موارد و مقدار مصرف :
الف) لوسمی فعال سلول مویی
بزرگسالان: مقدار mg/kg/day 09/0 به مدت هفت روز انفوزیون مداوم وریدی می‌شود. این مقدار می‌تواند هر 35-28 روز تکرار شود. استفادة تأیید نشده آن به صورت mg/m2/day 4/3 زیرجلدی به مدت 7-1 روز می‌باشد.
ب) لوسمی لنفوسیک مزمن
بزرگسالان: معمولاً مقدار mg/kg/day 1/0 به مدت هفت روز انفوزیون مداوم وریدی می‌شود. و یا می‌توان از mg 14/0-028/0 به صورت انفوزیون 2 ساعته در روزهای 5-1 استفاده نمود.
پ) لوسمی مزمن میلویید (CML)
بزرگسالان: mg/m2/day 15 به صورت انفوزیون یک ساعته در روزهای 5-1 تزریق گردد در صورت عدم پاسخ‌دهی دوز به mg/m2/day 20 در دوره دوم افزایش یابد.
تنظیم دوز در نارسایی کلیه :
بزرگسالان: با ClCr بین 50-10 ml/min 75% دوز تجویز شود، در 10ClCr < و در دیالیز صفاقی پیوسته (CAPD)، 50% دوز تزریق شود.
تنظیم دوز در نارسایی کبد :
بزرگسالان: مصرف دارو در نارسایی کبد با احتیاط همراه شود اما گایدلاین مشخصی برای تنظیم دوز در نارسایی کبد وجود ندارد.
موارد منع مصرف و احتیاط :
موارد منع مصرف: حساسیت مفرط به دارو.
موارد احتیاط: اختلال کار کلیه یا کبد.
عوارض جانبی :
اعصاب مرکزی: سردرد، خستگی، سرگیجه، بی‌خوابی، ضعف.
قلبی ـ عروقی: تاکیکاردی، خیز، ترومبوز.
چشم، گوش، حلق و بینی: خون دماغ.
دستگاه گوارش: تهوع، کاهش اشتها، استفراغ، اسهال، یبوست، درد شکمی.
خون: نوتروپنی، کم‌خونی، ترومبوسیتوپنی، سرکوب مغز استخوان.
تنفسی: تنفس یا صداهای غیرطبیعی قفسة سینه، سرفه، کوتاه شدن دامنة تنفس.
پوست: بثورات پوستی، خارش، اریتم، پورپورا، پتشی.
سایر عوارض: تب، عفونت، واکنش موضعی در محل تزریق، لرز، تعریق، کسالت، درد سینه، درد عضله، درد مفصلی، زیادی اوره خون، افزایش بیلی‌روبین، آنمی آپلاستیک.
مسمومیت و درمان :
تظاهرات بالینی: مسمومیت غیر قابل برگشت نورولوژیک (پاراپارزی/کوادری‌پارزی)، مسمومیت حاد کلیوی، و کاهش شدید فعالیت مغز استخوان که به نوتروپنی، کم‌خونی و ترومبوسیتوپنی منجر می‌شود.
درمان: پادزهر خاصی برای مصرف بیش از حد کلادریبین مشخص نشده است. علاوه بر قطع مصرف دارو، درمان عبارت است از معاینه دقیق و انجام اقدامات حمایتی. معلوم نیست دیالیز یا هموفیلتراسیون می‌توانند دارو را از گردش خون خارج کنند یا نه.
تداخل دارویی :
تداخل دارویی شناخته شده‌ای با کلادریبین وجود ندارد. با این وجود، به هنگام تجویز این دارو همزمان یا پس از سایر داروهای سرکوب کننده فعالیت مغز استخوان احتیاط شود.
مکانیسم اثر :
اثر آنتی‌نئوپلاستیک: کلادریبین به درون سلولهای تومور وارد و در آنجا توسط دِاُکسی سیتیدین کیناز فسفریله شده و سپس به یک تری‌فسفات دِاُکسی نوکلئوتید فعال تبدیل می‌شود. این متابولیت ساخت DNA جدید را مختل کرده، ترمیم DNA موجود را مهار و متابولیسم سلولی را قطع می‌کند.
فارماکوکینتیک :
جذب: جذب خوراکی 55%، جذب زیرجلدی 100% و جذب مقعدی دارو 20% می‌باشد.
پخش: حدود 20 درصد به پروتئین‌های پلاسما پیوند می‌یابد. حجم توزیع دارو L/kg 82/252/4 می‌باشد.
متابولیسم: توسط کبد متابولیزه می‌گردد.
دفع: در بیماران دارای کلیه سالم، نیمه عمر نهایی به طور متوسط 4/5 ساعت است. 44-18% دارو در ادرار دفع می‌گردد و کلیرانس دارو حدود ml/hr/kg 640 می‌باشد.
اشکال دارویی :
Injection, Solution: 1mg/ml, 10ml, 2 mg/ml, 5ml
اطلاعات دیگر :
طبقه‌بندی فارماکولوژیک: آنتی‌متابولیک، آنتاگونیست پورین
طبقه‌بندی درمانی: آنتی‌نئوپلاسم
طبقه‌بندی مصرف در بارداری: رده D
نام‌های تجاری: Leustatin, Litak
ملاحظات اختصاصی :
1- کلادریبین یک داروی سمی است و طی درمان تا حدی سمیت آن انتظار می‌رود. وضعیت عملکرد هماتولوژیک بیمار، به خصوص طی 8-4 هفته اول درمان به دقت پیگیری شود. کاهش شدید فعالیت مغز استخوان، از جمله نوتروپنی، کم‌خونی و ترومبوسیتوپنی معمولاً در بیماران تحت درمان با این دارو دیده شده است. بسیاری از بیماران قبل از درمان با این دارو، اختلال هماتولوژیک قبلی ناشی از بیماریشان دارند.
2- تب به طور شایع، طی ماه اول درمان دیده می‌شود و اغلب نیاز به درمان با آنتی‌بیوتیک دارد.
3- به دلیل خطر زیادی اوره خون ناشی از تخریب تومور، طی درمان آلوپورینول تجویز شود.
4- برای یک انفوزیون 24 ساعته، مقدار مصرف محاسبه شده به 500 میلی‌لیتری محلول کلرورسدیم 9/0 درصد تزریقی اضافه شود. بعد از رقیق شدن، یا بلافاصله مصرف و یا به مدتی کمتر از 8 ساعت در یخچال نگهداری شود. محلولهای حاوی دکستروز نباید مصرف شود، زیرا مطالعات افزایش تخریب دارو را نشان داده‌اند. از آنجا که این فرآورده فاقد مواد باکتریوستاتیک است، برای تهیه مخلوط از تکنیک آسپتیک استفاده شود. محلولهای حاوی کلادریبین نباید با سایر داروهای وریدی مخلوط و یا به طور همزمان از طریق یک خط وریدی مشترک انفوزیون شود.
5- ویالهای باز نشده در دمای 8-2 درجه سانتی‌گراد (در یخچال) نگهداری و از نور محافظت شوند. اگرچه انجماد اثر جانبی بر دارو ندارد ولی ممکن است تشکیل رسوب دهد. این حالت با گرم شدن تدریجی دارو در دمای اتاق و تکان دادن شدید آن برطرف خواهد شد. از گرم کردن، قرار دادن در میکروویو و منجمد کردن دوباره آن خودداری شود.
6- دارو باید تحت نظارت پزشک تزریق گردد.
7- در هنگام استفاده از دارو باید آزمایش خون و آزمایش عملکرد کلیه و کبد به طور متناوب و خصوصاً در 8-4 هفته اول شروع درمان انجام شود.
8- دارو در لنفوم غیر هوچکین و MS پیش‌رونده نیز استفاده می‌شود.
9- دارو نباید با محلول دکستروز 5% مخلوط شود و به عنوان حامل تنها از نرمال‌سالین استفاده شود.
نکات قابل توصیه به بیمار :
از حاملگی در دوران مصرف این دارو خودداری کنید، زیرا خطر ناهنجاری جنینی وجود دارد.
مصرف در کودکان: بی‌ضرری و اثربخشی این دارو در کودکان ثابت نشده است.
مصرف در شیردهی: ترشح این دارو در شیر مادر مشخص نیست. با توجه به اهمیت دارو برای مادر، در مورد قطع مصرف دارو یا شیردهی تصمیم‌گیری شود.
اثر بر آزمایشهای تشخیصی :
کلادریبین اغلب آزمون‌های هماتولوژیک را به دلیل اثر سرکوب کننده فعالیت مغز استخوان تغییر می‌دهد.
