موارد و مقدار مصرف
الف) خنثی کردن کامل یا نسبی اثرات تسکین‌بخش بنزودیازپینها بعد از بیهوشی یا اعمال کوتاه تشخیصی.
بزرگسالان: ابتدا، مقدار 2/0 میلی‌گرم طی 15 ثانیه تزریق وریدی شده، و در صورت عدم دستیابی به میزان مطلوب هوشیاری بعد از 45 ثانیه، مقدار مصرف تکرار می‌شود. تجویز دارو هر یک دقیقه تکرار می‌شود تا به مقدار تجمعی یک میلی‌گرم برسد (مقدار اولیه به اضافه 4 مقدار بعدی). اکثر بیماران بعد از دریافت 1-6/0 میلی‌گرم دارو پاسخ می‌دهند. در صورت بروز دوباره تسکین، می‌توان مقدار مصرف را بعد از 20 دقیقه تکرار کرد، اما در یک دوره نباید بیش از یک میلی‌گرم دارو تجویز شود و بیمار نباید بیش از mg 3 در ساعت دارو دریافت کند.
ب) معالجه موارد مشکوک مصرف بیش از حد بنزودیازپین
بزرگسالان: ابتدا، مقدار2/0 میلی‌گرم طی 30 ثانیه تزریق وریدی می‌شود. در صورت عدم دستیابی به میزان مطلوب هوشیاری بعد از 30 ثانیه، مقدار 3/0 میلی‌گرم طی 30 ثانیه تزریق می‌شود. اگر پاسخ مناسب حاصل نشد، مقدار 5/0 میلی‌گرم طی 30 ثانیه تجویز، و سپس هر دقیقه 5/0 میلی‌گرم داده می‌شود تا به مقدار تجمعی 3 میلی‌گرم برسد.
اکثر بیماران که بیش از حد بنزودیازپین مصرف کرده‌اند به 3-1 میلی‌گرم دارو پاسخ می‌دهند؛ بیمارانی که به طور نسبی به مقدار 3 میلی‌گرم دارو پاسخ داده‌اند، به ندرت ممکن است به مقادیر اضافی نیاز داشته باشند. در 5 دقیقه اول نباید بیش از 5 میلی‌گرم تجویز شود. در صورت تداوم رخوت بعد از این مقدار، بعید به نظر می‌رسد که عامل آن بنزودیازپینها باشند. در صورت بروز دوباره رخوت، می‌توان مقدار مصرف را بعد از 20 دقیقه تکرار کرد. اما در یک دوره نباید بیش از یک میلی‌گرم دارو تجویز شود، و بیمار نباید بیش از 3 میلی‌گرم در ساعت دریافت کند.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط به فلومازنیل یا بنزودیازپینها؛ وجود علائم مصرف بیش از حد ضد افسردگیهای سه‌حلقه‌ای، مصرف بنزودیازپین برای درمان موارد خطرناک (مانند صرع مقاوم).
موارد احتیاط: بیماران وابسته به الکل، یا دچار بیماری روانی، خطر زیاد بروز حملات تشنجی، آسیب سر، علائم حملات تشنجی، مصرف اخیر و زیاد بنزودیازپینها (مانند بیماران بستری در ICU).
ملاحظات اختصاصی
1- از آنجا که طول مدت اثر فلومازنیل کوتاهتر از بنزودیازپینها است، بیمار باید به دقت پیگیری و در صورت لزوم مقدار بیشتر دارو تجویز شود. طول مدت و میزان اثربخشی دارو به غلظت پلاسمایی بنزودیازپین و مقدار فلومازنیل بستگی دارد.
2- معمولاً، رخوت دوباره که 2 ساعت بعد از مصرف یک میلی‌گرم فلومازنیل ظاهر می‌شود، وخیم نیست.
3- فلومازنیل را می‌توان به تنهایی تزریق یا با یک محلول سازگار رقیق کرد.
تداخل دارویی:
فلومازنیل در موارد مصرف بیش از حد چند دارو با احتیاط تجویز شود، زیرا علائم مسمومیت ناشی از داروهایی را که ایجاد تشنج یا آریتمی می‌کنند، مانند ضدافسردگی ها، می‌تواند پنهان کند. بعد از برطرف شدن اثرات مصرف بیش از حد بنزودیازپین توسط فلومازنیل امکان بروز حملات تشنجی یا آریتمی وجود دارد.
مکانیسم اثر:
اثر پادزهر: فلومازنیل به طور رقابتی اثرات بنزودیازپینها را بر روی کمپلکس گیرنده بنزودیازپین گاماآمینوبوتیریک‌اسید مهار می‌کند.
فارماکوکینتیک:
جذب: دارو به صورت وریدی استفاده می‌شود.
پخش: به سرعت انتشار می‌یابد (نیم‌عمر انتشار اولیه 15-7 دقیقه است). حدود 50 درصد به پروتئینهای پلاسما پیوند می‌یابد.
متابولیسم: به سرعت از خون خارج شده و توسط کبد متابولیزه می‌شود. متابولیتهای شناخته شدة آن غیرفعال هستند. مصرف غذا طی انفوزیون وریدی خروج دارو از پلاسما را احتمالاً از طریق افزایش جریان خون کبدی افزایش می‌دهد.
دفع: حدود 95-90 درصد دارو به صورت متابولیت از راه ادرار، و باقیمانده از طریق مدفوع دفع می‌شود. نیم‌عمر پلاسمایی حدود 54 دقیقه است.
اشکال دارویی:
Injection: 0.1 mg/ml, 5ml
