موارد و مقدار مصرف:
الف) داروی کمکی رژیم غذایی برای پایین آوردن غلظت گلوکز خون در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2
بزرگسالان: ابتدا مقدار mg/day 5-5/2 همراه با صبحانه مصرف می‌شود. بیمارانی که به داروهای خوراکی پایین‌آورنده قند خون حساس تر هستند، باید با مقدار mg/day 25/1 شروع کنند. مقدار معمول نگهدارنده این دارو mg/day20-25/1 را به صورت مقدار واحد یا در مقادیر منقسم است.
تنظیم دوز
در سالمندان، افراد ضعیف، بیماران دچار سوء تغذیه، بیماران دچار نارسایی کلیوی یا کبدی، دارو با دوز 25/1 میلی‌گرم یک بار در روز شروع می‌شود.
جایگزین درمان با انسولین
بزرگسالان: اگر مقدار مصرف انسولین بیش از U/day 40 باشد، بیمار می‌تواند علاوه بر مصرف 50 درصد انسولین مصرفی خود، مصرف گلی‌بنکلامید را با mg/day 5 شروع کند. بیمارانی که کمتر از 20 واحد در روز انسولین مصرف می‌کنند، می‌توانند دارو را با 5/2 تا 5 میلی‌گرم در روز شروع کنند. افرادی که بین 20 تا 40 واحد در روز انسولین مصرف می‌کنند، می‌توانند گلی‌بنکلامید را با دوز 5 میلی‌گرم در روز شروع کنند. تمام بیماران می‌توانند مصرف انسولین را یک باره قطع کنند و گلی‌بنکلامید را جایگزین آن سازند.
مکانیسم اثر
اثر ضد دیابت: این دارو با افزایش ترشح انسولین از سلول‌های فعال بتای لوزالمعده غلظت خونی گلوکز را کاهش می‌دهد. به نظر می‌رسد بعد از مصرف طولانی مدت، اثرات پایین‌آورنده قند خون آن به اثرات خارج پانکراسی مربوط است، و احتمالاً شامل کاهش تولید گلوکز پایه در کبد و تشدید حساسیت محیطی به انسولین می‌شود. اثر اخیر ممکن است یا ناشی از افزایش تعداد گیرنده‌های انسولین یا تغییرات بعد از پیوند انسولین به گیرنده‌ها باشد.
فارماکوکینتیک
جذب: از دستگاه گوارش تقریباً کامل جذب می‌شود.
پخش: 99 درصد به پروتئین پیوند می‌یابد. انتشار آن به خوبی مشخص نیست.
متابولیسم: توسط کبد به‌طور کامل به متابولیت‌های غیرفعال متابولیزه می‌شود.
دفع: به صورت متابولیت و به‌طور مساوی از طریق ادرار و مدفوع دفع می‌شود. طول مدت اثر این دارو 24 ساعت است. نیمه عمر آن 10 ساعت است.
موارد منع مصرف و احتیاط:
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
گلی‌بنکلامید می‌تواند BUN، آلکالین فسفاتاز، بیلی‌روبین، AST، ALT و کلسترول را افزایش و سطح گلوکز، هموگلوبین، هماتوکریت، گلوبول‌های سفید، پلاکت و گرانولوسیت‌ها را کاهش دهد.
تداخل دارویی:
عوارض جانبی
چشم: تاری دید، تغییر در انطباق.
کبد: زردی انسدادی، هپاتیت.
عضلانی – اسکلتی: آرترالژی، میالژی.
پوست: راش، واکنش‌های حساسیتی.
دستگاه گوارش: احساس پری در اپی‌گاستر، سوزش سر دل.
خون: لکوپنی، ترومبوسیتوپنی، آنمی همولیتیک، آگرانولوسیتوز، آنمی‌آپلاستیک
متابولیک: کمی قند خون.
سایر عوارض: آنژیوادم، SIADH.
مسمومیت و درمان
تظاهرات بالینی: غلظت پایین گلوکز خون، سوزش لب‌ها و زبان، گرسنگی، تهوع، کاهش فعالیت مغز (لتارژی، خمیازه کشیدن، اغتشاش شعور، آشفتگی، و عصبانیت)، افزایش فعالیت اعصاب سمپاتیک (تاکی‌کاردی، تعریق، ترمور) و در نهایت تشنجات، استوپور و اغما.
درمان: کمی خفیف قند خون بدون از دست رفتن هوشیاری یا بروز تظاهرات نورولوژیک، به درمان با مصرف خوراکی گلوکز و تغییر مقدار مصرف دارو پاسخ می‌دهد. در صورت بروز کمی شدید قند خون، بیمار باید فوراً به بیمارستان منتقل گردد. در صورت شک به اغمای دیابتی، باید دکستروز 50 درصد به‌طور سریع تزریق شود و به دنبال آن دکستروز 10 درصد با سرعتی که غلظت گلوکز خون را بیش از mg/dl100 نگه دارد، انفوزیون مداوم گردد. بیمار باید به مدت 48-24 ساعت تحت مراقبت قرار گیرد.
مکانیسم اثر:
موارد منع مصرف: در دوران بارداری و شیردهی، در بیماران حساس به دارو و کتواسیدوز دیابتی با یا بدون کوما ممنوعیت مصرف دارد.
موارد احتیاط: در نقص عملکرد کلیه یا کبد، در نارسایی غده هیپوفیز یا آدرنال، در بیماران مسن و ضعیف و دچار سوء تغذیه باید با احتیاط مصرف شود.
فارماکوکینتیک:
تداخل دارویی
مصرف همزمان با الکل ممکن است موجب بروز هیپوگلایسمی و واکنش شبه دی‌سولفیرام (تهوع، استفراغ، کرامپ‌های شکمی، و سردرد) شود.
مصرف همزمان با داروهای خوراکی ضد انعقاد خون ممکن است غلظت پلاسمایی هر دو دارو را افزایش دهد. بعد از مصرف مداوم، ممکن است غلظت‌های پلاسمایی و اثر ضد انعقاد خون این داروها کاهش یابد.
مصرف همزمان با کلرامفنیکل، گوانتیدین، انسولین، استروئیدهای آنابولیک، کلوفیبرات، مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز (MAOIs)، پروبنسید، سالیسیلات‌ها، یا سولفونامیدها ممکن است اثر پایین‌آورنده قند خون را با جابه‌جا کردن گلی‌بنکلامید از محل‌های پیوند با پروتئین، افزایش دهد. سطح گلوکز بیمار چک شود.
مصرف همزمان با داروهای مهارکننده بتا – آدرنرژیک (از جمله داروهای چشمی) ممکن است خطر کمی قند خون را افزایش دهد، و نشانه‌های آن را (مانند افزایش تعداد نبض و فشار خون) پنهان سازد.
در صورت مصرف همزمان با داروهایی که ممکن است غلظت خونی گلوکز را افزایش دهند (آدرنوکورتیکوئیدها، دیازوکساید، گلوکوکورتیکوئیدها، باکلوفن، آمفتامین، کورتیکوتروپین، اپی‌نفرین، اتاکرینیک اسید، فوروزماید، فنی‌توئین، مدرهای تیازیدی، تریامترن و هورمون‌های تیروئیدی).
ممکن است تنظیم مقدار مصرف گلی‌بنکلامید ضروری شود.
از آنجایی که استعمال دخانیات ترشح کورتیکواستروئید را افزایش می‌دهد، افراد سیگاری ممکن است به مقادیر مصرف بیشتری از گلی‌بنکلامید احتیاج داشته باشند.
گلی‌بنکلامید می‌تواند سطح فنی توئین را افزایش دهد. سطح خونی دارو چک شود.
