موارد و مقدار مصرف:
الف) درمان کمکی در صرع پارشال.
بزرگسالان: ابتدا با mg 300 خوراکی 2 بار در روز شروع شود و سپس به صورت هفتگی افزایش یابد تا به mg 1200 در روز برسد (دوز پیشنهادی).
کودکان 16-4 سال: ابتدا با mg 10-8 شروع شود (به صورت منقسم دو بار در روز) و سپس بسته به وزن کودک افزایش یابد (ظرف 2 هفته).
اگر وزن کودک بین 29-20 کیلوگرم باشد mg 900 در روز؛ وزن بین kg 39-1/29 باشد mg 1800 در روز؛ وزن بیش از 39 کیلوگرم mg 1800 در روز مصرف شود.
ب) تغییر به مونوتراپی (تک درمانی) صرع پارشال:
بزرگسالان: ابتدا با mg 300 دو بار در روز به همراه کاهش دوز سایر داروها شروع شود و سپس ظرف 4-2 هفته افزایش یابد. دوز پیشنهادی mg 2400 به صورت منقسم دو بار در روز می باشد. سایر داروها باید ظرف 6-3 هفته قطع شوند.
کودکان 16-4 سال: ابتدا با mg 10-8 به صورت منقسم دو بار در روز شروع شود (به همراه کاهش دوز سایر داروها) و سپس به صورت هفتگی دوز دارو براساس جدول ز یر افزایش یابد. سایر داروها باید ظرف 6-3 هفته قطع شوند.
پ) تک درمانی در صرع پارشال.
بزرگسالان: ابتدا با mg 300 دو بار در روز شروع شود و سپس هر سه روز mg 300 افزایش داده شود تا به mg 1200 در روز برسد.
کودکان 16-4 سال: ابتدا با mg/kg 10-8 شروع شود (به صورت منقسم دو بار در روز) و سپس هر سه روز mg/kg 5 افزوده شود تا به میزان جدول بالا برسد.
تنظیم دوز: اگر کلیرانس کراتینین بیمار زیر ml/min 30 باشد ، با نصف دوز شروع شود (mg 150 دو بار در روز) و سپس به آرامی تا رسیدن پاسخ درمانی مناسب افزایش داده شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت به دارو.
موارد احتیاط: واکنشهای حساسیتی به کاربامازپین.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان کاربامازپین، والپروئیک اسید و وراپامیل باعث کاهش سطح متابولیت دارو می شود.
اکس کاربازپین باعث کاهش سطح اتینیل استرادیول و لوونورژسترول می گردد، بنابراین اثر داروهای ضدبارداری کاهش می یابد. زمانی که از این دارو استفاده می کنند، باید از یک روش دیگر جلوگیری نیز استفاده نمایند.
در مصرف همزمان با فنوباربیتال و فنی توئین باعث کاهش سطح متابولیت اکس کاربازپین و افزایش سطح فنوباربیتال و فنی توئین می گردد.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
اکس کاربازپین می تواند باعث کاهش سدیم و تیروکسین گردد.
مکانیسم اثر:
اثر ضدتشنج: مکانیسم اثر دارو ناشناخته است. احتمالاً دارو باعث مهار کانال های سدیمی می گردد. افزایش هدایت پتاسیم و تنظیم کانالهای کلسیمی فعال سایر اثرات دارو هستند.
فارماکوکینتیک:
جذب: به طور کامل جذب می گردد.
پخش: حدود 40% متابولیت MHD به پروتئ ینهای پلاسما متصل می گردد. (بیشتر به آلبومین)
متابولیسم: دارو به سرعت در کبد به MHD متابولیزه می گردد، این متابولیت باعث اثر عمده دارو می باشد. 4% دارو به یک متابولیت غیرفعال (10، 11 در هیدروکسی) متابولیزه می گردد.
دفع: دارو و متابولیتهای آن به طور عمده توسط کلیه دفع می شوند. بیش از 95% دارو در ادرار دفع شده و کمتر از 1% آن تغییر نیافته است.
دفع از طریق مدفوع در مورد کمتر از 4 % دارو رخ می دهد. نیمه عمر داروی اصلی 2 ساعت و نیمه عمر MHD 9 ساعت می باشد. کودکان زیر 8 سال، 40-30 % افزایش کلیرانس دارند.
اشکال دارویی:
Tablet: 150, 300،600mg
اطلاعات دیگر:
طبقهبندی فارماکولوژیک: مشتق کاربوکسامید.
طبقهبندی درمانی: ضد تشنج.
طبقهبندی مصرف در بارداری: رده C
ملاحظات اختصاصی:
1- به علت تضعیف CNS بیماران از فعالیتهایی که نیاز به هوشیاری کامل دارد اجتناب نمایند.
2- واکنشهای حساسیتی و به طور نادر آنافیلاکسی و آنژیوادم در مصرف دارو پیش آمده است. در صورت بروز این مشکل دارو باید به طور دائم قطع گردد و داروی دیگری جا یگزین شود. در بیمارانی که سابقه حساسیت به کاربامازپین دارند با احتیاط مصرف شود زیرا به میزان 30-25 % امکان حساسیت متقاطع وجود دارد.
3- هیپوناترمی که از لحاظ بالینی دارای اهمیت باشد حین درمان می تواند رخ دهد.
(Na < 125 mmol/L)، در نتیجه توصیه می گردد بخصوص در سه ماه اول درمان سطح سدیم بیمار چک شود.
مصرف در کودکان: ایمنی و کارایی دارو در کودکان ز یر 2 سال شناخته نشده است.
مصرف در شیردهی: دارو و متابولیت آن در شیر ترشح می شود. مادر یا نباید به نوزاد شیر دهد و یا داروی وی باید قطع گردد.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: بهم خوردن هماهنگی بدن ، عدم تعادل، تشنج، بی قرار ی، بی خوابی، اضطراب، آستنیا، گیجی، سرگیجه، بهم خوردن خلق، خستگی، تب، سردرد، هیپوتانسیون، اختلال در سخن گفتن، لرزش.
قلبی ـ عروقی: درد قفسه سینه، ادم، هیپوتانسیون.
چشم، گوش، حلق و بینی: عدم تطابق، اختلال در بینایی، دوبینی، گوش درد، نیستاگموس، فارنژیت، خونریزی از بینی، آب ریزش بینی، سینوزیت.
دستگاه گوارش: درد شکم ، بی اشتهایی، یبوست، اسهال، خشکی دهان ، سوء هاضمه، گاستریت، تهوع، خون ریزی مقعدی، اختلال در طعم، تشنگی، استفراغ.
ادراری ـ تناسلی: تکرر ادرار، عفونت ادراری، واژینیت.
متابولیک: هیپوناترمی، افزایش وزن.
عضلانی – اسکلتی: درد کمر، ضعف عضلانی.
تنفسی: برونشیت، عفونت ریه، سرفه.
پوست: آکنه، کبودی، گرگرفتگی، افزایش تعریق، پورپورا، راش.
سایر عوارض: حساسیت، عفونت، لنف آدنوپاتی، درد دندان.
مسمومیت و درمان:
درمان حمایتی و علامتی است. آنتی دوت خاصی وجود ندارد. دارو از طریق لاواژ معده برداشته شود و سپس از شارکول استفاده گردد.