیماران با افسردگی شدید دوز را می‌توان تا mg 375 در 3 دوز منقسم افزایش داد. برای اشکال دارویی با رهش کنترل شده بهتر است از دوز mg 37.5 در روز آغاز شود ولی می‌تواند با دوز mg 75 روزانه هم تجویز شود. دوز را می‌توان mg 75 هر 4 روز تا حداکثر mg 225 در روز افزایش داد.
ب) اختلال اضطراب عمومی.
بزرگسالان: ابتدا mg 75 خوراکی روزانه از شکل کنترل شده استفاده می‌شود. دوز را می‌توان حداقل هر 4 روز mg 75 تا mg 225 در روز افزایش داد.
پ) اختلال پانیک.
بزرگسالان: ابتدا mg 37.5 از کپسول پیوسته رهش خوراکی تا یک هفته تجویز و سپس به mg 75 در روز رسانده شود. اگر بیمار پاسخ مناسب را دریافت نکند، دوز را می‌توان حداکثر mg 75 هر هفته تا mg 225 در روز افزایش داد.
ت) پیشگیری از عوامل اختلال افسردگی.
بزرگسالان: 100 تا mg 200 در روز از اشکال عادی و یا mg 225-75 از شکل با رهش کنترل شده در روز خوراکی.
تنظیم دوز: برای بیماران با اختلالات کبدی دوز را تا 50% کاهش دهید. برای بیماران با نارسایی متوسط کلیوی (70-10 ClCr) دوز دارو را 25 الی 50% کاهش دهید. برای بیماران تحت همودیالیز دوز را 50 % کاهش دهید.
تداخل دارویی :
سایمتیدین می‌تواند باعث افزایش معنادار غلظت ونلافاکسین و بروز عارضه در افراد مسن و مبتلایان به اختلالات کلیوی و مبتلا به هایپرتانسیون شود.
مصرف همزمان با فنلفرین، سلژلین، ترانیل سیپرومین ممکن است باعث ایجاد سندرم سرتونینی شود که از جمله علائم آن تحریک‌پذیری و بی‌قراری، لرز و افت سطح هوشیاری می‌باشد، همزمان با یکدیگر تجویز ننماید. تا 14 روز بعد از قطع MAOIها ونلافاکسین را آغاز نکنید و بعد از یک هفته از قطع ونلافاکسین MAOIها را آغاز نکنید.
مصرف همزمان با ترامادول ممکن است باعث ایجاد سندرم سرتونین شود.
نکات قابل توصیه به بیمار :
1- به خانواده بیمار یادآوری کنید تا بیمار را به دقت از لحاظ تشدید علائم بیماری یا افکار خودکشی مانیتور نماید.
2- به بیمار بیاموزید تا زمانی که اثرات دارو مشخص نشده است، از انجام کارهایی که نیاز به هوشیاری دارد خودداری کند.
3- به بیمار توصیه کنید تصمیم به بارداری، بارداری برنامه‌ریزی شده و یا ناخواسته را اطلاع دهد.
4- به بیمار توصیه کنید قبل از مصرف هر گونه داروی بدون نسخه با پزشک یا داروساز مشورت نماید.
5- به بیمار بیاموزید بدون تأیید پزشک، دارو را قطع نکند و در صورت نیاز به قطع دارو آن را به آرامی قطع نماید.
6- به بیمار بیاموزید از مصرف الکل در خلال مصرف دارو خودداری کند.
7- به بیمار بیاموزید علائم آلرژی و حساسیت به دارو همچون بثورات جلدی را گزارش دهد.
مصرف در کودکان: جهت مصرف در کودکان تأیید نشده است و نمی‌بایست جهت درمان کودکان و نوجوانان مبتلا به افسردگی استفاده شود. ممکن است باعث افزایش ریسک خودکشی شود، هر چند ارتباط آن با دارو کاملاً مشخص نشده است.
مصرف در شیردهی: دارو در شیر ترشح می‌شود. به علت خطرات و عوارض احتمالی ناشی از دارو، بیمار می‌باید یا شیر دادن و یا مصرف دارو را متوقف نماید.
مصرف در بارداری: به بیمار توصیه کنید از باردار شدن در حین مصرف دارو اجتناب کند.
نوزدانی که مادر آنها در 3 ماهه سوم بارداری با دارو تماس پیدا کرده است، ممکن است مشکلاتی از قبیل بستری طولانی در بیمارستان، نیاز به حمایت تنفسی و تغذیه لوله‌ای پیدا کنند. در برخی موارد این علائم ممکن است ناشی از سندرم سرتونین باشد.
عوارض جانبی :
اعصاب مرکزی: رویاهای غیر عادی، اضطراب، بی‌قراری، ضعف، سرگیجه، سردرد، بی‌خوابی، عصبانیت، پارستزی، خواب‌آلودگی، لرزش.
قلبی – عروقی: افزایش فشارخون، گشادی عروق.
چشم: تاری دید.
دستگاه گوارش: بی‌اشتهایی، یبوست، اسهال، خشکی دهان، سوءهاضمه، نفخ، تهوع، استفراغ.
ادراری ـ تناسلی: انزال غیر طبیعی، اختلال در ادرار، ناتوانی جنسی، تکرر ادرار.
متابولیک: از دست دادن وزن.
سایر عوارض: کاهش میل جنسی (با داروی با رهش کنترل شده)، عفونت.
مسمومیت و درمان :
علائم و نشانه‌های مسمومیت می‌تواند بسیار متنوع باشد. بیمار می‌تواند بدون علامت باشد یا علامتی همچون خواب‌آلودگی، تشنج جنرالیزه و افزایش فاصله QT را نشان دهد.
درمان می‌بایست شامل اقدامات اولیه در درمان مسمومیت با داروهای ضد افسردگی باشد (مانند برقراری راه هوایی و تنفس، برقراری اکسیژناسیون و ونتیلاسیون، مانیتورینگ ریتم قلبی و نشانه‌های حمایتی)
معاینه‌های عمومی و ارزیابی علامت‌های بیمار به صورت مستمر توصیه می‌شود. می‌توان در ابتدای مسمومیت القای استفراغ، شستشوی معده و تجویز ذغال فعال را مد نظر قرار داد. هیچ آنتی‌دوت اختصاص وجود ندارد.
مکانیسم اثر :
اثر ضد افسردگی: باعث تقویت اثر نوروترانسیمترها در مغز می‌شود. ونلافاکسین و متابولیت آن o- دزمتیل- ونلافاکسین (ODV) مهارکننده‌های قوی بازجذب نوراپی‌نفرین و سرتونین و مهارکننده ضعیف دوپامین هستند.
فارماکوکینتیک :
جذب: 92% دارو بعد از مصرف دارو به صورت خوراکی جذب می‌شود.
پخش: 25 الی 29% دارو به پروتئین پلاسما باند می‌شود.
متابولیسم: به صورت وسیع در کبد متابولیزه می‌شود. ODV تنها متابولیت فعال دارو است.
دفع: 87% از دوز مصرف شده در عرض 48 ساعت از راه ادرار دفع می‌شود که این به صورت 5% ونلافاکسین تغییر نیافته، 29% ODV غیر کونژوگه، 26% ODV کونژوگه، 27% متابولیت فرعی غیر فعال، نیمه‌عمر حذفی حدود 5 ساعت برای ونلافاکسین و 11 ساعت برای ODV است.
موارد منع مصرف و احتیاط :
موارد منع مصرف: در بیماران با حساسیت به دارو و افرادی که بلافاصله 14 روز از داروهای MAOI استفاده کرده‌اند، ممنوع است.
موارد احتیاط : در بیماران با نارسایی کلیه و کبد یا بیماری‌هایی که می‌تواند پاسخ همودینامیکی را تحت تأثیر قرار دهند و سابقه تشنج یا مانیا نیز ممنوع است.
اشکال دارویی :
Tablet: 37.5,75mg
Capsule, Extended release: 150mg
Capsule: 37.5,75mg
اطلاعات دیگر :
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: مهارکننده بازجذب نورونی سروتونین، نوراپی‌نفرین و دوپامین.
طبقه‌بندی درمانی: ضد افسردگی.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
نام‌های تجاری: Deprilax
ملاحظات اختصاصی :
1- به دقت بیماری که جهت درمان افسردگی از دارو استفاده می‌کند را به خصوص در هنگام آغاز دارو یا افزایش دوز جهت افکار خودکشی بررسی نمایید.
2- در صورت نیاز به قطع اگر بیمار بیش از یک هفته از دارو استفاده می‌کند، بهتر است دارو به صورت تدریجی قطع شود. اگر مدت مصرف دارو بیش از 6 هفته باشد، طول دوره قطع کردن دارو می‌بایست حداقل 2 هفته باشد.
3- در افرادی که تشنج رخ می‌دهد، دارو را قطع نمایید.
4- با توجه به این‌که دارو باعث افزایش فشار خون می‌شود، فشار خون را به صورت منظم ارزیابی کنید و اگر افزایش پیدا کرده بود، دوز را کاهش دهید و در صورت امکان، دارو را قطع کنید.
5- بیمار مبتلا به Major affective disorder را به دقت ارزیابی کنید، زیرا دارو ممکن است باعث فعال شدن مانیا یا هایپومانیا شود.
