موارد و مقدار مصرف:
درمان کمکی برای لوودوپا – کربی دوپا در کنترل نشانه‌های همراه با پارکینسون
بزرگسالان: مقدار mg/day 10، (پنج میلی‌گرم هنگام صبحانه و پنج میلی‌گرم هنگام نهار) مصرف می‌شود و بعد از 3-2 روز درمان، کاهش تدریجی لوودوپا – کربی دوپا شروع می‌شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد احتیاط : در حساسیت مفرط به دارو، در بیمارانی که فئوکروموسیتوما دارند و در کسانی که بوپروپیون، بوسپیرون، کاربامازپین، سیکلوبنزاپرین، دکسترومتورفان، دالوکستین، متادون، پتیدین، میرتازاپین، مهارکننده‌های MAO، اکس‌کاربازپین، پروپوکسی‌فن، مهارکننده‌های انتخابی بازجذب سروتونین، داروهای سمپاتومیمتیک، ترامادول، ضد افسردگی‌های سه حلقه‌ای یا ونلافاکسین مصرف می‌کنند منع مصرف دارد.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با داروهای آدرنرژیک ممکن است کاهش فشار را، بخصوص در بیمارانی که مقدار زیادی سلژیلین مصرف کرده‌اند، افزایش دهد.
تداخل دارویی کشنده با مصرف همزمان با مپریدین گزارش شده است.
مصرف همزمان با سیتالوپرام، دالوکستین، فلوکستین، فلووکسامین، نفازودون، پاروکستین، سرترالین و ونلافاکسین می‌تواند منجر به بروز سندرم سروتونین (تحریک‌پذیری، لرزش و اختلال سطح هوشیاری) شود. لازم است 2 هفته پس از قطع مهارکننده‌های MAO، SSRI شروع شود و با ید بین قطع مصرف فلوکستین و شروع سلژیلین 5 هفته زمان باشد.
مصرف همزمان با بوپروپیون، بوسپیرون، سیکلوبنزاپرین، دکسترومتورفان، مهارکننده‌های MAO، پتیدین، متادون، میرتازاپین، پروپوکسی‌فن، آمین‌های سمپاتومیمتیک (شامل آمفتامین، داروهای سرماخوردگی و فرآورده‌های کاهش‌دهنده وزن حاوی وازوکانستریکتورها)، ترامادول و ضد افسردگی‌های سه حلقه‌ای منجر به بروز کریز هایپرتانسیون می‌شوند و باید بین مصرف آنها حداقل 2 هفته زمان باشد.
مصرف سلژیلین با کاربامازپین و اکس‌کاربازپین منجر به افزایش سطح سلژیلین می‌شود.
مکانیسم اثر:
اثر ضد پارکینسون: احتمالاً اثر خود را از طریق مهار انتخابی اختصاصی MAO نوع B (که عمدتاً در مغز یافت شده است) اعمال می‌کند. با مصرف بیشتر از مقادیر توصیه شده، به عنوان یک مهارکننده غیراختصاصی MAO، از جمله MAO نوع A موجود در دستگاه گوارش عمل می‌کند. این دارو ممکن است به طور مستقیم فعالیت دوپامینرژیک را از طریق کاهش بازجذب دوپامین به درون سلول‌های عصبی نیز افزایش دهد. سلژیلین از نظر فارماکولوژیک متابولیت‌های فعال (آمفتامین و مت‌آمفتامین) دارد که در اثرات درمانی آن نقش دارند.
فارماکوکینتیک:
جذب: به سرعت جذب می‌شود. حدود 76 درصد مقدار مصرف شده جذب می‌شود. زیست دست یابی خوراکی دارو 10 درصد است.
پخش: بعد از مصرف یک دوز واحد، غلظت پلاسمایی آن در حدی کمتر از مقادیر قابل ردیابی است (کمتر از ng/ml 10). 94 درصد به پروتئینهای پلاسما متصل می شود.
متابولیسم: سه متابولیت آن در سرم و ادرار یافت شده‌اند: N- دزمتیل دپرنیل، آمفتامین، و مت‌آمفتامین.
دفع: 45 درصد دارو 48 ساعت بعد از مصرف به صورت متابولیت در ادرار پدیدار می‌شود.
اشکال دارویی:
Tablet: 5mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: مهارکننده MAO.
طبقه‌بندی درمانی: ضد پارکینسون.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
ملاحظات اختصاصی:
در بعضی از بیماران که دچار افزایش عوارض جانبی ناشی از لوودوپا (از جمله پرش عضلانی) می‌شوند، کاهش مقدار مصرف لوودوپا – کربی دوپا ضروری است. در اکثر این بیماران کاهش 30-10 درصد مقدار لوودوپا ضروری است.
سلژیلین می‌تواند منجر به افزایش خطر تفکرات خودکشی در کودکان و نوجوانان گردد. این دارو تأییدیه مصرف در کودکان را ندارد.
نکات قابل توصیه به بیمار :
1- بیشتر از mg/day 10 مصرف نکنید. شواهدی مبنی بر اثربخشی مقادیر بیشتر دارو وجود ندارد و ممکن است عوارض جانبی را افزایش دهد.
2- به دلیل احتمال بروز سرگیجه در ابتدای درمان به هنگام حرکت احتیاط کنید، زیرا خطر افتادن وجود دارد.
3- از آنجا که دارو مهارکننده MAO است، احتمال تداخل با غذاهای حاوی تیرامین وجود دارد. هر گونه علائم و نشانه‌های زیادی فشار خون از جمله سردرد شدید را بلافاصله اطلاع دهید، هر چند این تداخل با مقادیر توصیه شده اتفاق نمی‌افتد. با مقادیر mg/day 10، دارو فقط MAO نوع B را مهار می‌کند؛ بنابراین ، محدودیت رژیم غذایی غیرضروری به نظر می‌رسد. دارو را بیش از مقدار توصیه شده مصرف نکنید.
4- مصرف این دارو با الکل خطرناک است. حتی اگر دارو را به هنگام غروب و پیش از مصرف الکل مصرف کنید، امکان تشدید اثرات وجود دارد.
5- از رانندگی و انجام فعالیت‌های خطرناکی که نیازمند هوشیاری کامل است، تا زمان مشخص شدن اثر دارو، پرهیز کنید.
مصرف در شیردهی: ترشح دارو در شیر مادر مشخص نیست. مصرف این دارو در دوران شیردهی با احتیاط باشد.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: سرگیجه، افزایش ترمور، کره، از دست رفتن تعادل بدن، بی‌قراری، افزایش برادی‌کینزی، سفت شدن گردن، دیسکینزی، حرکات غیر ارادی، پرش عضلانی، افزایش آپراکسی، تغییرات رفتاری، خستگی، سردرد، کانفوزیون، توهمات، اضطراب، بی‌خوابی، لتارژی.
قلبی – عروقی: افت فشارخون در حالت ایستاده، هایپرتانسیون، هایپوتانسیون، آریتمی، طپش قلب، درد آنژینی جدید یا تشدید آنژین قلبی، تاکیکاردی، ادم محیطی، سنکوپ.
چشم، گوش، حلق، بینی : بلفارو اسپاسم.
دستگاه گوارش: خشکی دهان، تهوع، استفراغ، یبوست، کاهش وزن، درد شکم، بی‌اشتهایی یا کاهش اشتها، بلع دردناک، اسهال، سوزش سردل.
ادراری ـ تناسلی: شب ادراری گذرا، هیپرپلازی پروستات، تأخیر در دفع یا تکرر یا احتباس ادرار ، اختلال عملکرد جنسی.
پوست: بثورات پوستی، ریزش مو.
سایر عوارض: بی حالی، تعریق مفرط.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: افت فشارخون، آشفتگی سایکوموتور، از آنجا که با مصرف مقادیر زیاد به عنوان یک مهارکننده غیراختصاصی MAO عمل می‌کند، امکان بروز نشانه‌های مسمومیت با مهارکننده MAO وجود دارد، که عبارت‌اند از خواب‌آلودگی، سرگیجه، فعالیت مفرط، آشفتگی، حملات تشنجی، اغما، زیادی فشارخون، کمی فشارخون، اختلال در هدایت قلبی و کلاپس قلبی – عروقی. این نشانه‌ها ممکن است بلافاصله بعد از مصرف دارو ظاهر نشوند( احتمالاً تأخیر 12 ساعته یا بیشتر وجود دارد).
درمان: حمایتی است. بیمار از نظر بدتر شدن نشانه‌ها به دقت پیگیری شود. واداشتن بیمار به استفراغ یا لاواژ معده ممکن است در مراحل اولیه مصرف بیش از حد دارو مفید باشد. از مشتقات فنوتیازین و محرک‌های CNS نباید استفاده شود؛ داروهای آدرنرژیک ممکن است منجر به تحریک پاسخ تشدید شده شوند. دیازپام ممکن است برای درمان حملات تشنجی مفید باشد.
