موارد و مقدار مصرف:
الف) پیشگیری حمایتی از حملات مالاریا.
بزرگسالان: مقدار 400 میلی‌گرم (معادل 310 میلی گرم ماده مؤثره) هر هفته دقیقاً سر ساعت و زمان معین به صورت خوراکی مصرف می‌شود (مصرف دارو 4-2 هفته قبل از ورود به منطقه آندمیک شروع می‌شود و به مدت 8-4 هفته بعد از ترک آن محل ادامه می‌یابد). در صورت شروع درمان بعد از تماس، مقدار اولیه 800 میلی گرم در دو مقدار منقسم به فاصله شش ساعت از یکدیگر مصرف می شود.
شیرخواران و کودکان: مقدار mg/kg 5 (برحسب ماده مؤثره محاسبه می‌شود) مصرف می‌شود مقدار مصرف نباید از مقدار مصرف بزرگسالان تجاوز کند.
دارو 2 هفته قبل از ورود به مناطق اندمیک شروع شود. در صورتی که این امر امکان پذیر نباشد دارو با دوز mg/kg 10 (از ماده مؤثره) در دوز منقسم 6 ساعته مصرف شود.
ب) درمان حملات حاد مالاریا.
بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 15 سال: ابتدا، مقدار mg 800 (معادل mg 620 ماده مؤثره) پس از آن، مقدار 400 میلی گرم 8-6 ساعت بعد، و سپس مقدار mg/day 400 به مدت دو روز پیاپی مصرف شود.
نوزادان و کودکان: ابتدا با mg/kg 10 (بر اساس ماده مؤثره) شروع شود (بیش از mg 620 ماده مؤثره در یک دوز استفاده نشود). دوز دوم پس از 6 ساعت و mg/kg 5 (بر اساس ماده مؤثره) می‌باشد (بیش از mg 310 ماده مؤثره در این دوز استفاده نشود). سپس دوز سوم با همین میزان پس از 18 ساعت از دوز دوم تجویز می‌گردد. دوز چهارم با همین میزان پس از 24 ساعت از دوز سوم به بیمار داده می‌شود.
پ) لوپوس اریتماتوز (دیسکوئید و سیستمیک مزمن).
بزرگسالان: مقدار 400 میلی گرم در روز یا دو بار در روز مصرف می‌شود. مدت مصرف چند هفته تا چند ماه است، و این امر به پاسخ بیمار بستگی دارد. مقدار نگهدارنده mg/day 400-200 به مدت طولانی است.
ت) آرتریت روماتوئید.
بزرگسالان: ابتدا مقدار mg/day 600-400 مصرف می‌شود. با حصول پاسخ مناسب (معمولاً طی 12-4 هفته ) مقدار مصرف به نصف کاهش می‌یابد.
مکانیسم اثر:
اثر ضد مالاریا: این دارو با پیوند به DNA در ساخت پروتئین تداخل می‌کند. همچنین، پلیمرازهای DNA و RNA را مهار می‌سازد. این دارو بر اشکال اریتروسیتیک غیرجنسی پلاسمودیوم مالاریه، پلاسمودیوم اوال، پلاسمودیوم ویواکس و بسیاری از گونه‌های پلاسمودیوم فالسیپارم مؤثر است.
اثر آمیب کش ـ مکانیسم اثر آن مشخص نیست.
اثر ضد التهاب: مکانیسم اثر آن مشخص نیست، و ممکن است هیستامین و سروتونین را خنثی کرده و از طریق مهار تبدیل اسید آراشیدونیک به پروستاگلاندین، اثرات پروستاگلاندین را مهار کند. این دارو ممکن است کموتاکسی گلبولهای سفید چند هسته ای(PMN)، ماکروفاژها، و ائوزینوفیلها را مهار کند.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با کائولین یا منیزیم تری سیلیکات ممکن است جذب هیدروکسی کلروکین را کاهش دهد.
مصرف همزمان با دیگوکسین ممکن است غلظت سرمی دیگوکسین را افزایش دهد و باعث سمیت گردد.
مصرف همزمان بتا بلوکرها (متوپرولول) می‌تواند باعث افزایش عوارض قلبی و عروقی گردد. سایمتیدین و سیکلوسپورین می‌توانند سطح دارو را افزایش دهند.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
این دارو ممکن است موجب کاهش تعداد گلبولهای سفید خون، گرانولوسیت، هموگلوبین، هماتوکریت یا پلاکتها شود.
فارماکوکینتیک:
جذب: به سرعت و تقریباً به طور کامل جذب می‌شود.
پخش: به میزان 45% به پروتئینهای پلاسما پیوند می‌یابد. در کبد، طحال، کلیه، قلب و مغز تراکم پیدا می‌کند و به سلولهای حاوی ملانین شدیداً پیوند می‌یابد.
متابولیسم: در کبد به دز اتیل کلروکین و دز اتیل هیدروکسی کلروکین متابولیزه می‌شود.
دفع: بیشتر مقدار مصرف شده به صورت تغییر نیافته از راه ادرار دفع می‌شود. دارو و متابولینهای آن به آهستگی در ادرار ترشح می‌شوند. داروی جذب نشده از راه مدفوع دفع می‌شود. مقادیر کمی از آن ممکن است تا ماهها پس از قطع مصرف دارو در ادرار ظاهر شود. در شیر ترشح می‌شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت به دارو؛ تغییرات بینایی یا شبکیه‌ای، مصرف طولانی مدت در کودکان، پورفیری.
موارد احتیاط: اختلالات شدید گوارشی، نورولوژیک و خونی، نقص G6PD.
اشکال دارویی:
Tablet: 200mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: 4ـ آمینوکینولون.
طبقه‌بندی درمانی: ضد مالاریا، ضد التهاب.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
ملاحظات اختصاصی:
1ـ معاینات مرتب چشم در صورت درمان طولانی مدت یا مصرف مقدار زیاد دارو ضروری هستند.
2ـ تاری دید، افزایش حساسیت به نور، کاهش شنوایی، اختلالات بارز گوارشی، یا ضعف عضلانی باید پیگیری شوند.
3ـ برای به حداقل رساندن ناراحتی معده، دارو باید بلافاصله قبل یا بعد از غذا مصرف شود.
نکات قابل توصیه به بیمار:
برای جلوگیری از درماتوز ناشی از مصرف دارو، از قرار گرفتن زیاد در معرض نور خورشید خودداری کنید.
مصرف در کودکان: کودکان به مسمومیت با این دارو به شدت مستعد هستند. عوارض جانبی باید به دقت پیگیری شوند.
مصرف در شیردهی: بی ضرری مصرف دارو ثابت نشده است. مصرف این دارو در شیردهی با احتیاط صورت گیرد.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: تحریک پذیری، کابوسهای شبانه، آتاکسی، تشنج، سیکوز مفرط (Lassitude)، سرگیجه، کم شدن فعالیت رفلکسهای تاندونی عمقی، سردرد، گیجی، نیستاگموس.
قلبی ـ عروقی: دپرسیون موج T، پهن شدن موج QRS.
پوست: خارش، بثورات شبه لیکن پلان، تغییرات رنگی پوست و مخاط، بثورات چندشکلی پوستی، پسوریازیس غیرحساس به نور.
چشم، گوش، حلق، بینی: اختلالات بینایی (تاری دید، اشکال در تمرکز دید، تغییرات برگشت پذیر قرنیه)، تغییرات شبکیه مانند باریک شدن شریانچه‌ها که بعضی مواقع به صورت پیشرونده یا تأخیر عموماً غیرقابل برگشت است، ضایعات ماکولا، رنگ پریدگی دیسک اوپتیک، آتروفی اوپتیک، نقایص میدان دید، رنگی شدن لکه‌ای شبکیه (patchy retinal pigmentation) (که اغلب به کوری منجر می‌شود)، مسمومیت گوشی (کری برگشت ناپذیر عصبی، همهمه در گوش، لابیرنت).
دستگاه گوارش: بی اشتهایی، کرامپهای شکمی، اسهال، تهوع، استفراغ.
خون: آگرانولوسیتوز، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی، کم خونی آپلاستیک، همولیز در مواقع کمبود G6PD.
سایر عوارض: کاهش وزن، سفید شدن مو، آلوپسی، تشدید پورفیری، لیکن پلان، ضایعات پلئومورفیک پوستی، ضعف عضلانی، بثورات جلدی، تغییرات پیگمانتاسیون پوستی.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: این علائم ممکن است طی 30 دقیقه بعد از مصرف دارو ظاهر شوند و ممکن است شامل سردرد، خواب آلودگی، تغییرات بینایی، کلاپس قلبی ـ عروقی، حملات تشنجی به دنبال آن ایست قلبی و تنفسی باشد.
درمان: علامتی است. معده باید از طریق واداشتن بیمار به استفراغ یا شستشو تخلیه شود. بعد از شستشو، ذغال فعال به میزان حداقل پنج برابر مقدار تخمینی داروی مصرف شده طی 30 دقیقه پس از مصرف دارو ممکن است مؤثر باشد. باربیتوراتهای بسیار کوتاه اثر ممکن است در کنترل حملات تشنجی مؤثر بوده و لوله‌گذاری ضروری باشد. دیالیز صفاقی و تعویض و انتقال خون نیز ممکن است مؤثر باشند. تجویز مایعات زیاد و اسیدی کردن ادرار بعد از مرحله حاد مفید هستند.
