موارد و مقدار مصرف:
الف) تمام اشکال صرع بجز صرع ابسنس، تشنج‌های ناشی از تب در کودکان.
بزرگسالان: از راه خوراکی مقدار mg/day100-60 در سه مقدار منقسم یا به صورت مقدار واحد هنگام خواب مصرف می‌شود. و یا مقدار mg300-200 به‌صورت عضلانی یا وریدی مصرف شده و براساس نیاز هر 6 ساعت تکرار می‌شود.
کودکان: mg/kg/day 5-3 یا mg/m2 125 خوراکی، معمولاً در دو دوز منقسم یا به‌صورت تک دوز استفاده می‌شود. یا mg/kg 6-4 وریدی یا عضلانی مصرف شده و سطح خونی دارو پایش می‌شود.
ب) درمان صرع مداوم (Status epilepticus)
بزرگسالان: مقدار mg/kg10 با حداکثر سرعت mg/min50 طی 10 تا 15 دقیقه انفوزیون وریدی می‌شود، می‌توان تا مقدار تام mg/kg20 تجویز کرد. این دارو باید با مراقبت کامل و فقط در درمانگاه اورژانس مصرف شود. در صورت نیاز دوز تکرار می‌شود.
پ) تسکین بخشی
بزرگسالان: از راه خوراکی، مقدار mg/day120-30 در 3-2 مقدار منقسم مصرف می‌شود. حداکثر دوز روزانه mg400 می‌باشد.
کودکان: از راه خوراکی، مقدار mg32-8 در روز مصرف می‌شود.
ت) بی خوابی.
بزرگسالان: مقدار 200-100 میلی گرم از راه خوراکی یا mg320-100 از راه تزریق عضلانی مصرف می‌شود.
ث) تسکین بخشی قبل از جراحی.
بزرگسالان: مقدار 200-100 میلی گرم 90-60 دقیقه قبل از جراحی تزریق عضلانی می‌شود.
ج) قطع مصرف دارو.
بزرگسالان: به ازای هر mg200-100 از باربیتورات یا داروی خواب آور غیر باربیتوراتی که بیمار روزانه مصرف می‌کرده است، مقدار mg30 خوراکی در 3 یا 4 دوز منقسم مصرف می‌شود. اگر بیمار در روز اول علائم قطع مصرف نشان داد، یک دوز سرشار mg200-100 از راه عضلانی داده می‌شود.
نوزادان: mg/kg/day10-3 خوراکی مصرف می‌شود. دوز مصرفی به تدریج طی یک دوره 2 هفته‌ای کاهش داده می‌شود.
مکانیسم اثر:
اثر ضد تشنج: فنوباربیتال سبب مهار گسترش فعالیت تشنجی تولید شده در کانونهای صرع زا در قشر مغز، تالاموس و سیستمهای لیمبیک از طریق تشدید اثر اسید گاما آمینوبوتیریک (GABA) می‌شود. تحریک پذیری مراکز پیش سیناپسی و پس سیناپسی کاهش یافته، و آستانه تحریک تشنجی افزایش می‌یابد. اثر تسکین بخش: خواب آور: فنوباربیتال به عنوان یک داروی مضعف غیر اختصاصی در سرتاسر CNS با زمان شروع اثر آهسته و مدت فعالیت طولانی عمل می‌کند؛ سیستم فعال کننده مشبک که برانگیختگی CNS را کنترل می‌کند، به ویژه به این دارو حساس است. فنوباربیتال، تحریک پذیری غشای پیش سیناپسی و پس سیناپسی را از طریق تسهیل عمل GABA کاهش می‌دهد. محل دقیق اثر سلولی و مکانیسم اثر دارو مشخص نیست.
تداخل دارویی:
فنوباربیتال ممکن است موجب افزایش یا تشدید اثرات مضعف تنفسی و CNS دیگر داروهای تسکین بخش ـ خواب آور، ضد هیستامینها، داروهای مخدر، فنوتیازینها، ضد افسردگیها، آرامبخشها و الکل شود.
فنوباربیتال تجزیه آنزیمی وارفارین و سایر داروهای خوراکی ضد انعقاد را تشدید می‌کند. افزایش مقدار مصرف داروهای ضد انعقاد ممکن است ضروری باشد.
فنوباربیتال متابولیسم کبدی بعضی از داروها، از جمله کورتیکواستروئیدها یا داروهای خوراکی جلوگیری کننده از بارداری و استروژنهای دیگر، تئوفیلین و گزانتین‌های دیگر و داکسی سایکلین را افزایش می‌دهد.
فنوباربیتال اثر بخشی گریزئوفولوین را از طریق کاهش جذب آن از دستگاه گوارش مختل می‌کند. در صورت نیاز، گریزئوفولوین را در سه دوز منقسم باید مصرف نمود.
والپروئیک اسید، فنی توئین و داروهای مهار کننده مونوآمین اکسیداز (MAO) متابولیسم فنوباربیتال را کاهش داده و می‌توانند مسمویت با آن را افزایش دهند.
ریفامپین ممکن است غلظت فنوباربیتال را با افزایش متابولیسم کبدی آن کاهش دهد.
روغن گل مغربی (evening primrose oil) ممکن است دوز مورد نیاز برای اثر ضد تشنجی را افزایش دهد.
ملاحظات اختصاصی:
1- برای بهتر شدن طعم دارو، محلولهای خوراکی را می‌توان با آب یا آب میوه مخلوط کرد.
2- به هنگام تزریق وریدی دارو، برای جلوگیری از نشت دارو از رگ به بافتهای اطراف، بهتر است از ورید بزرگتر استفاده شود.
3- برای جلوگیری از بروز کاهش فشار خون و ضعف تنفسی، از تزریق وریدی دارو با سرعت بیش از mg/min60 خودداری کنید.
4- حداکثر اثر دارو ممکن است 30 دقیقه بعد از تزریق وریدی آن ظاهر شود.
5- هنگام تزریق وریدی فنوباربیتال، وسایل احیاء اضطراری باید در دسترس باشد.
6- برای جلوگیری از آسیب بافتی، تزریق عضلانی دارو باید به طور عمیق و در عضلات حجیم انجام شود.
7- در صورت وجود رسوب در محلول، از تزریق آن خودداری شود.
8- برای درمان حملات صرعی مداوم در بزرگسالان در مصرف کامل و کوتاه مدت مقادیر سرشار دارو، حمایت تنفسی لازم است.
9- اثرات کامل درمانی دارو ممکن است تا 3-2 هفته بروز نکند، بجز مواقعی که مقادیر سرشار دارو مصرف شده باشد.
10- سطح درمانی برای اثرات مختلف فنوباربیتال عبارتند از: mcg/ml10 برای اثر آرامبخشی، mcg/ml40-20 برای اثر ضد صرع، mcg/ml40 برای اثر خواب آوری.
11- مصرف دارو نباید بطور ناگهانی قطع شود.
12- این دارو ممکن است جذب سیانوکوبالامین Co57 را مختل نماید.
نکات قابل توصیه به بیمار:
1- با مصرف طولانی مدت فنوباربیتال احتمال بروز وابستگی جسمی و روانی به آن وجود دارد.
2- از مصرف الکل همراه فنوباربیتال باید خودداری نمود.
3- از کار با ماشین آلات، رانندگی و سایر فعالیتهایی که نیاز به هوشیاری کامل دارند، باید پرهیز نمود.
مصرف در سالمندان: بیماران سالخورده نسبت به اثرات فنوباربیتال حساستر هستند و معمولاً به مقادیر کمتر دارو احتیاج دارند. در این گروه، گیجی، عدم آگاهی به زمان و مکان و تحریک پذیری ممکن است بروز کند.
مصرف در کودکان: تهییج پذیری ناگهانی ممکن است در کودکان بروز کند. این دارو در کودکان بایده با احتیاط تجویز شود.
مصرف در شیردهی: فنوباربیتال در شیر ترشح می‌شود. مصرف این دارو در دوران شیردهی منع شده است.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
فنوباربیتال ممکن است موجب بروز نتایج مثبت کاذب در آزمون فنتول آمین شود. این دارو ممکن است غلظت سرمی بیلی روبین را در نوزادان، بیماران مبتلا به صرع و بیماران مبتلا به زیادی بیلی روبین غیر کونژوگه غیر همولیتیک مادرزادی کاهش دهد.
فارماکوکینتیک:
جذب: از راه خوراکی به خوبی جذب می‌شود و حدود 90-70 درصد دارو به جریان خون می‌رسد. جذب دارو بعد از تزریق عضلانی 100 درصد است.
پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار می‌یابد. حدود 30-25 درصد به پروتئین پیوند می‌یابد.
متابولیسم: توسط آنزیمهای میکروزومی کبدی متابولیزه می‌شود.
دفع: 50-25 درصد مقدار مصرف شده دارو به صورت تغییر نیافته از راه ادرار دفع می‌شود. باقیمانده دارو به صورت متابولیتهای اسید گلوکورونیک دفع می‌شود. نیمه عمر فنوباربیتال 7-5 روز است.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط شناخته شده به باربیتوراتها، برونکوپنومونی، حملات آسمی مداوم یا زجر شدید تنفسی (به دلیل خطر تضعیف تنفسی)، پورفیری (می تواند نشانه‌های این بیماری را برانگیزد)، اختلال بارز کبدی، بیماری تنفسی همراه تنگی نفس یا انسداد، اختلال کلیوی، نفریت.
موارد احتیاط: انجام فعالیتهای مخاطره آمیزی که احتیاج به هوشیاری دارند (موجب خواب آلودگی می‌شود)، سالمندان و افراد ناتوان، درد حاد یا مزمن، اختلال کبدی، افسردگی، تمایل به خودکشی، سابقه سوء مصرف مواد، تغییرات فشار خون، بیماریهای قلبی عروقی، شوک، اورمی.
اشکال دارویی:
Tablet: 15, 60, 100mg
Injection (sodium): 100 mg/ml,200 mg/ml, 1ml
Injection (as sodium): 200 mg/ml, 1ml
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: باربیتورات
طبقه‌بندی درمانی: ضد تشنج، تسکین بخش، خواب آور
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده D
نام‌های تجاری: Luminal
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: خواب آلودگی، لتارژی، سرگیجه، تضعیف CNS، تهییج متناقض و آشفتگی (در بیماران سالخورده)، هیجان مفرط در کودکان
قلبی ـ عروقی: کمی فشار خون (بعد از تزریق سریع وریدی)، برادیکاردی، ترومبوفلبیت.
پوست: اریتم مولتی فرم، نکروز، صدمه عصبی در محل تزریق، بثورات، تورم، کهیر، سندرم استیونس ـ جانسون.
دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ.
تنفسی: آپنه، تضعیف تنفسی.
خونی: تشدید پورفیری
سایر عوارض: وابستگی روانی و فیزیکی
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: راه رفتن نامتعادل، اختلال در تکلم، نیستاگموس پایدار، خواب آلودگی، کانفیوژن، ضعف تنفسی، ادم ریوی، از بین رفتن رفلکس‌ها و اغما.
سندرم شوک تیپیک همراه با تاکیکاردی و کمی فشار خون همراه با یرقان، اولیگوری و لرز و به دنبال آن تب ممکن است بروز کند.
درمان: شامل حفظ و حمایت از تهویه و عملکرد ریوی می‌شود. حمایت عملکرد قلبی و دستگاه گردش خون با استفاده از داروهای تنگ کننده عروق و تزریق وریدی مایعات، در صورت لزوم، انجام می‌شود. در صورت هوشیار بودن بیمار و سالم بودن رفلکس حلقی (gag reflex)، با تجویز شربت ایپکا (در صورت بلع اخیر) او را وادار به استفراغ می‌کنند. در صورت وجود منعی برای القای استفراغ، با قرار دادن لوله داخل نای برای جلوگیری از آسپیراسیون، معده شستشو داده می‌شود و به دنبال آن ذغال فعال و مسهل تجویز می‌گردد. میزان مصرف مایعات و دفع آنها، علائم حیاتی و معیارهای آزمایشگاهی بیمار باید اندازه گیری شوند. درجه حرارت بدن بیمار را باید حفظ کرد.
قلیایی کردن ادرار ممکن است در خارج کردن دارو از بدن مفید باشد. همودیالیز ممکن است در شرایط شدید مؤثر باشد. مصرف خوراکی ذغال فعال ممکن است دفع فنوباربیتال را صرف نظر از راه مصرف آن، افزایش دهد.
