موارد و مقدار مصرف:
الف) کنژنکتیویت ناشی از ارگانیسم‌های شناخته شده.
بزرگسالان و کودکان بالای 1 سال: یک تا دو قطره هر 2 تا 4 ساعت در زمان بیداری برای 2 روز اول چکانده می شود و سپس روزی 4 بار تا 5 روز د یگر ادامه می یابد.
ب) کراتیت باکتریایی.
بزرگسالان و کودکان بالای 1 سال: یک تا دو قطره هر 30 دقیقه در زمان بیداری در چشم درگیر چکانده می شود و پس از کاهش علائم هر 4 تا 6 ساعت به مدت 2 روز ادامه می یابد. در روز سوم، یک تا دو قطره هر یک ساعت، در زمان بیداری، در چشم درگیر چکانده می شود و به مدت 4 تا 6 روز دیگر ادامه می یابد، سپس هر 6 ساعت 1 تا 2 قطره تا زمان بهبودی بالینی مصرف می گردد.
پ) تشدید حاد علائم برونشیت مزمن، عفونت‌های ساده پوستی و پنومونی اکتسابی از جامعه.
بزرگسالان: هر 12 ساعت mg 400 از راه خوراک ی به مدت 10 روز مصرف می شود.
ت) بیماری‌های قابل انتقال از راه تماس جنسی، مانند سوزاک ساده، عفونت‌های حالب و مثانه.
بزرگسالان: یک دوز منفرد 400 میلی گرم ی از راه خوراکی برا ی سوزاک ساده حاد مصرف می شود.
جهت التهاب سرویکس و حالب mg 300 هر 12 ساعت از راه خوراکی به مدت 7 روز مصرف می گردد.
ث) عفونت ساده مجاری ادراری.
بزرگسالان: جهت درمان التهاب مثانه ناشی از اشرش یاکولی یا کلبسیلا پنومونیه، mg 200 هر 12 ساعت از راه خوراکی به مدت 3 روز و برای التهاب مثانه ناشی از سایر ارگانیسم‌ها mg 200 هر 12 ساعت از راه خوراکی به مدت 7 روز مصرف می شود.
ج) عفونت کامپلیکه مجاری ادراری.
بزرگسالان: مقدار mg 200 هر 12 ساعت از راه خوراکی به مدت 10 روز مصرف می گردد.
چ) التهاب پروستات ناشی از اشرش یاکولی.
بزرگسالان: mg 300 هر 12 ساعت از راه خوراکی به مدت 6 هفته مصرف می شود.
ح) بیماری التهابی لگن (PID).
بزرگسالان: mg 400 هر 12 ساعت از راه خوراکی همراه با مترونیدازول به مدت 10 تا 14 روز تجویز می شود.
خ) التهاب گوش خارجی ناشی از اشرش یاکولی، سودومونا آئروژینوزا یا استافیلوکوک اورئوس.
بزرگسالان و کودکان بالای 13 سال : 10 قطره در گوش درگیر یک بار در روز و به مدت 7 روز تجویز می شود.
کودکان 6 ماه تا 13 سال: 5 قطره یک بار در روز در گوش درگیر به مدت 7 روز تجویز می گردد.
د) التهاب گوش میانی حاد همراه با پارگی پرده صماخ در کودکان.
کودکان 1 تا 12 سال: 5 قطره ، 2 بار در روز در گوش درگیر، به مدت 10 روز تجویز می شود.
ذ) التهاب مزمن گوش میانی همراه با پارگی پرده صماخ.
بزرگسالان و کودکان 12 سال به بالا: 10 قطره، 2 بار در روز در گوش درگیر به مدت 14 روز مصرف می شود.
ر) اسهال مسافرتی.
بزرگسالان: mg 300 دو بار در روز از راه خوراکی به مدت 3 روز مصرف می شود.
مقدارمصرف در نارسایی کلیوی: مقدار مصرف در بیماران دچار نارسایی کلیوی دارای کلیرانس کراتینین ml/min 50 یا کمتر باید تنظیم شود. در بیمارانی که اختلال عملکرد کبدی دارند حداکثر دوز روازنه mg 400 است.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: سابقه حساسیت به آن یا به گروه‌های کینولون.
موارد احتیاط: کولیت سودوممبران به هنگام مصرف تقریباً تمام داروهای آنتی بیوتیک حاوی این دارو گزارش شده است و ممکن است به صورت خفیف تا شدید و خطرناک باشد. بنابراین، تشخیص اسهال در بیماران قبل از تجویز این دارو حائز اهمیت است. در بیمارانی که تشنج داشته یا در کسانی که بیماری‌های CNS مانند آترواسکلروز مغزی دارند ،در بیماری‌های کبدی، نارسایی کلیوی و یا در طی دوران بارداری این دارو باید با احتیاط مصرف گیرد.
ملاحظات اختصاصی:
بی ضرری و اثربخشی تزریق وریدی دارو در درمان بیماران مبتلا به عفونت‌های شدید ثابت نشده است.
تغییر مقدار مصرف در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی ضروری است.
آزمون‌های حساسیت و کشت مناسب قبل از درمان انجام شود تا ارگانیسم‌هایی که موجب عفونت می شوند، و نیز حساسیت آنها به دارو مشخص شود.
بعضی از گونه های سودوموناس آئروژینوزا ممکن است در طول درمان با این دارو مقاومت سریع پیدا کنند.
واکنش‌های شدید مسمومیت با نور در صورت تماس با نور مستقیم خورشید گزارش شده است. از تماس بیش از حد با نور خورشید اجتناب شود. در صورت بروز مسمومیت نوری با ید مصرف دارو قطع شود.
این دارو در درمان سیفلیس مؤثر نبوده است.
طی درمان طولانی مدت با این دارو، بررسی متناوب عملکرد کبد، کلیه و آزمون‌های خونی توصیه می شود.
تداخل دارویی:
این دارو نباید با محلول‌های حاوی کات یون‌های چندظرفیتی، مانند منیزیم، به طور همزمان از یک راه تزریقی مصرف شود. مصرف همزمان با آنتی اسیدهای حاوی کلسیم، منیزیم، آلومینیوم یا سوکرالفیت، کاتیون‌های دوظرفیتی یا سه ظرفیتی مانند آهن ، یا با مولتی ویتامین‌های حاوی روی، از راه خوراکی، ممکن است تا حد زیادی با جذب اوفلوکساسین تداخل کند و به کاهش غلظت سیستمیک منجر شود.
مصرف همزمان با سایمتیدین موجب افزایش قابل توجه نیمه عمر بعضی از کینولون‌ها شده است.
افزایش غلظت سرمی سیکلوسپورین در صورت مصرف همزمان آن با بعضی از کینولون‌ها گزارش شده است.
در صورت مصرف همزمان با داروهای ضدالتهاب غیر استروئیدی احتمال افزایش خطر تحریک CNS و بروز تشنجات وجود دارد.
در صورت مصرف همزمان با تئوفیلین، غلظت تئوفیلین در حالت پایدار ممکن است افزایش یابد.
مواردی از افزایش اثر ضد انعقادی وارفارین خوراکی و مشتقات آن با بعضی کینولون‌ها گزارش شده است. در صورت مصرف همزمان این داروها، زمان پروترومبین یا سایر آزمون‌های انعقادی باید به دقت پیگیری شوند.
مکانیسم اثر:
این دارو بر طیف وسیعی از باکتری های هوازی و بی هوازی گرم منفی و گرم مثبت مؤثر است. این دارو اغلب در غلظت‌های مساوی یا کمتر از MIC باکتریسید است. به نظر می رسد این دارو از طریق مهار DNA ژیراز (که یک آنزیم کاتالیزور حیاتی در دو تا شدن، تکثیر و بازسازی DNA باکتریایی است) اثر باکتریسیدال خود را اعمال می کند.
فارماکوکینتیک:
جذب: جذب این دارو بعد از مصرف یک دوز یا چند دوز 400-200 میلی گرم آن از راه خوراکی قابل سنجش است. مقدار داروی جذب شده با مقدار مصرف نسبت مستقیم دارد. بعد از مصرف خوراکی دارو، فراهمی زیستی آن حدود 98 درصد است. اوج غلظت سرمی آن 2-1 ساعت بعد از مصرف خوراکی حاصل می شود.
پخش: غلظت پایدار دارو از راه تزریقی، بعد از چهار دوز آن حاصل می شود. بعد از هفت روز تزریق وریدی اوفلوکساسین، نیمه عمر دفع آن شش ساعت (بین 10 – 5 ساعت) بوده است. کلیرانس تام و حجم پخش به ترتیب L/h 15 و 120 لیتر بوده‌اند. حدود 32 درصد دارو در پلاسما به پروتئین پیوند می یابد.
بعد از مصرف خوراکی، به طور گسترده در بافتها و مایعات بدن انتشار می یابد. در مایع گردن رحم، بافت ریه، تخمدان، مایع پروستات، بافت پروستات، پوست و مخاط بیمار یافت می شود.
دفع: دفع این دارو به هنگام مصرف تزریقی عمدتاً از طریق کلیه صورت می گیرد؛ حدود 65 درصد دارو طی 48 ساعت از طر یق کلیه و 8-4 درصد آن از طریق مدفوع دفع می شود، که این امر نشان دهنده مقدار کم دفع دارو در صفرا است. به هنگام مصرف دارو از راه خوراکی، 80-70 درصد آن به صورت تغییرنیافته طی 36 ساعت از طریق کلیه دفع می شود. در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی، کلیرانس این دارو کاهش می یابد.
اشکال دارویی:
Drop: 0.30%
Tablet: 200, 300, 400mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: فلوروکینولون.
طبقه‌بندی درمانی: آنتی بیوتیک.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
نکات قابل توصیه به بیمار
مایعات زیاد بنوشید.
این دارو می تواند موجب بروز سرگیجه و منگی شود، بنابراین در صورت انجام فعالیت‌های نیازمند به هوشیاری کامل احتیاط کنید.
این دارو ممکن است موجب بروز حساسیت مفرط شود. در صورت بروز علائم حساسیت پوستی، کهیر، تاکیکاردی، اشکال در بلع یا تنفس، یا هرگونه علائم آلرژیک، مصرف دارو را قطع کنید.
دارو را همراه غذا مصرف کنید.
ویتامین‌ها، فرآورده‌های آهن یا املاح معدنی یا مکمل‌های غذایی، آنتی اسیدهای حاوی کلسیم، آلومینیوم، یا منیزیم را دو ساعت قبل یا بعد از مصرف این دارو میل کنید.
مصرف در کودکان: بی ضرری و اثربخشی مصرف فرم خوراکی دارو در کودکان و نوجوانان کوچکتر از 18 سال ثابت نشده است. داروها ی مشابه منجر به آرتروپاتی در حیوانات جوان شده‌اند.
مصرف در شیردهی: دارو در شیر ترشح می شود. به دلیل احتمال وجود عوارض جانبی شدید و در نظر گرفتن اهمیت مصرف دارو برای مادر، قطع شیردهی باید در نظر گرفته شود.
عوارض جانبی:
الف) فرم چشمی.
اعصاب مرکزی: گیجی، اختلالات بینایی.
گوش، حلق و بینی: خشکی چشم ، خارش، اشک ریزش، فتوفوبی، قرمزی، احساس ناراحتی یا سوزش گذرا در چشم.
ب) فرم خوراکی.
اعصاب مرکزی: گیجی، خواب آلودگی، خستگی، تب، سردرد، بی خوابی، خستگی، عصبی شدن ، تشنج، اختلالات خواب.
قلبی – عروقی: درد قفسه سینه.
دستگاه گوارش: درد یا احساس ناراحتی شکمی، بی اشتهایی، یبوست، اسهال، خشکی دهان، نفخ، تهوع، کولیت سودوممبران، استفراغ.
ادراری ـ تناسلی: خارش واژینال، گلوکزاوری، هماچوری، پروتئینوری، ترشح واژینال، واژینیت.
خون: آنمی، ائوزینوفیلی، لکوسیتوز، لکوپنی، نوتروپنی.
متابولیک: هایپرگلیسمی، هایپوگلیسمی.
عضلانی – اسکلتی: درد بدن.
سایر عوارض: واکنش‌های بیش حساسیتی (واکنش آنافیلاکتوئید)، فلبیت.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: خواب آلودگی، تهوع، سرگیجه، احساس گرما و سرما، تورم و بی حسی صورت، لکنت زبان، عدم حفظ تعادل به صورت خفیف تا متوسط. تمام مشکلات بجز سرگیجه طی یک ساعت بعد از قطع انفوزیون از بین می روند. سرگیجه، در صورت تداوم، طی حدود 9 ساعت برطرف می شود.
درمان: در صورت مصرف بیش از حد دارو، محتویات معده باید تخلیه شود. وضعیت بیمار پیگیری شود و هیدراتاسیون مناسب انجام گیرد. این دارو از طریق همودیالیز یا دیالیز صفاقی به طور مؤثر از بدن خارج نمی شود.
