موارد و مقدار مصرف:
الف) عفونتهای دستگاه تنفسی تحتانی، دستگاه ادراری، سیستم اعصاب مرکزی، استخوان، مفصل، داخل شکمی، زنان و پوست، باکتریمی، سپتی سمی ایجاد شده توسط ارگانیسمهای حساس و PID بزرگسالان و کودکانی که وزن آنها بیش از 50 کیلوگرم باشد:
دوزاژ معمول 1 گرم وریدی یا عضلانی هر 6 تا 12 ساعت می باشد. این دوزاژ در عفونتهای تهدید کننده حیات تا 12 گرم در روز قابل افزایش می باشد.
کودکان 1 ماه تا 12 سال که وزن آنها کمتر از 50 کیلوگرم می باشد:
50 تا 180 میلی گرم/کیلوگرم وریدی روزانه در 4 یا 6 دوز منقسم. دوزاژ بالاتر جهت عفونتهای جدی تری مانند مننژ یت نگه داشته می شود.
نوزادان 1 تا 4 هفته : 50 میلی گرم/کیلوگرم وریدی هر 8 ساعت.
نوزادان تا یک هفته: 50 میلی گرم/کیلوگرم وریدی هر 12 ساعت. مقدار داروی مصرفی در روز برای تزریق عضلانی و وریدی یکسان می باشد و به حساسیت ارگانیسم و شدت عفونت بستگی دارد. تزریق عضلانی سفوتاکسیم باید به صورت عمیق در عضلات حجیم مانند عضله سرینی یا عضله کناری ران صورت بگیرد.
ب) گونوره uncomplicated:
بزرگسالان و نوجوانان: 1 گرم عضلانی به صورت تک دوز.
پ) پروفیلاکسی جراحی:
بزرگسالان : 1 گرم وریدی یا عضلانی 30 تا 90 دقیقه قبل از جراحی.
ت) سزارین:
بزرگسالان: 1 گرم وریدی هنگامی که بند ناف بسته می شود. سپس 1 گرم وریدی یا عضلانی 6 و 12 ساعت پس از دوز اول .
ث) عفونت گونوکوکی منتشر:
بزرگسالان : 1 گرم وریدی هر 8 ساعت .
نوزادان و کودکان: 25 تا 50 میلی گرم/کیلوگرم وریدی هر 8 تا 12 ساعت برا ی 7 روز یا 50 تا 100 میلی گرم/کیلوگرم عضلانی یا وریدی هر 12 ساعت برای 7 روز .
ج) گونوکوک چشمی:
بزرگسالان : 500 میلی گرم وریدی هر 6 ساعت:
نوزادان: 100 میلی گرم وریدی یا عضلانی برای یک دوز. ممکن است تا زمانی که کشت چشم منفی شود ، در مدت 48 تا 72 ساعت ادامه پیدا کند.
چ) مننژیت یا آرتریت گونوره‌ای:
نوزادان و کودکان: 25 تا 50 میلی گرم/کیلوگرم وریدی هر 8 تا 12 ساعت برا ی 10 تا 14 روز یا 50- 100 میلی گرم/کیلوگرم عضلانی یا وریدی هر 12 ساعت برا ی 10 تا 14 روز .
مقدار مصرف در نارسایی کلیه: برای بیماران با کاهش عملکرد کلیوی، تغییر دوز یا فاصله مصرف براساس میزان نارسایی، شدت عفونت و حساسیت ارگانیسم انجام می شود. جهت پیشگیری از تجمع سمی دارو در بیماران با کلیرانس کراتینین کمتر از ml/min 20، 50% دوز دارو باید کم شود.
مکانیسم اثر:
اثر ضد باکتریایی: سفوتاکسیم عموما باکتریسیدال است. همچنین ممکن است اثر باکتریواستاتیک نیز داشته باشد. فعالیت آن به نوع ارگانیسم، نفوذ بافتی، دوزاژ و سرعت تکثیر ارگانیسم بستگی دارد. سفوتاکسیم به پروتئینهایی که محل اتصال پنی سیلین است، پیوند می یابد و بدین طریق ساخت دیواره سلولی باکتری را مهار می کند.
سفالوسپورینهای نسل سوم به نظر می رسد که فعالیت بیشتری بر علیه ارگانیسمهای گرم منفی تولید کننده بتا لاکتاماز داشته باشند. سفوتاکسیم بر علیه تعداد زیادی از باسیلهای گرم منفی روده‌ای و تعدادی از ارگانیسمهای گرم مثبت شامل استرپتوکوکسی (استرپتوکوک پنومونیه و استرپتوکوک پیوژنس)، استافیلوکوک اورئوس (گونه‌های تولید کننده و غیر تولید کننده بتا لاکتاماز)، استافیلوکوک اپیدرمیدیس، اشریشیا کلی، گونه‌های کلبسیلا، هموفیلوس آنفلوانزا، گونه‌های انتروباکتر، گونه‌های پروتئوس، گونه‌های پپتواسترپتوکوک و تعدادی از گونه های سودومونا آئروژینوزا مؤثر می باشد. لیستریا و آسینتوباکتر معمولاً مقاوم می باشند. متابولیت فعال سفوتاکسیم با نام دزاستیل سفوتاکسیم، به صورت سینرژیسم با داروی اصلی بر علیه تعدادی از گونه های باکتریایی عمل می کند.
فارماکوکینتیک:
جذب: از دستگاه گوارش جذب نمی شود و باید به صورت تزریقی مصرف شود.
پخش: در بیشتر بافتها و مایعات بدن مانند کیسه صفرا، کبد، کلیه‌ها، استخوان، خلط، صفرا، مایع سینوویال و صفاق به طور گسترده انتشار می یابد. بر خلاف سایر سفالوسپورینها، هنگامی که پرده مننژ ملتهب باشد، دارو نفوذ خوبی به CSF دارد. دارو از سد جفت عبور می کند و میزان اتصال پروتئینی آن 13 تا 38% می باشد.
متابولیسم: به صورت نسبی به یک متابولیت فعال به نام دزاستیل سفوتاکسیم متابولیزه می شود.
دفع: به صورت عمده از طریق ترشح توبولی در ادرار دفع می شود. مقداری از دارو در شیر ترشح می شود. حدود 25% سفوتاکسیم در ادرار به صورت متابولیت فعال دفع می شود. نیمه عمر حذفی دارو در بزرگسالان با کارکرد کل یه سالم 1 تا 5/1 ساعت برای سفوتاکسیم و حدود 5/1 تا 2 ساعت برای دزاستیل سفوتاکسیم می باشد. در نارسایی شدید کلیه نیمه عمر سفوتاکسیم به 5/11 ساعت و نیمه عمر متابولیت آن به حدود 56 ساعت افزایش می یابد. همودیالیز دارو و متابولیت آن را حذف می کند.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
این دارو می تواند مقدار ALT، AST، GGT، آلکالن فسفاتاز، بیلی روبین و LDH را افزایش دهد. ممکن است سطح هموگلوبین و هماتوکریت را کاهش دهد. همچنین می تواند شمارش ائوزینوفیل را افزایش و شمارش نوتروفیل، پلاکت و گرانولوسیت را کاهش دهد. به طور کاذب موجب افزایش غلظت کراتینین ادرار (در صورت اندازه گیری از طریق واکنش jaffe ) می‌شود. سفوتاکسیم نتیجه آزمون کومبس را نیز مثبت می کند و ممکن است به صورت کاذب موجب مثبت شدن نتایج آزمایش قند ادرار به روش سولفات مس (benedict’s reagent or clinitest) شود.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: افزایش دما، سردرد.
قلبی – عروقی: فلبیت، ترومبوفلبیت (با تزریق وریدی).
دستگاه گوارش: اسهال، تهوع، استفراغ، کولیت با غشا کاذب.
ادراری- تناسلی: کاندیدیازیس، نفریت بینابینی، واژینیت.
خون: آگرانولوسیتوز، ائوزینوفیلی، آنمی همولیتیک، ترومبوسیتوپنی، نوتروپنی گذرا.
پوست: سفتی، درد، آبسه‌های استریل، افزایش دما، پوسته ریزی در محل تزریق، راشهای ماکولوپاپولار و اریتماتوز، کهیر.
سایر عوارض: واکنشهای افزایش حساسیت (بیماری سرم ، آنافیلاکسی)
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: افزایش حساسیت عصبی- عضلانی. سطح بالای دارو در CNS می تواند تشنج ایجاد کند.
درمان: سفوتاکسیم از طریق همودیالیز قابل برداشت می باشد.
موارد منع مصرف و احتیاط:
استفاده طولانی مدت از دارو باعث ایجاد عفونت ثانویه می شود.
در بیماران با سابقه حساسیت به پنی سیلین بویژه واکنشهای با واسطه IgE (مانند آناف یلاکسی، آنژیوادم، کهیر) با احتیاط مصرف شود.
مصرف دارو ممکن است، کولیت به دنبال مصرف آنتی بیوتیک یا کولیت ثانویه به کلستریدیوم دیفیسیل ایجاد کند.
آریتمی‌های خطرناک در بیمارانی که دارو را به صورت بولوس و سریع از طریق ورید مرکزی دریافت کرده‌اند، گزارش شده است.
تداخل دارویی:
استفاده همزمان با آمینوگلیکوزیدها بر علیه انتروباکتریاسه و تعدادی از گونه های سودومونا آئروژینوزا و سراشیا مارسسنس اثر سینرژیستیک دارد و ممکن است خطر سمیت کلیوی دارو را افزایش دهد.
پروبنسید ترشح توبولی سفوتاکسیم را بلاک کرده و نیمه عمر آن را افزایش می دهد. به صورت همزمان با احتیاط مصرف شود.
اشکال دارویی:
Injection, Powder: 500mg, 1g
اطلاعات دیگر:
طبقهبندی فارماکولوژیک سفالوسپورین نسل سوم.
طبقهبندی درمانی: آنتی بیوتیک.
طبقهبندی مصرف در بارداری: رده B
ملاحظات اختصاصی:
1- هر گرم دارو حاوی 2/2 میلی اکی والان سدیم می باشد. در بیماران با محدودیت مصرف سدیم به این نکته توجه شود.
2- جهت تزریق عضلانی مقدار 2 و 3 میلی لیتر آب استریل برای تزریق به ترتیب به ویالهای 500 میلی گرم و 1 گرم اضافه می شود. ویال را خوب تکان دهید تا دارو کاملا حل شود. محلول به دست آمده را از نظر وجود ذرات خارجی و تغییر رنگ بررسی کنید. رنگ محلول می تواند از زرد تا کهربایی تغییر کند.
3- به جهت جلوگیری از درد و واکنشها ی بافتی، بیش از 1 گرم دارو به صورت عضلانی در یک محل تزریق نشود.
4- با آمینوگلیکوزیدها، سدیم بی کربنات و یا مایعات با pH بالا ی 5/7 مخلوط نشود.
5- برای تزریق وریدی، هر کدام از ویالها را می توان با 10 میلی لیتر آب استریل برای تزریق رقیق کرده سپس آن را به 50 تا 100 سی سی از محلول نرمال سالین یا 3 دکستروز 5% اضافه کرد.
6- تزریق وریدی مستقیم دارو حداقل در مدت 3 تا 5 دقیقه و انفوزیون آن در مدت 15 تا 30 دقیقه انجام می شود.
7- در دوره طولانی درمان یا استفاده از دوزهای بزرگ بیماران را از نظر عفونت ثانویه بررسی کنید.
8- چنانچه بیمار اختلال کارکرد کلیه دارد، عملکرد کلیه را قبل و در حین درمان بررسی کنید.
9- مقدار گلوکز ادرار بوسیله واکنشهای آنزیمی گلوکز اکسیداز مانند chemstrip یا diastix چک شود.
مصرف در سالمندان: در سالمندان با کاهش عملکرد کلیه با احتیاط مصرف شود.
مصرف در کودکان: سفوتاکسیم در نوزادان، کودکان و کودکان مصرف می شود.
مصرف در شیردهی: دارو در شیر ترشح می شود. با احتیاط مصرف شود.
