موارد و مقدار مصرف:
الف) درمان عفونت مجاری ادراری فوقانی اول یه یا عودکننده ناشی از ارگانیسم‌های حساس.
بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 12 سال: از راه خوراکی، مقدار 100-50 میلی گرم چهار بار در روز همراه با غذا مصرف می شود. طول مدت درمان 7 روز است.
کودکان یک ماهه تا 12 ساله: از راه خوراکی، مقدار mg/kg/day 7-5 به هنگام خواب یا در چهار مقدار منقسم مصرف می شود.
ب) درمان طولانی مدت برا ی فرونشانی عفونت.
بزرگسالان: از راه خوراکی، مقدار mg/day 100-50 به هنگام خواب به صورت دوز یک جا مصرف می شود.
کودکان: با مقدار کم، در حد mg/kg/day 1 در دو مقدار منقسم یا به صورت یک جا مصرف می شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: اختلال شدید عملکرد کلیوی با کلیرانس کراتینین کمتر از 20 میلی لیتر در دقیقه (غلظت ادراری دارو بی تأثیر بوده و ممکن است مسمومیت بروز کند)، نوزادان کوچکتر از یک ماه، بارداری، و در بیماران مبتلا به کمبود گلوکز – 6 – فسفات دهیدروژناز (G6PD) (خطر بروز کم خونی همولیتیک وجود دارد)، حساسیت مفرط شناخته شده نسبت به دارو.
موارد احتیاط: دیابت، آسم، کم خونی، کمبود ویتامین B یا عدم تعادل الکترولیت‌ها (خطر بروز نوروپاتی محیطی را افزا یش می دهد)، نارسایی کلیوی، بیماری ناتوان کننده و یا کمبود G6PD.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: نوروپاتی محیطی، سردرد، سرگیجه، خواب آلودگی، پلی نوروپاتی بالارونده (با مصرف مقادیر زیاد یا در موارد نارسایی کلیوی).
پوست: ضایعات ماکول, پاپولر اریتماتو یا اگزماتو، خارش، کهیر، درماتیت اکسفولیاتیو، سندرم استیونس – جانسون، آلوپسی گذرا.
دستگاه گوارش: بی اشتهایی، تهوع، استفراغ، درد شکم، اسهال، هپاتیت.
خون: همولیز در بیماران مبتلا به کمبود G6PD، آگرانولوسیتوز، ترومبوسیتوپنی.
سایر عوارض: حملات آسم در بیماران دارای سابقه آسم، آنافیلاکسی، حساسیت مفرط، تب دارویی، رشد بیش از حد ارگانیسم‌های غیرحساس در مجاری ادرار، واکنش‌های حساسیت مفرط ریوی (سرفه، درد قفسه سینه، تب، لرز، تنگی نفس)، نکروز کبدی.
توجه: در صورت بروز حساسیت مفرط، همولیز، نوروپاتی محیطی یا واکنش ریوی، باید مصرف دارو قطع شود.
تداخل دارویی:
در صورت مصرف همزمان با پروبنسید و سولفین پیرازون، دفع کلیوی این دارو کاهش می یابد و به افزایش غلظت سرمی و کاهش غلظت ادراری آن منجر می شود. افزایش غلظت سرمی دارو ممکن است اثربخشی ضدباکتری دارو را کاهش دهد.
در صورت مصرف همزمان با داروهای آنتی اسید حاوی منیزیم، ممکن است جذب نیتروفورانتوئین کاهش یابد.
در مصرف همزمان با نالیدیکسیک اسید و سایر کینولون‌ها نیتروفورانتوئین فعالیت ضدباکتری این داروها را خنثی می سازد.
داروهای آنتی کولینرژیک و غذاها فراهمی زیستی نیتروفورانتوئین را از طریق کاهش حرکات گوارشی افزایش داده و درنتیجه، حلالیت دارو و جذب آن را افزایش می‌دهند.
مکانیسم اثر:
اثر ضدباکتری: نیتروفورانتوئین با مقادیر کم اثر باکتریوستاتیک و با مقادیر زیاد احتمالاً اثر باکتریسیدال دارد. اگرچه مکانیسم دقیق اثر این دارو مشخص نیست، ولی به نظر می رسد این دارو سیستم‌های آنزیمی باکتری را مهار می کند. این دارو بیشترین اثر خود را در pH اسیدی اعمال می کند.
طیف اثر این دارو شامل بسیاری از ارگانیسم‌های عفونت زای گرم مثبت و گرم منفی ادراری، از جمله اشرشیاکلی، استافیلوکوکوس اورئوس، انتروکوکسی و بعضی از گونه های کلبسیلا، پروتئوس و آنتروباکتر، است. ارگانیسم‌هایی که معمولاً در مقابل نیتروفورانتوئین مقاوم هستند، عبارت اند از سودوموناس، آسینتوباکتر، سراشیا و پروویدنسیا.
فارماکوکینتیک:
جذب: به خوبی از دستگاه گوارش (عمدتاً روده کوچک) جذب می شود. وجود غذا به حلالیت دارو و سرعت جذب آن کمک می کند.
پخش: در صفرا انتشار می یابد و از جفت عبور می کند. حدود 60 درصد دارو به پروتئین‌های پلاسما پیوند می یابد. نیمه عمر پلاسمایی دارو حدود 20 دقیقه است. سطح ادراری ظرف 30 دقیقه به پیک می رسد.
متابولیسم: تا حدی در کبد متابولیزه می شود.
دفع: حدود 50-30 درصد دارو به صورت تغییرنیافته از طریق فیلتراسیون گلومرولی و دفع توبولی طی 24 ساعت از راه ادرار دفع می شود. بخشی از دارو می تواند در شیر وارد شود.
اشکال دارویی:
Tablet: 100mg
Suspension: 25 mg/5ml
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: نیتروفوران.
طبقه‌بندی درمانی: ضدعفونی کننده مجار ی ادرار.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده B (منع مصرف در زمان ترم)
نکات قابل توصیه به بیمار
1- برای کاهش تحریکات گوارشی دارو را همراه با غذا یا شیر مصرف کنید.
2- این دارو ممکن است موجب ایجاد نتایج کاذب مثبت در آن دسته از آزمونهای گلوکز ادرار شود که با استفاده از روش احیای سولفات مس (Clinitest) انجام می شوند، ولی بر آزمون گلوکز اکس یداز (Tes-Tape , Distix , Clinitix) تأثیری ندارد .
3- سوسپانسیون خوراکی این دارو ممکن است رنگ دندانها را به طور موقت تغییر دهد. برای جلوگیری از این عارضه، دهان خود را بعد از مصرف دارو با آب بشوئید.
4- از نگهداری دارو در ظرف های حاوی آلومینیوم یا فولاد ضدزنگ خودداری کنید.
مصرف در کودکان: مصرف این دارو در نوزادان کوچکتر از یک ماه ممنوع است، زیرا در این گروه سنی نارس بودن سیستم‌های آنزیمی، خطر آنمی همولیتیک را افزایش می دهد.
مصرف در شیردهی: بی ضرری مصرف دارو در شیردهی ثابت نشده است. اگرچه غلظت کمی از دارو در شیر ترشح می شود، ولی هیچ گونه عوارض جانبی برا ی آن گزارش نشده است ، جز در نوزادان مبتلا به کمبود G6PD که ممکن است موجب بروز آنمی همولیتیک شود.
ملاحظات اختصاصی:
آزمونهای کشت و حساسیت باید قبل از شروع درمان انجام گرفته و در صورت لزوم تکرار شوند.
اشکال خوراکی این دارو با فاصله یک ساعت از داروهای آنتی اسید حاوی منیزیم مصرف شوند. سوسپانسیون خوراکی را می توان با آب، شیر یا آب میوه مخلوط کرد.
شمارش تام سلول‌های خونی به طور مرتب انجام شود.
میزان مصرف مایعات و دفع آنها و وضعیت ریوی بیمار پیگیری شود.
این دارو ممکن است رنگ ادرار را به قهوه‌ای یا زرد تیره تغییر دهد.
از تجویز همزمان نیتروفورانتوئین با نالیدیکسیک اسید خودداری شود.
درمان با این دارو حداقل سه روز بعد از استریل شدن ادرار ادامه یابد.
مصرف طولانی مدت دارو ممکن است موجب بروز حساسیت مفرط شود.
این دارو ممکن است موجب رشد ارگانیسم‌های غیرحساس، بخصوص سودوموناس شود.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
نیتروفورانتوئین ممکن است موجب ایجاد نتایج کاذب مثبت در آن دسته از آزمونهای گلوکز ادرار شود که با استفاده از روش‌های سولفات مس (مانند آزمون بندیکت، آزمون فهلینگ یا Clinitest) انجام می شوند، زیرا این دارو با این روشها تداخل نشان می دهد.
کم خونی و نتایج غیرطبیعی آزمون های عملکرد کبد ممکن است در طی درمان با نیتروفورانتوئین روی دهد.
ممکن است منجر به کاهش گرانولوسیت و پلاکت گردد.
