موارد و مقدار مصرف:
الف) اختلالات سایکوتیک.
بزرگسالان: مقدار مصرف برای هر فرد و علائم مختلف جداگانه تعیین می‌شود. ابتدا، مقدار 5-0.5 میلی‌گرم دو یا سه بار در روز از راه خوراکی و یا 5-2 میلی‌گرم هر 8-4 ساعت از راه تزریق عضلانی مصرف می‌گردد، و در صورت نیاز، برای کنترل سریع علائم، مقدار مصرف به سرعت افزایش می‌یابد. حداکثر مقدار مصرف خوراکی mg/day 100 است. مقادیر بیش از 100 میلی‌گرم برای موارد بسیار شدید و مقاوم مصرف شده است.
کودکان 3 تا 12 سال با وزن 15 تا 40 کیلوگرم: با دوز 0.5 میلی‌گرم خوراکی روزانه که در دو یا سه دوز منقسم شروع می‌شود. این دوزاژ می‌تواند به اندازه 0.5 میلی‌گرم روزانه در فواصل 5 تا 7 روز افزایش یابد. ادامه درمان با دوزاژ mg/kg 0.15-0.05 روزانه در دو یا سه دوز منقسم می‌باشد.
ب) کنترل اختلالات سایکوتیک مزمن در بیمارانی که به درمان طولانی‌مدت احتیاج دارند.
بزرگسالان: مقدار 100 میلی‌گرم از هالوپریدول دکانوات هر چهار هفته تزریق عضلانی می‌شود. اطلاعات با دوزهای بیشتر از 450 میلی‌گرم در ماه محدود است.
پ) کنترل تیک و صداهای ناخواسته در سندرم Gilles de la Tourette.
بزرگسالان: مقدار 2-0.5 میلی‌گرم دو یا سه بار در روز از راه خوراکی مصرف می‌شود. مقدار مصرف بر حسب نیاز افزایش می‌یابد.
کودکان 12-3 ساله: مقدار mg/kg/day 0.05-0.075 در دو یا سه دوز منقسم مصرف می‌شود.
ت) دلیریوم.
بزرگسالان: 1 تا 2 میلی‌گرم وریدی هر 2 تا 4 ساعت.
مکانیسم اثر:
اثر ضد سایکوتیک: به نظر می‌رسد هالوپریدول با انسداد شدید پس‌سیناپسی گیرنده‌های دوپامین در سیستم اعصاب مرکزی (CNS)، اثرات ناشی از دوپامین را مهار می‌سازد. اثرات فارماکولوژیک این دارو شبیه داروهای ضد سایکوتیک پیپرازینی است. مکانیسم اثر هالوپریدول در سندرم Gilles de la Tourertte مشخص نیست.
هالوپریدول دارای بسیاری از اثرات محیطی و مرکزی دیگری نیز می‌باشد. این دارو اثرات ضد کولینرژیک محیطی ضعیف و ضد استفراغ دارد و گیرنده‌های آلفا و گانگلیونی را مسدود می‌کند و فعالیت ناشی از هیستامین و سروتونین را مهار می‌سازد. از مهم‌ترین عوارض جانبی این دارو عوارض اکستراپیرامیدال است.
فارماکوکینتیک:
جذب: سرعت و میزان جذب این دارو به روش مصرف آن بستگی دارد. فراهم‌زیستی ناشی از جذب قرص‌ها 60 درصد است.
پخش: به‌طور گسترده در بدن انتشار می‌یابد و غلظت زیاد آن در بافت چربی یافت می‌شود. 92-90 درصد به پروتئین پیوند می‌یابد.
متابولیسم: به میزان زیادی در کبد متابولیزه، می‌شود. فقط یک متابولیت فعال دارد که ممکن است نسبت به داروی اصلی فعالیت کمتری داشته باشد.
دفع: حدود 40 درصد داروی مصرف شده طی پنج روز از طریق ادرار و حدود 15 درصد آن از مدفوع و از طریق مجرای صفراوی دفع می‌شود.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
هالوپریدول می‌تواند ارزش تست‌های عملکردی کبد را افزایش دهد. همچنین می‌تواند شمارش گلوبول‌های سفید را افزایش یا کاهش دهد.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: نشانه‌های اکستراپیرامیدال شدید، دیسکینزی دیررس، رخوت، خواب‌آلودگی، سندرم نورولپتیک بدخیم، سرگیجه، سردرد، بی‌خوابی.
قلبی – عروقی: تاکی کاردی، تغییرات EKG، هیپرتانسیون، هیپوتانسیون.
چشم: تاری دید.
دستگاه گوارش: خشکی دهان، یبوست، تهوع، استفراغ، بی‌اشتهایی، اسهال، سوء هاضمه.
ادراری – تناسلی: احتباس ادرار، پریاپیزم، بی‌نظمی قاعدگی.
خون: لکوپنی، لکوسیتوز.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: ضعف CNS که با خواب عمیق و غیر قابل بیدار کردن و احتمال اغما مشخص می‌شود، کمی یا زیادی فشار خون، نشانه‌های اکستراپیرامیدال، دیستونی، حرکات غیر ارادی و غیر طبیعی عضلانی، آشفتگی، حملات تشنجی، آریتمی، تغییرات EKG (ممکن است طولانی شدن فاصله Q-T و تاکی‌کاردی بطنی Torsades de pointes را نشان دهد)، هیپرترمی یا هیپوترمی، و اختلال کار سیستم اعصاب خودکار.
درمان: بهبود عوارض ناشی از مصرف بیش از حد هالوپریدول دکانوات، به علت اثر طولانی آن، به زمان طولانی‌تری احتیاج دارد.
درمان علامتی و حمایتی است و شامل حفظ علائم حیاتی، حفظ راه تنفسی، تثبیت درجه حرارت بدن، و حفظ تعادل مایعات و الکترولیت‌ها می‌شود. برای ایجاد استفراغ، با توجه به خاصیت ضد استفراغ هالوپریدول و خطر آسپیراسیون، می‌توان از شربت ایپکا استفاده کرد. شستشوی معده نیز ممکن است مفید باشد، و به دنبال آن، می‌توان ذغال فعال و مسهل نمکی مصرف کرد. دیالیز در این مورد کمکی نمی‌کند.
درجه حرارت بدن در صورت لزوم باید تنظیم گردد. کمی فشار خون را می‌توان با تزریق وریدی مایعات درمان کرد. اپی‌نفرین نباید مصرف شود. می‌توان تشنج را با تزریق دیازپام یا باربیتورات‌ها، آریتمی را با داروهای ضد آریتمی و مونیتور کردن ECG و واکنش‌های اکستراپیرامیدال را با تجویز mg 2-1 بنزتروپین یا تزریق دیفن هیدرامین به مقدار mg 50-10 درمان کرد.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط شناخته شده نسبت به هالوپریدول و فنوتیازین‌ها، اختلالات همراه با اغما، پارکینسون یا ضعف CNS.
موارد احتیاط : در سالمندان یا بیماران ضعیف، در بیماران با سابقه تشنج، اختلالات الکتروانسفالوگرام، مشکلات قلبی – عروقی، آلرژی، گلوکوم با زاویه بسته، یا احتباس ادرار و در کسانی که داروهای ضد انعقاد، ضد تشنج، ضد پارکینسون یا لیتیم مصرف می‌کنند با احتیاط مصرف شود.
تداخل دارویی :
مصرف همزمان با داروهای مقلد سمپاتیک، از جمله اپی‌نفرین، فنیل‌افرین، فنیل‌پروپانول آمین، افدرین و داروهای کاهنده اشتها، ممکن است اثرات بالابرنده فشار خون و تحریک‌کننده این داروها را کاهش دهد.
هالوپریدول ممکن است پاسخ فشار خون به داروهای کاهنده فشار خون را که از طریق مرکزی عمل می‌کنند، مانند گوانتیدین، کلونیدین، متیل‌دوپا و رزپین، مهار سازد.
مصرف همزمان با داروهای مضعف CNS، مانند الکل، داروهای ضد درد، باربیتورات‌ها، داروهای مخدر، آرام‌بخشها و بیهوش‌کننده عمومی و بی‌حس‌کننده نخاعی و اپی‌دورال، یا سولفات منیزیم تزریقی موجب بروز اثرات اضافی (رخوت بیش از حد، تضعیف تنفسی، و کمی فشار خون) می‌شود.
مصرف همزمان با داروهای ضد آریتمی، مانند کینیدین، دیزوپیرامید یا پروکائین‌آمید موجب افزایش میزان بروز آریتمی قلبی و اختلال در انتقال می‌شود.
مصرف همزمان با آتروپین یا سایر داروهای ضد کولینرژیک، از جمله داروهای ضد افسردگی، مهارکننده‌های MAO، فنوتیازین‌ها، ضد هیستامین‌ها، مپریدین و داروهای ضد پارکینسونیسم موجب رخوت بیش از حد، انسداد فلجی روده، تغییرات بینایی و یبوست شدید می‌شود.
مصرف همزمان با نیترات‌ها موجب بروز کمی فشار خون می‌شود.
مصرف همزمان با متریزامید خطر تشنجات را افزایش می‌دهد.
داروهای مسدودکننده گیرنده‌های بتا – آدرنرژیک ممکن است متابولیسم هالوپریدول را مهار کرده و غلظت‌های پلاسمایی و سمیت دارویی را افزایش دهند.
مصرف همزمان با پروپیل تیواوراسیل خطر آگرانولوسیتوز را افزایش می‌دهد.
مصرف همزمان با لیتیم ممکن است موجب مسمومیت شدید نورولوژیک همراه با یک سندرم شبه آنسفالیت، و کاهش پاسخ درمانی به هالوپریدول شود.
هالوپریدول ممکن است اثر درمانی بروموکریپتین بر روی ترشح پرولاکتین را خنثی کند.
هالوپریدول ممکن است اثرات تنگ‌کننده عروق دوپامین را کاهش دهد.
هالوپریدول ممکن است موجب کاهش اثربخشی و افزایش مسمومیت لوودوپا (از طریق انسداد دوپامین) شود.
هالوپریدول ممکن است متابولیسم فنی‌توئین را مهار کرده و سمیت آن را افزایش دهد.
آنتی‌اسیدها و ضد اسهال‌های محتوی آلومینیوم و منیزیم، جذب دارو را کاهش می‌دهند؛ حداقل 2 ساعت بین مصرف این داروها فاصله باشد.
فنوباربیتال می‌تواند ترشح کلیوی دارو را افزایش دهد.
ریفامپین می‌تواند سطح و کارآیی هالوپریدول را کاهش دهد. بیمار به دقت مونیتور شود.
استفاده توأم با الکل ممکن است باعث افزایش دپرسیون CNS شود.
مصرف زیاد سیگار می‌تواند باعث افزایش متابولیسم هالوپریدول شود.
اشکال دارویی:
Tablet: 0.5, 2, 5mg
Injection: 5, 50 mg/ml
Solution: 2 mg/ml
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: دسته بوتیروفنون.
طبقه‌بندی درمانی: ضد سایکوز.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
نام‌های تجاری: Haldol
ملاحظات اختصاصی:
از قطع ناگهانی مصرف دارو خودداری شود، مگر آنکه عوارض شدید جانبی بروز کند.
به علت این‌که قطع ناگهانی دارو ممکن است عوارض جانبی شدیدی ایجاد کند، دوز دارو را در مدت چند هفته کم کنید.
این دارو عوارض قلبی – عروقی کمی دارد. به همین دلیل در بیماران با مشکلات قلبی ارجح است.
بیماران را به صورت دوره‌ای از نظر عوارض اکستراپیرامیدال و دیسکینزی تأخیری بررسی کنید.
مقدار 2 میلی‌گرم هالوپریدول از نظر درمانی معادل 100 میلی‌گرم کلرپرومازین است.
در صورت تغییر شکل مصرف دارو از قرص به شکل تزریقی دکانوات آن، بیمار باید 20-10 برابر مصرف خوراکی روزانه هالوپریدول را در یک ماه (حداکثر 100 میلی‌گرم) مصرف کند.
نکات قابل توصیه به بیمار:
تا مشخص شدن پاسخ CNS به دارو، از انجام فعالیت‌هایی که نیاز به هوشیاری کامل و تعادل خوب پسیکوموتور دارند، خودداری کنید. خواب‌آلودگی و سرگیجه معمولاً بعد از چند هفته مصرف دارو قطع شود.
از مصرف همزمان دارو یا الکل یا داروهای مضعف دیگر خودداری کنید.
مصرف در سالمندان:
1- مصرف این دارو مخصوصاً برای درمان آشفتگی همراه با زوال عقل پیری مؤثر است.
2- بیماران سالخورده معمولاً به مقادیر اولیه کمتر و تنظیم تدریجی‌تر مقدار مصرف احتیاج دارند.
3- دیسکینزی تأخیری در افراد سالمند به ویژه در خانم‌های مسن بیشتر اتفاق می‌افتد.
مصرف در کودکان: مصرف هالوپریدول به صورت خوراکی در کودکان کوچکتر از سه سال توصیه نمی‌شود.
