موارد و مقدار مصرف:
الف) پیشگیری از مالاریا و کنترل سرایت آن.
بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 10 سال: مقدار 25 میلی‌گرم در هفته مصرف می شود.
کودکان 10-4 ساله: مقدار 5/12 میلی‌گرم در هفته مصرف می‌شود.
کودکان کوچکتر از چهار سال: مقدار 25/6 میلی‌گرم در هفته مصرف می‌شود.
تمام گروه‌های سنی باید به مدت حداقل 10 هفته بعد از ترک نواحی آلوده، مصرف دارو را ادامه دهند.
ب) حملات حاد مالاریا.
مصرف این دارو به تنهایی در افراد غیرمصون توصیه نمی‌شود.
برای کنترل سرایت بیماری و فرونشاندن آن، پیریمتامین باید با داروهای ضد مالاریای سریع‌الاثر، مانند کلروکین، به مدت دو روز مصرف شود. برای سوش مقاوم به کلروکین، این دارو با سولفونامیدها، و احتمالاً با کینین مصرف شود.
بزرگسالان و کودکان بزرگتر از 10 سال: mg 50 روزانه برای دو روز و سپس 25 میلی‌گرم هفتگی به مدت حداقل 10 هفته ادامه می‌یابد.
کودکان 10-4 ساله: 25 میلی گرم روزانه برا ی 2 روز و سپس 5/12 میلی گرم یک بار در هفته به مدت حداقل 10 هفته ادامه می یابد.
پ) توکسوپلاسموز.
بزرگسالان: مقدار mg/day 75-50 به مدت 4-3 هفته با 8-2 گرم سولفادیازین، هر 8-6 ساعت، مصرف می‌شود.
کودکان: mg/kg 1 روزانه (حداکثر تا mg 25 روزانه) در دوز منقسم برای سه روز مصرف می‌شود. سپس mg/kg 1 روزانه برای 4 هفته ادامه می‌یابد. دارو همراه با سولفادوکسین 200-100 میلی‌گرم روزانه در دوزهای منقسم مصرف می‌شود.
ت) ایزوسپوریازیس.
بزرگسالان: 50 تا 70 میلی‌گرم خوراکی روزانه مصرف می‌شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: کم خونی مگالوبلاستیک ناشی از کمبود فولات (یک آنتاگونیست فولات است)، حساسیت مفرط شناخته شده به دارو، مالاریای مقاوم به کلروکین.
موارد احتیاط: در بیماران مبتلا به کمبود فولات (مانند بارداری، الکلیسم، سوء تغذیه) با احتیاط به کار رود. در کمبود G6PD، اختلال کبدی و کلیوی و صرع با احتیاط به کار رود.
زمانی که دارو برای بیشتر از 4-3 روز تجویز می‌شود، جهت پیشگیری از عوارض هماتولوژیک بهتر است لکوورین تجویز شود. CBC و پلاکت هر دو هفته طی درمان مانیتور شود.
عوارض جانبی:
پوست: بثورات پوستی، اریتم مولتی‌فرم (سندرم استیونس – جانسون)، نکرولیز سمی اپیدرم.
دستگاه گوارش: بی‌اشتهایی، استفراغ، اسهال، التهاب آتروفیک زبان، کرامپ‌های شکمی.
خون: آگرانولوسیتوز، کم خونی آپلاستیک، کم خونی مگالوبلاستیک، کاهش فعالیت مغز استخوان، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی، پان‌سیتوپنی.
توجه: در صورت بروز علائم کمبود اسید فولیک یا اسید فولینیک، باید مصرف دارو قطع شده یا مقدار مصرف آن کاهش یابد.
می‌توان تا مقدار mg/day 9 اسید فولینیک (لوکوورین) به مدت سه روز تزریق عضلانی کرد تا تعداد سلول‌های خونی به حالت عادی بازگردد.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: بی‌اشتهایی، استفراغ، و تحریک CNS، از جمله تشنجات؛ ممکن است کم خونی مگالوبلاستیک، ترومبوسیتوپنی، لکوپنی، التهاب زبان و کریستالوری نیز بروز کند.
درمان: شامل شستشوی معده وبه دنبال آن تجویز یک مسهل است. مصرف دیازپام ممکن است به کنترل تشنجات کمک کند. لوکوورین (اسید فولینیک) با مقادیر mg/day 25-5 به مدت سه روز یا بیشتر برای بازگرداندن تعداد پلاکت‌ها یا گلبول‌های سفید خون به حالت طبیعی به کار می‌رود.
تداخل دارویی:
پیریمتامین و سولفونامیدها در مقابل بعضی از ارگانیسم‌ها اثر سینرژیک دارند، زیرا هر یک از این داروها ساخت اسید فولیک را با میزان مختلف مهار می‌سازند.
پیریمتامین و سولفادوکسین نباید به طور همزمان با سولفونامیدهای دیگر یا باکوتریموکسازول مصرف شوند، زیرا موجب بروز عوارض جانبی اضافی می‌شود.
مصرف همزمان با اسید پاراآمینوبنزوییک و اسید فولیک اثرات ضد توکسوپلاسمیک پیریمتامین را کاهش می‌دهند. بنابراین، ممکن است مقادیر بیشتر پیریمتامین ضروری باشد.
مصرف همزمان با لورازپام باعث سمیت خفیف کبدی می‌شود.
مکانیسم اثر:
اثر ضد مالاریا: پیریمتامین احیای دی هیدروفولات به تتراهیدروفولات را مهار کرده و بنابراین متابولیسم اسید فولیک لازم برای بقای ارگانیسم‌های حساس را مسدود می‌کند. این مکانیسم از آنتاگونیسم اسید فولیک ناشی از سولفونامید متفاوت است. پیریمتامین بر اشکال اریتروسیتی غیرجنسی پلاسمودیوم حساس و توکسوپلاسما گوندی مؤثر است.
فارماکوکینتیک:
جذب: از دستگاه گوارش به خوبی جذب می‌شود. حداکثر غلظت سرمی دارو طی دو ساعت حاصل می‌گردد.
پخش: در کلیه، کبد، طحال و ریه انتشار می‌یابد. تقریباً 80 درصد به پروتئین‌های پلاسما پیوند می‌یابد.
متابولیسم: به چند ترکیب نامشخص متابولیزه می‌شود.
دفع: در ادرار و شیر ترشح می‌شود. نیمه عمر دفع دارو 6-2 روز است. نیمه عمر این دارو در مراحل آخر بیماری کلیه تغییر نمی‌کند.
اشکال دارویی:
Tablet: 25mg
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: مشتق آمینوپیریدین (آنتاگونیست اسید فولیک).
طبقه‌بندی درمانی: ضد مالاریا.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
ملاحظات اختصاصی:
1- برای به حداقل رساندن تحریکات گوارشی، دارو با غذا مصرف شود.
2- شمارش کامل سلول‌های خونی، از جمله شمارش پلاکت‌ها دو بار در هفته باید انجام شود.
3- علائم بروز کمبود فولات یا خونریزی به هنگام کاهش تعداد پلاکت‌ها پیگیری شود؛ در صورت بروز اختلالات، مقدار مصرف دارو باید کاهش یابد یا قطع شود. لوکوورین (اسید فولینیک) را می‌توان برای افزایش تعداد سلول‌های خونی در طی کاهش مقدار مصرف یا بعد از قطع مصرف دارو تجویز کرد.
4- در صورت مصرف پیریمتامین با سولفادوکسین به عنوان پیشگیری، اولین مقدار باید 2-1 روز قبل از مسافرت به ناحیه مالاریاخیز مصرف شود.
5- به دلیل امکان بروز واکنش‌های شدید، پیریمتامین با سولفادوکسین فقط برای بیمارانی تجویز شوند که به نواحی مالاریاخیز مقاوم به کلروکین مسافرت می‌کنند و یا مدتی طولانی‌تر از سه هفته در آن نواحی می‌مانند.
6- به عنوان خط اول درمان مالاریا نیست. داروهای دیگر ضد مالاریا (مفلوکین، کلروکین، سولفادوکسین) در این مورد ارجحند.
7- جهت کاهش عوارض گوارشی دارو همراه با غذا تجویز شود.
نکات قابل توصیه به بیمار:
1- در صورت بروز علائم و نشانه‌های عوارض خونی فوراً به پزشک اطلاع دهید.
2- در صورت بروز علائم و نشانه‌های کمبود فولات به پزشک اطلاع دهید و به طور مرتب تحت نظر پزشک باشید.
3- بروز هر گونه عوارض جانبی را به پزشک اطلاع دهید و به طور مرتب تحت نظر پزشک باشید.
4- دارو را دور از دسترس کودکان نگهداری کنید.
مصرف در کودکان: این دارو را می‌توان با احتیاط برای کودکان تجویز کرد.
مصرف در شیردهی: مصرف پیریمتامین با سولفادوکسین در شیردهی منع شده است، زیرا این دارو حاوی سولفانامید است.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
پیریمتامین ممکن است تعداد گلبول‌های سفید و قرمز خون و پلاکت‌ها و میزان هموگلوبین و هماتوکریت را کاهش می دهد.
