استوکرین (Efavirenz)

مطلب را به اشتراک بگذارید

موارد و مقدار مصرف

عفونت HIV-1 به همراه یک مهارکننده پروتئاز یا آنالوگ نوکلئوزیدی مهارکننده ترانس کریپتاز معکوس.

بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 3 سال و با وزن 40 کیلوگرم به بالا: 600 میلی گرم روزانه با معده خالی ترجیحاً موقع خواب مصرف شود.

کودکان بزرگتر از 3 سال با وزن کمتر از 40 کیلوگرم: 400 میلی گرم روزانه با معده خالی ترجیحاً موقع خواب مصرف شود.

کودکان بزرگتر از 3 سال با وزن کمتر از 33 کیلوگرم: 350 میلی گرم روزانه با معده خالی ترجیحاً موقع خواب مصرف شود.

کودکان بزرگتر از 3 سال با وزن کمتر از 25 کیلوگرم: 300 میلی گرم روزانه با معده خالی ترجیحاً موقع خواب مصرف شود.

کودکان بزرگتر از 3 سال با وزن کمتر از 20 کیلوگرم: 500 میلی گرم روزانه با معده خالی ترجیحاً موقع خواب مصرف شود.

کودکان بزرگتر از 3 سال با وزن کمتر از 15 کیلوگرم: 200 میلی گرم روزانه با معده خالی ترجیحاً موقع خواب مصرف شود.

موارد منع مصرف و احتیاط:

موارد منع مصرف: حساسیت به دارو یا دیگر ترکیبات فرمولاسیون، مصرف همزمان با سیزاپراید، پیموزاید، تریازولام، وریکونازول، آلکالوئیدهای ارگوت.

موارد احتیاط: دارو باعث دپرسیون CNS (اختلال تمرکز و سرگیجه) شده در کارهایی که نیاز به هوشیاری بالا دارند با احتیاط استفاده شود.

دارو می تواند باعث تغییر پخش چربی ها در بدن (به صورت کوهان بوفالو، تحلیل چربی های محیطی، ظاهرکوشینگوئید) شود. دارو باعث افزایش سطوح تری گلیسرید و کلسترول خون می شود. غربالگری قبل از شروع درمان توصیه می‌شود. مصرف دارو به دلیل تقویت سیستم ایمنی باعث پاسخ التهابی عفونت‌های نهفته یا فرصتطلب می شود. در این موارد بررسی بیشتر و درمان لازم است.

اختلالات روانی شدید مانند افسردگی شدید، خودکشی، پارانویا و مانیا به دنبال مصرف دارو گزارش شده است. در بیمارانی که سابقه اختلالات روانی و اعتیاد دارند، با احتیاط استفاده شود.

در صورت بروز بثورات پوستی شدید (شامل تاول، پوستهریزی، درگیری مخاط یا تب) مصرف دارو قطع شود. کودکان به این اثر دارو حساس ترند و گاهی استفاده از آنتی هیستامین ها قبل از شروع درمان لازم است.

در بیماران با اختلالات کبدی از جمله هپاتیت B و C با احتیاط استفاده شود. بیمار ارزیابی شده و در صورت افزایش ترانس آمینازها به 5 برابر حد نرمال منافع دارو بر مضرات آن از جمله هپاتوتوکسیسیتی سنجیده شود.

در بیماران با سابقه تشنج با احتیاط استفاده شود.

در کسانی که داروهای مؤثر بر آنزیم CYP 3A4 (القاءکننده یا مهارکننده) دریافت می کنند با احتیاط استفاده شود.

مصرف دارو در بارداری توصیه نمی شود.

عوارض جانبی:

اعصاب مرکزی: تفکر یا رویاهای غیرعادی، آژیتاسیون، فراموشی، گیجی، اعتقادات توهمی، افسردگی، افوریا، خستگی، تب، توهم، سردرد، هایپواستزی، اختلال تمرکز، بی خوابی، تحریک پذیری، خواب آلودگی.

دستگاه گوارش: دردهای شکمی، بی اشتهایی، اسهال، نفخ، سوءهاضمه، تهوع، استفراغ، پانکراتیت.

پوست: اریتم مولتی فرم، افزایش تعریق، خارش، بثورات جلدی، سندرم استیون-جانسون، نکرولیز سمی اپیدرم.

سایر عوارض: هماچوری، سنگهای کلیوی.

مسمومیت و درمان

مصرف بیش از حد باعث علائم CNS و انقباضات غیر ارادی عضلانی می‌شود.

درمان حمایتی بوده و شامل مانیتورینگ علائم حیاتی و بالینی می باشد. استفاده از ذغال فعال کمک کننده است. دیالیز مؤثر نیست.

اثر بر آزمایشهای تشخیصی

باعث افزایش ALT، AST و کلسترول می شود.

مکانیسم اثر:

اثر ضدرتروویرال: دارو با مهار تبدیل HIV-1 RNA به DNA باعث کاهش سطح ویروس در خون و افزایش تعداد لنفوسیت های CD4 می شود.

نکات قابل توصیه به بیمار:

1- این دارو باعث درمان HIV، پیشگیری از عفونتهای فرصت طلب یا دیگر عوارض بیماری نشده و ریسک انتقال به دیگران را کاهش نمی‌دهد.

2- دارو را یک بار در روز با معده خالی، ترجیحاً موقع خواب و با دیگر داروهای ضد رتروویال مصرف کنید.

3- دارو را طبق توصیه پزشک مصرف کرده و قطع نکنید.

4- عوارض جانبی را گزارش کنید.

5- بثورات جلدی شایع ترین عوارض دارو هستند. در صورت بروز سریعاً آنها را گزارش کنید چون در برخی موارد خطرناک می‌باشند.

6- در چند روز اول درمان علائمی مانند سرگیجه، اختلال خواب و تمرکز، رؤیاهای غیرعادی را تجربه کرده که به تدریج در عرض 2 الی 4 هفته برطرف شده و با مصرف دارو موقع خواب کاهش می یابند.

7- از مصرف الکل و سایر فعالیت های خطرناک تا مشخص شدن اثرات دارو اجتناب کنید.

8- بارداری ضمن مصرف این دارو توصیه نمی شود.

مصرف در سالمندان: این بیماران به عوارض CNS دارو حساس ترند.

مصرف در کودکان: کودکان به عوارض جانبی حساس ترند. بخصوص تهوع، استفراغ، اسهال و بثورات جلدی.

مصرف در شیردهی: مصرف در این دوران توصیه نمی‌شود.

مصرف در بارداری: تست منفی بارداری قبل از شروع درمان لازم است.

فارماکوکینتیک:

جذب: فراهمی زیستی نسبی دارو زمانی که با غذاهای پرچرب مصرف شود، 50% افزایش می یابد. 5-3 ساعت بعد به اوج اثر خود می رسد.

پخش: 99% به پروتئینهای پلاسما متصل شده و به CSF نیز وارد می شود.

متابولیسم: توسط CYP3A4 و CYP2B6 به متابولیت های غیرفعال هیدروکسیله می شود.

دفع: 14 تا 34% در ادرار دفع می شود (کمتر از 1% به صورت تغییر نیافته) و 16 تا 61% وارد مدفوع می شود. نیمه عمرنهایی دارو 52 تا 76 ساعت است.

اشکال دارویی: