موارد و مقدار مصرف:
الف) درمان عدم ترشح مناسب غده فوق کلیوی یا بیماری آدیسون (جایگزینی نسبی)، سندرم آدرنوژنیتال همراه با از دست دادن نمک.
بزرگسالان: مقدار mg/day 2/0-1/0 از راه خوراکی مصرف میشود.
کودکان: مقدار mg/day 1/0-05/0 از راه خوراکی مصرف میشود.
ب) کاهش فشار خون وضعیتی در بیماران دیابتیک.
بزرگسالان: mg 4/0-1/0 در روز.
پ) کاهش فشار خون وضعیتی ناشی از لوودوپا.
بزرگسالان: mg 2/0-05/0 در روز.
مکانیسم اثر:
جایگزینی هورمون غده فوق کلیوی: فلودروکورتیزون، یک گلوکوکورتیکوئید سیستمیک صناعی با فعالیت شدید مینرالوکورتیکوئیدی است که بهعنوان جایگزین نسبی هورمونهای استروئیدی در موارد عدم ترشح مناسب غده فوق کلیوی و سندرم آدرنوژنیتال مادرزادی همراه با از دست دادن املاح مصرف میشود. در درمان عدم ترشح مناسب غده فوق کلیوی، مصرف یک گلوکوکورتیکوئید نیز برای کنترل مناسب بیماری لازم است (کورتیزون یا هیدروکورتیزون معمولاً داروهای انتخابی برای جایگزینی هستند، زیرا دارای فعالیت مینرالوکورتیکوئیدی و گلوکوکورتیکوئیدی هستند). تعداد دفعات مصرف این دارو از سه بار در هفته تا دو بار در روز متغیر است و بر اساس نیاز بیمار تعیین میشود.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با باربیتوراتها، فنیتوئین یا ریفامپین ممکن است به دلیل افزایش متابولیسم کبدی فلودروکورتیزون، موجب کاهش اثرات کورتیکواستروئیدی این دارو شود.
فلودروکورتیزون ممکن است کمی پتاسیم خون ناشی از مصرف داروهای مدر تیازیدی یا آمفوتریسین B را تشدید میکند. کمی پتاسیم خون ممکن است خطر مسمومیت را در بیمارانی که گلیکوزیدهای دیژیتال مصرف میکنند، تشدید کند.
این دارو ممکن است متابولیسم ایزونیازید و سالیسیلاتها را افزایش دهد.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
فلودروکورتیزون موجب افزایش غلظتهای سرمی سدیم و کاهش غلظتهای سرمی پتاسیم میشود.
فارماکوکینتیک:
جذب: از دستگاه گوارش به راحتی جذب میشود و غلظت پلاسمایی آن طی 5/1 ساعت به حداکثر میرسد.
پخش: از خون به سرعت خارج میشود و در عضلات، کبد، پوست، روده و کلیه انتشار مییابد. نیم عمر پلاسمایی دارو حدود 30 دقیقه است. به میزان زیادی به پروتئینهای پلاسما (ترانسکورتین و آلبومین) پیوند مییابد. تنها بخش پیوند نیافته دارو فعال است. آدرنوکورتیکوئیدها در شیر انتشار مییابند و از جفت عبور میکنند.
متابولیسم: در کبد به اشکال غیرفعال متابولیتهای سولفات و گلوکورونید متابولیزه میشود.
دفع: متابولیتهای غیرفعال فلودروکورتیزون و مقادیر کمی از داروی متابولیزه نشده، از طریق کلیهها و مقادیر کمی از دارو نیز از طریق مدفوع دفع میشود. نیم عمر بیولوژیک دارو 36-18 ساعت است.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط به دارو یا کسانی که مبتلا به بیماری سیستمیک قارچی هستند.
موارد احتیاط : هیپوتیروئیدی، سیروز، هرپس سیمپلکس چشمی، عدم تعادل روانی، احتمال سایکوز، کولیت اولسراتیو، دیورتیکولیت، آناستوموز جدید رودهای، زخم معده، نارسایی کلیوی، افزایش فشار خون، پوکی استخوان، میاستنی گراویس.
اشکال دارویی:
Tablet: 0.1 mg
اطلاعات دیگر:
طبقهبندی فارماکولوژیک: مینرالوکورتیکوئید، گلوکوکورتیکوئید.
طبقهبندی درمانی: درمان جایگزین مینرالوکورتیکوئید (گلوکوکورتیکوئید).
طبقهبندی مصرف در بارداری: رده C
ملاحظات اختصاصی:
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامی آدرنوکورتیکوئیدهای سیستمیک، رعایت موارد زیر توصیه میشود:
1- مصرف این دارو باید همراه با تجویز گلوکوکورتیکوئیدها، کنترل الکترولیتهای بدن و کنترل عفونت باشد.
2- در موارد وجود فشارهای عصبی ناشی از بیماریهای شدید، ضربه یا جراحی، ممکن است تجویز مقادیر مکمل این دارو موردنیاز باشد.
3- بیمار باید از نظر بروز افزایش قابل توجه وزن بدن، خیز، زیادی فشار خون یا سردردهای شدید، تحت مراقبت قرار گیرد.
4- مصرف هر فرآورده حاوی سدیم باعث افزایش فشار خون میگردد. میزان سدیم مصرفی باید تنظیم گردد.
5- در بیماران مبتلا به آدیسون، ظرف 3 ساعت پس از تست عدم تحمل گلوکز، هیپوگلیسمی بسیار شدید رخ میدهد، بنابراین این آزمایش فقط در کسانیکه واقعاً به این تست نیاز دارند باید انجام شود.
6- دارو می تواند در کودکان و یا بیمارانی که مدت طولانی تحت درمان هستند باعث سرکوب محوره یپوتالاموس- هیپوفیز- آدرنال شود. قطع این دارو باید به تدریج صورت گیرد.
7- بیماران تحت درمان با فلودروکورتیزون ممکن است بیشتر دچار عفونت شده و یا پاسخ دهی محدود به واکسن ها داشته باشند. بیمار از نظر سل باید تحت نظر باشد و در بیماران مبتلا به سل فعال استفاده نشود (مگر در کنار داروهای ضد سل).
8- بعلت ایجاد احتباس مایعات، ادم، افزایش وزن و افزایش فشار خون، در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی با احتیاط مصرف شود.
9- در بیماران مبتلا به احتباس سدیم و دفع پتاسیم و نیز سکته قلبی، نارسایی کبدی، پوکی استخوان و نارسایی کلیه با احتیاط مصرف شود.
نکات قابل توصیه به بیمار:
1- علائم عدم تعادل الکترولیتها عبارتاند از ضعف عضلانی، پارستزی بیحسی، خستگی، بیاشتهایی، تهوع، تغییر در الگوهای ذهنی، افزایش دفع ادرار، تغییر در ریتم قلب، سردردهای شدید یا مداوم، افزایش غیرطبیعی وزن بدن یا تورم پاها.
2- در صورت فراموش کردن یک نوبت مصرف دارو به محض یادآوری، آن را مصرف نمایید، ولی اگر زمان مصرف نوبت بعدی نزدیک است، از دو برابر نمودن مقدار مصرف بعدی خودداری کنید.
مصرف در کودکان: مصرف طولانی مدت فلودروکورتیزون در کودکان و نوجوانان ممکن است موجب تأخیر رشد و بلوغ در این بیماران شود.
مصرف در شیردهی: کورتیکواستروئیدها در شیر ترشح میشوند بنابراین میتوانند رشد را سرکوب کرده، با تولید داخلی گلوکوکورتیکوئیدها تداخل ایجاد کنند و یا باعث بروز عوارض در نوزاد گردند. تنها در صورتی که نفع دارو بیشتر از ضرر آن باشد مصرف شود.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: سردرد در ناحیه پیشانی و پسسری، سرگیجه تشنج، Pseudotumor cerebri، عوارض روانی متعدد، بیخوابی، سنکوپ Necrotizing angitis.
قلبی- عروقی: احتباس سدیم و آب، خیز، زیادی فشار خون، بزرگ شدن قلب، ترومبوفلبیت.
متابولیک: کمی پتاسیم خون، افزایش قند خون، کاتابولیسم پروتئین، علائم کوشینگ، سرکوب رشد در کودکان، عدم پاسخدهی ثانویه آدرنال و هیپوفیز، کاهش تحمل به کربوهیدراتها.
عضلانی- استخوانی: ضعف عضلانی، میوپاتی، پوکی استخوان، شکستگی استخوان، نکروز آسپتیک سر استخوانهای فمورال و همورال.
چشم، گوش، حلق و بینی: آب مروارید ، افزایش فشار داخل چشم، آب سیاه، اگزوفتالمی.
دستگاه گوارش: زخم گوارشی، پانکراتیت، دیستانسیون شکم، ازوفاژیت دارای زخم.
ادراری- تناسلی: اختلالات قاعدگی.
پوست: راش حساسیتی، کبودی، urticaria.
سایر عوارض: عفونت، آنافیلاکسی.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: اختلال در تعادل الکترولیتها و مایعات بدن، کمی پتاسیم خون، ادم زیادی فشار خون، بیکفایتی قلب.
درمان: در درمان مسومیت حاد، درمان علامتی است و شامل تصحیح عدم تعادل مایعات و الکترولیتهای بدن میشود.