موارد و مقدار مصرف:
الف) شوره سر.
بزرگسالان: به روی سر مالیده و پس از یک دقیقه، موی سر را شسته و دوباره شامپو روی سر مالیده شده و پس از سه دقیقه شسته و آبکشی می شود. شامپو دو بار در هفته به مدت چهار هفته استفاده می شود. فاصله استفاده از شامپو حداقل سه روز است.
ب) عفونتهای شدید قارچی ناشی از ارگانیسمهای حساس.
بزرگسالان: ابتدا، مقدار mg/day 200 به صورت مقدار واحد از راه خوراکی مصرف می شود. در صورت عدم پاسخ، مقدار مصرف ممکن است تا mg/day 400 افزایش یابد.
کودکان بزرگتر از 2 سال: mg/Kg 6/6-3/3 خوراکی روزانه به صورت دوز واحد مصرف می شود.
پ) درمان موضعی تینئاکورپوریس (سر)، تینئاکروریس (ناحیه شرمگاهی) و تینئاورسیکالر.
بزرگسالان و کودکان: یک یا دو بار در روز به مدت دو هفته بر روی موضع مالیده شود.
ت) سرطان پروستات ، اختلال انعقادی منتشر مربوط به سرطان پروستات.
mg 400 خوراکی روزانه هر 8 ساعت مصرف می شود.
موارد منع مصرف و احتیاط:
موارد منع مصرف: حساسیت به دارو یا هر یک از اجزاء فرمولاسیون، عفونتهای قارچی مغز (به خاطر نفوذ ضعیف دارو به CNS)، مصرف همزمان با آلکالوئیدهای ارگوت یا سیزاپراید به خاطر افزایش احتمال آریتمیهای کشنده.
موارد احتیاط: دوزهای بالای این دارو باعث سرکوب محور آدرنال می شود.
دارو باعث سمیت کبدی شده که در بعضی موارد کشنده است . لذا در بیماران با بیماری زمینهای کبد ، با احتیاط استفاده شده، آنزیمهای کبدی را به دقت مانیتور کرده و دوز دارو را تنظیم کنید.
مصرف همزمان با سیزاپراید به خاطر افزایش احتمال آریتمیهای بطنی توصیه نمی شود.
فرمولاسیونهای موضعی حاوی سولفیت هستند.
عوارض جانبی:
اعصاب مرکزی: سردرد، عصبانیت، سرگیجه، خواب آلودگی، افکار خودکشی.
پوست: خارش.
دستگاه گوارش: تهوع ، استفراغ، درد شکم، اسهال، یبوست، نفخ.
عوارض خونی: آنمی همول یتیک، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی.
کبد: افزایش آنزیمهای کبدی، مسمومیت کشنده کبدی.
سایر عوارض: ژنیکوماستی همراه حساس شدن پستان به فشار یا لمس در مردان، تب، فتوفوبی.
توجه: در صورت افزایش مشهود نتایج آزمونهای عملکرد کبد یا علائم بالینی اختلال کار سلولها ی کبدی، باید مصرف دارو قطع شود.
مسمومیت و درمان:
تظاهرات بالینی: سرگیجه، وزوز گوش، سردرد، تهوع، استفراغ، اسهال.
بیماران مبتلا به کم کاری غده فوق کلیوی یا آنهایی که به مدت طولانی کورتیکواستروئید مصرف کرده اند، ممکن است علائم بحران کار غده فوق کلیوی را نشان دهند.
درمان: شامل ایجاد استفراغ و شستشو با بیکربنات سدیم، و به دنبال آن تجویز ذغال فعال و یک مسهل، و انجام اقدامات حمایتی، در صورت لزوم، است.
تداخل دارویی:
مصرف همزمان با داروهایی که pH معده را افزایش می دهند (ضد اسیدها، سایمتیدین، رانیتیدین، و داروهای ضدموسکارینی) جذب کتوکونازول را کاهش می دهد.
ریفامپین ممکن است غلظت سرمی کتوکونازول را تا حد غلظتها ی بی اثر کاهش دهد.
کتوکونازول ممکن است مسمومیت داروهای دیگری را که اثر سمّی بر روی کبد دارند ، و اثرات ضدانعقادی وارفارین را افزایش دهد.
کتوکونازول ممکن است با متابولیسم سیکلوسپورین تداخل کند. و درنتیجه، غلظتهای سرمی سیکلوسپورین را افزایش دهد.
مصرف همزمان با فنی توئین ممکن است غلظت سرمی هر دو دارو را تغییر دهد.
کتوکونازول ممکن است اثرات سولفونیل اوره های خوراکی را تشدید کنند.
مصرف همزمان با اتانول موجب بروز واکنش شبه دی سولفیرام می شود.
مصرف همزمان با بنزودیازپینها باعث افزایش سطوح داروها، دپرسیون CNS و اختلال سایکوموتور می شود، لذا بهتر است همزمان با هم تجویز نشوند.
مصرف همزمان با مهارکننده های HMG-CoA (آتورواستاتین، فلوواستاتین، لوواستاتین، پراواستاتین، سیمواستاتین) باعث افزایش سطوح پلاسمایی و عوارض جانبی ناشی از آنها شده ، از مصرف هزمان با هم پرهیز کنید. در صورت لزوم دوز مهارکننده HMG-CoA کاهش یابد.
مصرف همزمان با بوسپیرون، کاربامازپین، دیگوکسین، دونپزیل، مهارکننده های پروتئاز ، کینیدین و زولپیدم باعث افزایش سطح این داروها و سمیت ناشی از آنها می شود.
این دارو می تواند باعث افزایش سطح کورتیکواستروئیدها شود. بیمار را مانیتور کنید.
مصرف همزمان با سایر داروهای هپاتوتوکسیک، ریسک سمیت کبدی را افزایش می دهد.
دارو باعث افزایش سطح خونی تاکرولیموس می شود. عملکرد کلیه و سطح خونی تاکرولیموس را مانیتور کنید.
مکانیسم اثر:
اثر ضدقارچ: کتوکونازول برحسب غلظت دارو قارچ کش و متوقف کننده رشد قارچ است. این دارو با مهار دمتیله شدن لانسترول نفوذپذیری غشا را تغییر داده و انتقال پورین را مهار می کند. در شرایط آزمایشگاهی، این دارو در اکثر قارچهای بیماری زا مؤثر است. با این وجود، بعد از مصرف خوراکی دارو غلظت آن در مایع مغزی – نخاعی (CSF) قابل پیش بینی نیست. این دارو نباید در درمان مننژیت قارچی استفاده شود ، و پیش از درمان باید نمونه هایی برا ی انجام آزمون حساس بودن به دارو تهیه شود. آزمونهای موجود ممکن است فعالیت این دارو را در بدن به طور دقیق منعکس نسازند. بنابراین، نتایج باید با احتیاط تفسیر شوند.
فارماکوکینتیک:
جذب: قبل از جذب به ملح هیدروکلرید تبدیل می شود. جذب دارو متغیر است؛ با افزایش pH معده کاهش می یابد و ممکن است با غذا افزایش یابد. حداکثر غلظت پلاسمایی دارو طی 4-1 ساعت حاصل می شود.
پخش: در صفرا، بزاق، سرومن، مایع سینوویال، و سبوم انتشار می یابد. نفوذ این دارو به مایع CSF کم و متغیر است. این دارو حدود 99-82 درصد به پروتئینهای پلاسما پیوند می یابد.
متابولیسم: در کبد به چند متابولیت غیرفعال تبدیل می شود.
دفع: بیش از 50 درصد دارو طی چهار روز از راه مدفوع دفع می شود؛ دارو و متابولیتهای آن در صفرا ترشح می شوند. حدود 13 درصد دارو به صورت تغییرنیافته از طریق ادرار دفع می شود. این دارو احتمالاً در شیر ترشح می شود. نیمه عمر دارو دو مرحله ای است؛ نیمه عمر اولیه دو ساعت، و نیمه عمر نهایی هشت ساعت است.
اشکال دارویی:
Tablet: 200mg
Cream, lotion, shampoo: 2%
اطلاعات دیگر:
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: مشتق ایمیدازول.
طبقه‌بندی درمانی: ضدقارچ.
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده C
نکات قابل توصیه به بیمار:
کتوکونازول برای جذب احتیاج به محیط اسیدی دارد و در بیماران مبتلا به آکلرهیدری بی تأثیر است. در صورتی که به آکلره یدری مبتلا هستید، کتوکونازول را به صورت زیر مصرف کنید:
قرص را در چهار میلی لیتر محلول مایع 2/0 نرمال اسید کلریدریک حل کرده و از طریق نی پلاستیکی یا شیشه ای مصرف نمایید تا از آسیب دیدگی دندانها جلوگیری شود.
در صورت بروز سرگیجه یا خواب آلودگی از رانندگی و انجام فعالیتهای مخاطره آمیز خودداری کنید. این عوارض معمولاً در اوایل درمان بروز می کنند و با ادامه درمان برطرف می شوند.
هرگونه تغییر مصرف دارو باید زیر نظر پزشک باشد. درمان را تا رفع کامل عفونت فعال قارچی ادامه دهید تا از عود مجدد عفونت جلوگیری شود.
برای به حداقل رساندن تهوع ، دارو را با غذا و یا در مقادیر منقسم مصرف نمایید. تهوع برطرف خواهد شد.
دارو را با آب، آب میوه، قهوه یا چای میل کنید.
از مصرف سرخود دارو برای درمان دیسترس گوارشی خوددار ی کنید، زیرا ممکن است غلظت pH معده را تغییر داده و با اثر دارو تداخل کند.
قبل از مصرف هرگونه داروی دیگر، با پزشک مشورت نمایید.
مصرف در کودکان: بیضرری مصرف دارو در کودکان کوچکتر از دو سال ثابت نشده است.
مصرف در شیردهی: کتوکونازول ممکن است در شیر ترشح شود. شیردهی در دوران مصرف ا ین دارو توصیه نمی شود.
مصرف در بارداری: دارو را در خانمهای باردار تجو یز نکنید.
ملاحظات اختصاصی:
ارگانیسم باید مشخص شود، اما درمان نباید تا حصول نتایج آزمونهای آزمایشگاهی به تأخیر افتد.
بیمار از نظر بروز علائم مسمومیت کبدی، تهوع مداوم، خستگی غیرمعمول، یرقان، ادرار تیره و مدفوع کمرنگ پیگیری شود.
کتوکونازول مؤثرترین داروی خوراکی ضدقارچ است.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی:
کتوکونازول موجب افزایش گذرای غلظتهای آسپارتات آمینوترانسفراز (AST)، آلانین آمینوترانسفراز (ALT) و آلکالین فسفاتاز می شود.
باعث کاهش هموگلوبین، پلاکتها و WBC می شود.
