فارماکوکینتیک:
جذب: بعد از مصرف خوراکی از دستگاه گوارش به سرعت جذب میشود. زمان لازم برای شروع اثر دارو 20 دقیقه است و حداکثر اثر طی 2-1 ساعت حاصل میشود. طول مدت اثر 10-7 ساعت است.
پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار مییابد. حدود 97 درصد به پروتئین پلاسما پیوند مییابد.
متابولیسم: در کبد به متابولیت فعال دزالکیل فلورازپام متابولیزه میشود.
دفع: دزالکیل فلورازپام از طریق ادرار دفع میشود. نیمه عمر این ترکیب 100-50 ساعت است.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: اغتشاش شعور، بیقراری، لتارژی، خواب آلودگی، رخوت در طول روز، اختلال در حفظ تعادل بدن، خماری، آتاکسی، سرگیجه، خستگی، اشکال در تکلم، لرزش، سردرد، تغییر در EEG، کوما، گیجی، توهم.
چشم: دوبینی، تاری دید، نیستاگموس.
دستگاه گوارش: تهوع، استراغ، درد شکم، اسهال، سوزش سرمعده.
سایر عوارض: وابستگی جسمی و یا روانی.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: خواب آلودگی ، اغتشاش شعور، ضعیف شدن رفلکسها، تنگی نفس، اشکال در تنفس، کمی فشارخون، برادیکاردی، اشکال در تکلم، اختلال در راه رفتن و حفظ تعادل بدن و سرانام اغما.
درمان: فشارخون و تنفس بیمار باید تا قطع اثرات دارو حمایت و علائم حیاتی بیمار پیگیری شوند. تهویه مکانیکی از طریق لولهگذاری داخل نای ممکن است برای بازنگهداشتن مسیر تنفسی و ورود اکسیژن کافی به بدن لازم باشد. از تزریق وریدی مایعات میتوان برای افزایش ادرار و از طریق تجویز داروهای بالابرنده فشارخون، مانند دوپامین و فنیلافرین، برای درمان کمی فشارخون، در صورت لزوم، استفاده کرد.
در صورت هوشیار بودن بیمار، میتوان او را وادار به استفراغ کرد. اگر بیمار دارو را به تازگی مصرف کرده باشد، در صورت وجود لوله داخل تراشهای، برای جلوگیری از آسپیراسیون، باید معده را شستشو داد. بعد از استفراغ یا شستشو معده، میتوان ذغال فعال همراه با یک مسهل به صورت مقدار واحد تجویز کرد. دیالیز اثر بسیار کمی دارد. در صورت بروز هیجان ، باید از مصرف باربیتوراتها خودداری شود، زیرا ممکن است موجب تشدید حالات هیجانی یا اثرات مضعف CNS شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط شناخته شده نسبت به دارو، خانمهای باردار.
موارد احتیاط: نارسایی کبد یا کلیه ، ناتوانی مزمن تنفسی، افسردگی، تمایل به خودکشی، سابقه سوءمصرف مواد، سالمندان.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با فنوتیازینها، داروهای مخدر، بارابیتوراتها، الکل، ضدهیستامینها، داروهای مهارکننده MAO، بیهوش کنندههای عمومی و داروهای ضد افسردگی، اثرات کاهنده فعالیت CNS را تشدید میکند.
مصرف همزمان با سایمتیدین و دی سولفیرام، ایزونیازید، قرصهای ضد بارداری و ریتوناویر، موجب کاهش متابولیسم کبدی فلورازپام و درنتیجه، افزایش غلظت پلاسمایی آن میشود.
استعمال زیاد دخانیات متابولیسم فلورازپام را تسریع میکند و اثربخشی بالینی این دارو را کاهش میدهد.
مصرف همزمان بادیگوکسین میتواند باعث افزایش سطح دیگوکسین شود.
فلوکونازول، ایتراکونازول و میکونازول باعث افزایش سطح و نیمه عمر فلورازپام میشوند، همچنین تضعیف CNS و حرکت را نیز افزایش میدهند.
فلورازپام میتواند اثر لوودوپا را کم کند و سطح فنی توئین را افزایش دهد. ریفامپین متابولیسم بنزودیازپینها را افزایش میدهد.
تئوفیلین میتواند باعث آنتاگونیزه شدن اثر فلورازپام شود.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
فلورازپام ممکن است باعث افزایش AST، ALT، بیلی روبین total و direct، ALP شود.
اشکال دارویی:
موارد و مقدار مصرف: درمان بیخوابی.
بزرگسالان: مقدار 30-15 میلیگرم قبل از خواب مصرف شود.
بیماران سالمند: مقدار 15 میلیگرم قبل از خواب مصرف شود.
مکانیسم اثر:
اثر تسکینبخش: فلورازپام موجب کاهش فعالیت CNS در بخش زیرقشری مغز و سیستم لیمبیک میشود. این دارو با تشدید اثرات واسطه عصبی GABA در سیستم فعال کننده مشبک صاعد (ARAS) فعالیت کرده و موجب افزایش اثر مهاری و انسدادی در تحریک قشر مغز و سیستم لیمبیک میشود.
اطلاعات دیگر:
طبقهبندی فارماکولوژیک: بنزودیازپین.
طبقهبندی درمانی: تسکین بخش- خواب آور.
طبقهبندی مصرف در بارداری: رده X
Capsule: 15mg
ملاحظات اختصاصی:
1- از آنجایی که این دارو اثر تجمعی و نیمه عمر طولانی دارد ، بیشترین اثر آن بعد از 4-3 شب مصرف حاصل میشود.
2- دارو برای بیمارانی مفید است که مشکل به خواب رفتن و یا بیدار شدن مکرر در طول شب دارند.
3- مصرف طولانی مدت دارو توصیه نمیشود ولی تا 4 هفته مصرف مداوم آن اثربخشی خوبی به همراه دارد.
4- قطع ناگهانی دارو پس از مصرف طولانی باعث ایجاد سندرم قطع مصرف میگردد.
5- در بیماران با مشکل کبدی و کلیوی، دوزهای پایینتری استفاده شود.
نکات قابل توصیه به بیمار
از مصرف فرآوردههای حاوی الکل در طول مصرف این دارو خودداری کنید.
مصرف در سالمندان :
1- بیماران سالخورده نسبت به اثرات مضعف CNS فلورازپام حساس تر هستند. این بیماران ممکن است در شروع درمان و بعد از افزایش مقدار مصرف، برای راه رفتن و انجام فعالیتهای روزانه احتیاج به کمک داشته باشند.
2- بیماران سالخورده به دلیل کاهش دفع دارو، معمولاً به مقدار کمتری از این دارو نیاز دارند.
مصرف در کودکان :
1- علائم قطع مصرف دارو باید در نوزادانی که مادران آنها در طول بارداری فلورازپام مصرف کردهاند ، به دقت پیگیری شود. مصرف فلورازپام طی زایمان ممکن است موجب شلی نوزاد شود.
2- مصرف این دارو در کودکان کوچکتر از 15 سال توصیه نمیشود.
3- به دلیل متابولیسم آهستهتر فلورازپام در نوزادان، بیماران نسبت به اثرات این دارو حساس تر هستند. احتمال مسمومیت در نوزادان به میزان زیادی افزایش مییابد.
مصرف در شیردهی: فلورازپام در شیر ترشح میشود و ممکن است موجب تسکین، اشکال در تغذیه یا کاهش وزن نوازد شود. از مصرف این دارو در دوران شیردهی باید خودداری شود.
