موارد و مقدار مصرف
الف) برطرف کردن ضعف تنفسی شناخته شده یا مشکوک ناشی از داروهای مخدر، طبیعی یا سنتتیک، متادون، نالبوفین، پنتازوسین و پروپوکسی فن.
بزرگسالان: مقدار 2-0.4 میلی‌گرم تزریق وریدی، زیر جلدی یا عضلانی می‌شود که این مقدار بر حسب نیاز، هر 3-2 دقیقه تکرار می‌گردد. در صورت عدم پاسخ بعد از مصرف 10 میلی‌گرم دارو، باید به تشخیص مسمومیت ناشی از داروهای مخدر شک کرد. یا 40 میلی گرم وریدی دوز اولیه سپس 0.4 میلی گرم در ساعت انفوزیون می‌شود.
کودکان: 0.01 میلی گرم/کیلوگرم وریدی. در صورت نیاز دوز می‌توان از 0.1 میلی گرم/کیلوگرم استفاده کرد. دوزاژ انفوزیون وریدی، 0.024 تا 0.16 میلی گرم/کیلوگرم/ساعت می‌باشد. در صورت عدم دسترسی به راه وریدی می‌توان دارو را به صورت عضلاتی یا زیر جلدی در مقادیر منقسم تزریق کرد. یا در نوزادان یا کودکان تا 5 سال 0.1 میلی گرم/کیلوگرم وریدی هر 2 تا 3 دقیقه در صورت لزوم و در کودکان 6 سال و بزرگتر 2 میلی گرم وریدی هر 2 تا 3 دقیقه در صورت لزوم تزریق می‌شود.
ب) برطرف کردن افسردگی بعد از عمل جراحی.
بزرگسالان: مقدار 0.1-0.2 میلی‌گرم هر 3-2 دقیقه، بر حسب نیاز، تزریق وریدی می‌شود. یا 0.005 میلی گرم/کیلوگرم وریدی و تکرار در 15 دقیقه در صورت لزوم. یا 0.01 میلی گرم/کیلوگرم عضلانی برای دوز دوم. می‌تواند با دوز 0.0037 میلی گرم/کیلوگرم/ ساعت انفوزیون شود.
کودکان: 0.005 تا 0.01 میلی گرم وریدی، تکرار هر 2 تا 3 دقیقه در صورت لزوم تا زمانی که میزان برگشت مطلوب به دست آید.
نوزادان (برای درمان خفگی نوزادی [asphyxia neonatorum]): مقدار mg/kg 0.01 در ورید نافی تزریق و تا سه نوبت هر 3-2 دقیقه تکرار می‌شود.
تست نالوکسان برای تشخیص وابستگی به اپیوئید: بزرگسالان: 0.16 میلی گرم وریدی. اگر بعد از 20 تا 30 دقیقه هیچ نشانی از ترک مشاهده نشد، دوز دوم را 0.24 میلی گرم وریدی تزریق کنید.
مکانیسم اثر
اثر آنتاگونیستی داروهای مخدر (شبه تریاک): مکانیسم دقیق این عمل مشخص نمی‌باشد. ولی به نظر می‌رسد به طور رقابتی اثر آنتاگونیستی در بیش از یک گیرنده داروهای شبه تریاک در سیستم اعصاب مرکزی دارد. نالوکسان بیشتر اثرات اپیوئید از جمله دپرسیون تنفسی، sedation کاهش فشار خون را آنتاگونیزه می‌کند.
فارماکوکینتیک
جذب: بعد از مصرف خوراکی به سرعت غیرفعال می‌شود. بنابراین، مصرف این دارو تنها از راه تزریقی است. طول مدت اثر دارو با تزریق عضلانی یا مصرف مقادیر بیشتر، طولانی‌تر از تزریق وریدی یا مصرف مقادیر کمتر است.
پخش: به سرعت در بافت‌ها و مایعات بدن انتشار می‌یابد.
متابولیسم: به سرعت در کبد و عمدتاً از طریق کونژوگه شدن، متابولیزه می‌شود.
دفع: این دارو از راه ادرار دفع می‌شود. نیمه عمر پلاسمایی دارو 90-60 دقیقه در بزرگسالان و سه ساعت در نوزادان است.
عوارض جانبی:
قلبی – عروقی: تاکی‌کاردی، افزایش فشار خون. ارست قلبی، کاهش فشار خون، فیبریلاسیون بطنی.
دستگاه گوارش: تهوع و استفراغ (با مصرف مقادیر زیاد).
اعصاب مرکزی: تشنج، ترمور.
تنفسی: ادم ریه.
پوست: تعریق.
سایر عوارض: علائم ترک (در بیماران وابسته به اپیوئید با دوزهای بالاتر از مقدار پیشنهاد شده).
مسمومیت و درمان
هیچ‌گونه عوارض شدید ناشی از مصرف بیش از حد این دارو، به جز علائم سندرم شدید قطع مصرف داروهای مخدر در افراد معتاد به این داروها، شناخته نشده است.
موارد منع مصرف و احتیاط
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط شناخته شده نسبت به دارو.
موارد احتیاط: در بیماران با حساسیت قلبی و اعتیاد به اپیوئید با احتیاط مصرف شود. اگر بیمار وابستگی به اپیوئید دارد، نالوکسان می‌تواند یک سندرم قطع مصرف حاد ایجاد کند. با احتیاط استفاده شده و بیمار به دقت مونیتور شود.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با داروهایی که سمیت قلب دارند، ممکن است عوارض قلبی – عروقی جدی ایجاد کند. در مصرف توأم احتیاط شود.
اشکال دارویی:
Injection: 0.4 mg/ml
