موارد و مقدار مصرف
عفونت با HIV
بزرگسالان: 600 میلی‌گرم خوراکی در دوزهای منقسم همراه با سایر داروهای ضد ایدز.
کودکان 6 هفته تا 12 سال: mg/m2 160 خوراکی هر 8 ساعت (mg/m2 480 در روز تا حداکثر 200 میلی‌گرم هر 8 ساعت) همراه با سایر داروهای ضد ایدز.
انتقال مادر به جنین: مادران قبل از 14 هفتگی – 100 میلی‌گرم خوراکی 5 بار در روز تا زمان وضع حمل و سپس به صورت تزریقی.
نوزادان: mg/kg 2 خوراکی هر 6 ساعت در عرض 12 ساعت از وضع حمل آغاز شده و تا 6 هفتگی ادامه یابد.
تنظیم دوز: در بیماران با نارسایی کبدی خفیف تا متوسط و یا سیروز کبدی دوز دارو را تا حد نیاز کاهش دهید.
در صورت بروز آنمی (هموگلوبین کمتر از g/dl 7.5 و یا کاهش بیش از 25% از حد اولیه) یا نوتروپنی (گرانولوسیت کمتر از 750 یا کاهش بیش از 50% از میزان پایه) دارو می‌بایست تا علائم بهبود مغز استخوان دیده شود.
تداخل دارویی
در صورت مصرف همزمان با داروهایی که اثر سمی بر کلیه دارند و یا داروهایی که بر عمل مغز استخوان یا عناصر مغز استخوان تأثیر می‌گذارند مانند اینترفرون و گانسیکلویر، زیدوودین ممکن است خطر مسمومیت دارویی را افزایش دهد.
فلوکونازول، متادون و والپروییک اسید، ممکن است باعث افزایش فراهمی‌زیستی دارو شوند.
فنی توئین باعث کاهش غلظت زیدوودین حدود 30% می شود و بر روی یکدیگر اثرات متقابل دارند.
نلفیناویر، ریفامپین و ریتوناویر ممکن است باعث کاهش فراهمی زیستی دارو شوند.
دکسوروبیسین، استاوودین و ریباویرین ممکن است اثرات آنتاگونیستی داشته باشند.
ملاحظات اختصاصی
1- بیمار از نظر علائم و نشانه‌های بروز عفونت فرصت‌طلب (از جمله پنومونی، التهاب مننژ و عفونت) تحت مراقبت باشد.
2- دارو موجب بهبود عفونت ناشی از HIV یا ایدز نمی‌شود ، اما ممکن است مرگ و میر ناشی از عفونت‌های ثانویه ناشی از ارگانیسم‌های فرصت‌طلب را کاهش دهد و در نتیجه عمر بیمار را طولانی سازد.
3- هپاتومگالی با استئاتوز و اسیدوز لاکتیک ممکن است رخ دهد که در موارد نادر می‌تواند کشنده باشد.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی
زیدوودین ممکن است موجب کاهش عناصر خون محیطی (گلبول‌های قرمز و سفید و پلاکت‌ها) و افزایش AST, ALT و LDH شود.
مکانیسم اثر:
اثر ضد ویروس: زیدوودین در داخل سلول به یک ترکیب تری‌فسفات تبدیل و باعث مهار ریورس ترانس‌کریپتاز (آنزیم اساسی برای ساخت DNA رتروویروس) و در نتیجه مهار تکثیر ویروس می شود. در شرایط آزمایشگاهی، این دارو بعضی از ویروس‌ها و باکتری‌های دیگر را مهار می‌کند. با این وجود، اهمیت بالینی این امر مشخص نشده است.
فارماکوکینتیک
جذب: از دستگاه گوارش به سرعت جذب می‌شود. فراهمی‌زیستی سیستمیک دارو به طور متوسط 65 درصد مقدار مصرف شده است (دارو وارد متابولیسم عبور اول می‌شود).
پخش: اطلاعات اولیه نشان می‌دهد که در مایع مغزی – نخاعی (CSF) به خوبی نفود می‌کند. حدود 36 درصد به پروتئین پلاسما پیوند می‌یابد.
متابولیسم: به سرعت به یک ترکیب غیر فعال متابولیزه می‌شود.
دفع: داروی اصلی و متابولیت آن از طریق فیلتراسیون گلومرولی و ترشح لوله‌ای در کلیه دفع می‌شود. مقدار داروی اصلی در ادرار 14 درصد و متابولیت آن 74 درصد است. نیمه‌عمر دفع این ترکیبات یک ساعت است.
موارد منع مصرف و احتیاط
موارد احتیاط: اختلال مخاطره‌آمیز عملکرد مغز استخوان (6-2 هفته بعد از درمان ممکن است کم‌خونی قابل ملاحظه‌ای بروز کند که احتمالاً تنظیم یا قطع مقدار مصرف و یا انتقال خون به بیمار را ضروری می‌سازد).
در بیماران مبتلا به HIV در مراحل انتهایی ، سرکوب مغز استخوان، نارسایی کلیه، هپاتومگالی، هپاتیت، یا سایر ریسک فاکتورها برای بیماری کبدی.
اشکال دارویی:
Tablet: 300mg
Capsule: 100, 300mg
Syrup: 50 mg/5ml
